DEFINICIN

Un analgsico es un medicamento que calma o elimina el dolor. Tienen la capacidad de aliviar dolores producidos por:

Golpes Heridas Fiebre Torceduras Quemaduras

O cuando son sntoma de algn padecimiento, como:

bronquitis gripe o resfriado

Opiceos Dolor No opiceos

Narcticos (no automedicados)

AAS, ibuprofeno, dipirona, paracetamol (de libre acceso)

Antiinflamatorio

Naproxeno

Otros que alivian o calman el dolor

Anestsicos

Benzocana y lidocana Estimulante que incrementa los efectos de un analgsico

Cafena

ACCIN
Opiceos
No opiceos

Tienen doble accin

Accin rpida sobre receptores del sistema nervioso

1. Bloquean : PROSTAGLANDINAS

Controla dolores intensos y crnicos

2. Reducen la inflamacin y la irritacin que rodea a una lesin (heridas o golpes)

CLASIFICACIN
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) Aspirina Inhiben las CiclooxigenasasProtaglandinas Antipirticos, antiinflamatorios, antiagregantes plaquetarios No superar dosis de toleranciahemorragia OPICEOS MENORES Tramadol Sintticos Imitan en menor medida la accin de los opioides

FRMACOS ADYUVANTES No analgsicos: pero potencian accin de los que s CORTICOIDES ANTIDEPRESIVOS

ANTICONVULSIVANTES

OPICEOS MAYORES Unos naturales (opiceosmorfina) Unos artificiales (opiodesfentanilo) Acta sobre los receptores opiodes de las neuronas del SNC Imita el poder de los opiceos endgenos Los ms potentes Se pueden administran con AINES para potenciar Son estupefacientes y deprimen el SNC en las 1meras dosis Pueden aumentarse las dosis segn la presencia del dolor y el paciente

ANALGSICOS
AMINAS Paracetamol, Fenacetina AINES Aspirina, Celecoxib, Diclofenaco, Ibuprofeno, Ketoprofeno, Ketorolaco, Meloxicam, Naproxeno, Rofecoxib, Indometacina, CANNABINOIDES Cannabis, Tetrahidrocannabinol OPIOIDES Alfentanilo, Carfentanilo, Buprenorfina, Codena, Codeinona, Dextropropoxifeno, Dihidrocodena, betaEndorfina, Fentanilo, Herona, Hidrocodona, Hidromorfona, Metadona, Morfina, Morfinona, Oxicodona, Oximorfona, Meperidina, Remifentanilo, Sufentanilo, Tebana, Tramadol

INDICACIONES

Siempre debe administrarse con agua, nunca con caf, refresco o bebidas alcohlicas daos al hgado. Las personas con trastornos estomacales (gastritis, colitis o lceras) deben tomar los que sean inofensivos para la mucosa del estmago paracetamol. No deben tomarlos mujeres embarazadas daan coagulacin sangunea del beb. Deben evitarlos las personas con antecedentes de alergia y las que tienen problemas en riones. Los nios que padecen varicela o influenza no deben tomar AAS sndrome de Reye: enfermedad que se genera despus de una infeccin viral daa al cerebro, hgado y riones se caracteriza por: vmitos continuos prdida de energa Irritabilidad dificultad para reconocer a los miembros de la familia convulsiones

Derivados del opio. El opio es el jugo de la corteza de las cpsulas verdes de la adormidera. Contiene gran cantidad de principios activos (morfina, codena, tebana, narcotina)

RECEPTORES OPICEOS

Los analgsicos opiceos receptores opioides. Son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacolgicas. Mu Delta Kappa Son receptores de membrana de tipo metabotrpico acoplados a protenas G

Cmo actan?

Acoplamiento de opioides a sus respectivos receptores inhibicin de la actividad bioelctrica de la neurona (Sutancia P) = reduccin de la capacidad para liberar el neurotransmisor (debido a la apertura de los canales de potasio) DOPAMINA actividad drogas

CLASIFICACIN ANALGSICOS OPICEOS

Agonistas puros Accin: agonistas de los receptores MORFINA, codena, herona, metadona, meperidina, fentalino

Agonistas parciales ANALGSICOS OPICEOS Agonistasantagonistas mixtos

Afinidad por un receptor

BUPRENORFINA

Bloquean (antagonistas) receptores m y (agonistas) de k

PENTAZOCINA

Antagonistas puros

Bloquean receptores

NALOXONA y NALTREXONA

AGONISTAS PUROS
De vida corta: dolor agudo
FARMACODINAMIA Depresor del SNC Afectan edo. de nimo Producen bienestar, relajacin, euforia y tranquilidad. Primero somnolencia y despus inconsciencia (al aumentar la dosis). A grandes dosis, depresin o enlentecimiento en la respiracin. Inhibe la tos. Hipotermia, miosis, nuseas y vmitos. Acciones vasculares: vasodilatacin, bradicardia, hipotensin. Acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminucin del peristaltismo. Desarrolla tolerancia y crea dependencia. FARMACOCINTICA Se absorbe por va oral, luego se administra por va parenteral. Actualmente por va oral en cpsulas (pacientes crnicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoenceflica y placentaria.

MORFINA

 EFECTOS INDESEABLES: estreimiento, vmitos. CONTRAINDICACIONES: en individuos con EPOC, nios y ancianos. INDICACIONES: dolor intenso. infarto de miocardio. en posciruga. dolor del cncer. edema agudo de pulmn (EAP).

CODENA

Analgsico con menor efecto que la morfina Administracin: va oral Indicaciones: antitusgeno

HERONA

Derivado sinttico de la morfina De 2-10 veces ms potente Pasa la BHE con efectos intensos y rpidos De vida corta y crea dependencia

Administracin: por va oral Va media larga Se usa para deshabituacin del METADONA heroinmano

 Administracin: va parental Como alternativa para la MEPERIDINA morfina

FENTALINO

100 veces ms potente que la morfina Efecto rpido Vida media de 30-45 minutos Para induccin en anestesia

AGONISTAS PARCIALES
Administracin por va parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la BUPRENORFINA tolerancia.

AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS

Administracin por va oral. Tiene efectos pseudomimticos.

PENTAZOCINA

ANTAGONISTAS PUROS
Por va parental Bloquea receptores para sustancias exgenas.
NALOXONA

NALTREXONA

Para el tratamiento completo del alcoholismo y como tratamiento coadyuvante, en el mantenimiento de la deshabituacin de sujetos opiceodependientes. Farmacocintica y Farmacodinamia acta por competicin especfica con los receptores en el sistema nervioso central y perifrico. Se absorbe rpidamente y casi por completo tras su admon. oral Est sometida a un paso heptico y la concentracin plasmtica mxima se alcanza aproximadamente al cabo de una hora. Posee un amplio volumen aparente de distribucin, y 21% de la dosis absorbida se une a las protenas plasmticas Se excreta en la orina de forma conjugada Para prevenir la aparicin de un sndrome de abstinencia agudo o exacerbacin de una abstinencia subclnica los pacientes deben estar libres de droga opioide por un mnimo 7 a 10 das antes de iniciar el tratamiento con naltrexona

AINEs
Frmacos analgsicos antipirticos antiinflamatorios no esteroides Son un grupo de agentes que tienen como efecto primario : a travs de la inhibir la sntesis de prostaglandinas inhibicin de mediadoras de: la enzima

Fiebre Dolor Inflamacin

cicloxigenasa

En muchas patologas se utilizan crnicamente y a veces de por vida como en: La artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante

Inhibidores selectivos de la COX-2

Meloxicam, Salicilato y Nimesulida

AINES
Inhibidores no selectivos de la COX-1 Y COX-2 Aspirina, Indometacina , Piroxicam, Diclofenaco e Ibuprofeno

Camino ms seguro en pacientes con riesgos de hemorragia gastrointestinal, deterioro de la funcin renal, con trastornos de coagulacin, programados para ciruga.

CLASIFICACIN
cido acetilsaliclico cido salicilico Acetilsalicilato de lisina Diflunisal Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina Producen inhibicin irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilacin, Pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis

SALICILATOS

Dipirona Oxifenbutazona Gamacetofenilbutazona Pirazinobutazona o feprazona o prenazona

PIRAZOLONAS

Son inhibidores competitivos de la cicloxigenasa. Sus acciones antiinflam atorias son mayores. Este grupo de agentes puede producir una mayor incidencia de trastornos hematolgicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular. Utilizados como antiinflamatorios y antireumticos.

 Acetaminofeno o Paracetamol
El paracetamol es predominantemente antipirtico, aparentemente inhibira ms selectivamente la cicloxigenasa de rea preptica del hipotlamo (COX3) Posee acciones analgsicas, las acciones antii nflamatorias son ms dbiles que las de la aspirina. Produce menos irritacin gstrica, debido a su escasa unin a protenas plasmticas interacciona poco con otros agentes. En dosis altas puede producir trastornos hepticos severos .

PARAMINOFENOL

INDOLES

Indometacina Indosmos Benzidamina Sulindaco Acemetacina Proglumetacina Talmetacina La indometacina es uno de los AINEs ms potentes, pero tambin ms txicos. Es til en ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de Barther, cierre del ductus permeable, prolongacin del parto.

DERIVADOS DEL CIDO ACTICO

ARILACTICOS o FENILACTICO
Diclofenaco sdico (ora,IM y tpico) Diclofenac o potsico Aceclofenaco cido metiazinico

Este grupo es semejante en sus acciones a las pirazolonas Pueden producir toxicidad renal, hematolgica y reacciones de hipersensibilidad

Ketorolaco

PIRROLACTICO

El ketorolaco es uno de los analgsicos ms potentes para uso en analgesia postoperatoria o por traumas.

DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO

Ibuprofeno (oral e IM) Ketoprofeno Naproxeno (til en dismenorrea y odontalgias) ndoprofeno Fenilpropionato de lisina (oral y parenteral)

Piroxicam Tenoxicam Meloxicam (Inhibicin selectiva COX2)

OXICAMES

El efecto antiinflamatorio es semejante al de las pirazolonas, efecto analgsico menor que la aspirina La nica ventaja: su larga vida media que permite una sola toma diaria.

Nimesulida (inhibicin >COX2 que COX1)

DERIVADOS DE LA SULFONANILID A

Menores efectso adversos GI Odontontalgia, problemas ginecolgicos, urolgicos, traumatolgicos, reumatolgicos, respiratorios, etc. Es til adems en pacientes con cefalea, dolor oncolgico y asmticos con susceptibilidad a presentar broncoespasmo con aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos.

FARMACODINAMIA

1. MECANISMO DE ACCIN: Inhibicin de la enzima cicloxigenasa o prostaglandin sintetasa inhibicin sntesis de PROSTAGLANDINAS

La mayora de los AINEs son inhibidores reversibles y competitivos de la cicloxigenasa

Mientras que el AAS es un inhibidor irreversible:
Ya que inhibe la enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1) por toda la vida de la plaqueta (7-11 das), como las plaquetas son fragmentos celulares son incapaces de sintetizar nueva enzima.

Acetila la enzima en el sitio activo

Antiagregante plaquetario

ISOFORMAS DE LA COX
Enzima constitutiva y presente en las clulas del organismo Encargada de la sntesis de prostaglandinas: para la regulacin del flujo sanguneo, funcin renal y plaquetaria Enzima inducida por citokinas, factores de crecimiento, factores sricos Se expresa en respuesta a procesos inflamatorios Estimula la sntesis de prostaglandinas: fiebre, dolor, inflamacin

Cox-1

Cox-2

2. EFECTOS FARMACOLGICOS
Efecto analgsico
El efecto analgsico depende de la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor a la estimulacin mecnica o a otros mediadores qumicos (bradiquinina, histamina) Los efectos analgsicos son principalmente perifricos No modifican el umbral del dolor No previenen el dolor causado por prostaglandinas exgenas o ya formadas

Efecto antiinflamatorio

Las prostaglandinas parecen mediar muchos efectos inflamatorios y han mostrado producir directamente muchos de los sntomas y signos de la inflamacin Los efectos antiinflamatorios se deben en parte a la inhibicin de la sntesis y liberacin de prostaglandinas En los procesos reumticos no se evitan las lesiones de los tejidos, ni se detiene el progreso de la enfermedad

Efecto antipirtico

Reducen la temperatura elevada, mientras que la temperatura corporal normal es solo suavemente afectada. La disminucin de la temperatura se relaciona por un incremento en la disipacin causado por vasodilatacin de vasos sanguneos superficiales y puede acompaarse de sudoracin profusa. El mecanismo de accin antipirtico es por inhibicin de sntesis y liberacin de prostaglandinas en el hipotlamo Casi todas las prostaglandinas con excepcin de la I2 son piretgenas.

Efecto antiagregante plaquetario

Prolongan el tiempo de sangra debido a una inhibicin de la sntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. En general, el agente de eleccin para este efecto es la aspirina por ser inhibidor irreversible de la cicloxigenasa.

FARMACOCINTICA
En general se absorben completamente por va oral Tienen escasa dependencia del aclaramiento heptico y del metabolismo de primer paso heptico. Se unen con alta afinidad a la albmina (el de menor unin es el paracetamol) Tienen volumen de distribucin pequeo

Con respecto a la vida media, podemos dividirlos en dos grupos: 1)Los de vida media corta (menos de 6 horas) 2)Los de vida media larga (ms de 10 horas)

VIDA MEDIA CORTA Aspirina

Diclofenaco Etodolac Ibuprofeno Indometacina Ketoprofeno Tolmetina

VIDA MEDIA LARGA Naproxeno

Nabumetona Fenilbutazona Sulindaco Tenoxicam Piroxicam Oxaprozin

El objetivo inmediato de la farmacoterapa:

es reducir la inflamacin aliviar el dolor la hinchazn

incrementar al mximo la capacidad

funcional
Los objetivos a largo plazo son: prevenir el avance de la enfermedad la destruccin de huesos, cartlagos y

tejidos blandos como los msculos, tendones y las cpsulas de las articulaciones.

No producen un efecto antiinflamatorio ni alivian el dolor de inmediato. Previenen ciertos daos en las articulaciones, como la destruccin sea y la prdida del espacio articular. Estas medicinas se utilizan con ms frecuencia en combinacin con los AINEs.

METROTEXATO
Se administra semanalmente, ya sea por va oral (lquido o pldoras) o por inyecciones. Entre los efectos secundarios se pueden encontrar: nusea, vmito, llagas en la boca, diarrea, bajo nmero de glbulos blancos e irritacin del hgado.

SULFASALAZINA
Es un tratamiento efectivo para la artritis juvenil. Los efectos secundarios incluyen: Malestar estomacal, diarrea, mareo, dolor de cabeza, sensibilidad a la luz solar, prdida del apetito, problemas hepticos, disminucin en el recuento sanguneo, nusea o vmito, irritacin en la piel.

CICLOFOSFAMIDA, TALIDOMIDA, CICLOSPORINA

Se utilizan en la artritis juvenil cuando no se ha logrado controlar la actividad de la enfermedad con otros agentes.

CORTOCOSTEROIDES
Los corticosteroides (prednisolona, prednisona, metilprednisolona y dexametosona). Son agentes antiinflamatorios fuertes que se utilizan en casos graves de artritis juvenil o cuando no ha habido respuesta con otros frmacos. A menudo el frmaco se toma por va oral, en forma lquida o en pldoras. Los posibles efectos secundarios de los corticosteroides orales incluyen: Presin sangunea elevada, osteoporosis, Sndrome de Cushing, cataratas, retardo en el crecimiento.

HIDROXICLOROQUINA
Ayuda a controlar el dolor y la hinchazn de las articulaciones. Se suele utilizar en combinacin con metotrexato. Es la terapia establecida en numerosas condiciones: lupus eritematoso sistmico y la dermatomiositis juvenil. Los efectos secundarios incluyen: malestar estomacal, diarrea, irritacin en la piel.

AGENTES BIOLGICOS (MBR)

Estos modificadores han sido autorizados para el tratamiento de la artritis reumatoide adulta: etanercept, infliximab, adalimumab, anakinra, rituximab, abatacept y tocilizumab.