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Inhibidores de las

Proteasas Virales
Inhibidores de las Proteasas
Virales
 Proteasas Virales: enzimas que dirigen el
mecanismo de formación de las proteínas
estructurales y funcionales del virus.

 Inhibidores de las Proteasas Virales: son


moléculas sintéticas que provocan alteraciones
estructurales y funcionales en las proteínas
sintetizadas por el virus.

 Inhibidores de las Proteasas:


 Saquinavir
 Indinavir
 Ritonavir
Inhibidores de las Proteasas
Virales
Indinavir (IDV)

3 esquemas de tratamiento:
 Tx combinado incluido un inhibidor de las proteasas:
 Indinavir + Azitomidina (AZT) + Lamividina (3TC)
 Monoterapia
 Indinavir
 Tx combinado con análisis de los nucleosidos:
 Azitomidina (AZT) + Lamividina (3TC) + Didanocina (ddl)
Resultado:
 Actividad antirretroviral potente.
 Decremento de la destrucción de las célula T CD4+
Efectos secundarios:
 Nefrolitiasis
 Hiperbiliorrubinemia
Inhibidores de las Proteasas
Virales
Ritonavir
Provoca:
 Un menor RNA viral plasmático.
 Incremento en la cuenta de linfocitos T CD4
Efectos tóxicos:
 Nausea, vomito, debilidad, diarrea.
Conclusiones:
 Previene las complicaciones del SIDA
 Prolonga la vida de los pacientes infectados.
 Mejora la función inmunitaria
Inhibidores de las Proteasas
Virales
Conclusiones

El alto costo de estos nuevos fármacos los vuelve inaccesibles para la mayoría
de la
población afectada.

 El Indinavir: tendrá un costo de 12 dólares diarios.


 El Saquinavir: tendrá un costo de 5 800 anules.

En México:

 Frasco de Azitomidina (AZT) con 100 tabletas de 100 mg c/u: $1232.


Si un paciente toma una dosis diaria de 500 mg, el frasco alcanzará
solo para 20 días de tx.

 El frasco de Didanocina (ddl) con 60 tabletas de 100 mg c/u: $726


Dosis diaria de 400 mg, el frasco le alcanzará para15 días de tx.

 Tx combinado: IDV+AZT+ddl: $242 diarios ($7200 mensuales)


Profilaxis antirretroviral y
prevención de la
transmisión perinatal del
VIH
Profilaxis antirretroviral y
prevención…
Zidovudina

Reduce en cerca de 70% el riesgo de transmisión vertical del


VIH.
Dicha eficacia se ha confirmado en mujeres con las siguientes
características:
 Enfermedad avanzada
 Recuentos leucocitarios bajos de linfocitos CD4+.

Administración:
 Durante 4 semanas antes del parto y durante éste:
 Reduce 50% la transmisión perinatal.
 Dosis:
 200 o 300 mg tres veces al día
 100 mg tres veces al día
Profilaxis posexposición
ocupacional a pacientes
infectados por VIH
Profilaxis posexposición
ocupacional…
Riesgo de transmisión de VIH en trabajadores de la salud (TS):
 Después de una exposición percutánea a sangre de un pacientes
infectado: 0.3%
 Después de una exposición de mucosas: 0.09%

Factores que afectan el riesgo de transmisión después de una exposición


laboral:
 Instrumental contaminado con la sangre del paciente.
 Procedimiento que implicó una aguja que estuvo colocada en una
vena o arteria del pacientes.
 Contacto con una herida profunda.

Fármacos utilizados en la Profilaxis Posexposición (PPE):


 AZT o AZT + Lamivudina: reducción de 81 % en el riesgo de
infección.

La profilaxis debe iniciar dentro de las primeras 2 h después de la


exposición (que
el tiempo entre la exposición y el inicio del tx no exceda de 36 h)
Recomendaciones para la PPE ocupacional percutánea al VIH
Estado de infección de la fuente
Tipo de exposición VIH-positivo clase 1 VIH positivo clase 2
Menos grave (lesiones Recomendación: 2 fármacos Recomendación: 3
superficiales) fármacos
Más grave (lesión profunda Recomendación: 3 fármacos Recomendación: 3
con aguja contaminada en fármacos
una vena o arteria)

Recomendaciones para la PPE ocupacional percutánea al VIH


Estado de infección de la fuente
Tipo de exposición VIH-positivo clase 1 VIH positivo clase 2
Poco volumen (pocas gotas Recomendación: 2 fármacos Recomendación: 2
o manchas) fármacos
Gran volumen (derrame de Recomendación: 2 fármacos Recomendación: 3
sangre, o contacto fármacos
prolongado, en area
deteriorada)

VIH positivo clase 1: infección asintomática. VIH positivo clase 2: infección sintomática
(SIDA)
2 Fármacos: zidovudina (200 mg c/8 h) más lamivudina (150 mg c/12 h).
3 fármacos: zidovudina más lamivudina más indinavir (150 mg cada 12 h por 4 semanas.
Pronóstico y Prevención
 Pronóstico: malo, desde el punto de vista social, económico y
de calidad de vida.

 Rechazo de la familia y comunidad a la que pertenece


 Costo económico a nivel familiar y asistencial es muy alto.
 Las alteraciones inmunitarias secundarias propician el fácil
establecimiento de agentes oportunistas, que ocasionan diversas
infecciones las cuales son causantes del fallecimiento de estos
pacientes.

 Pronostico pediátrico.

 Mayores de un año
 50% meren antes de los 20 meses (1 a 8 meses)
 Menores de un año:
 50% mueren 6 meses después de del dx

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