Opioides

Interactan

RECEPTORES

Localizados

SNC Terminaciones nerviosas perifricas Aparato digestivo Otras regiones anatmicas

EFECTOS

MEDIADOS

Tres Grandes Familias

Especificidad Diferente A los frmacos que se unen a ellos

Analgesia

Receptores

Butorfanol y Nabulfina Encefalinas

Distribucin
5 reas generales SNC

Fibras Nerviosas sensitivas Perifricas y sus terminaciones y clulas Inmunitarias

Tronco Enceflico Tlamo Interno Medula Espinal Hipotlamo Sistema Lmbico Periferia Clulas inmunitarias

MORFINA Mecanismo de Accin

Hiperpolarizacion

Inhiben

Receptores en las laminas I y II Astas Posteriores Medulares

Descarga Nerviosa Liberacin del transmisor

Sustancia P

Acciones

Analgesia

Elevan el umbral analgsico en la medula espinal

Percepcin del dolor

Euforia

Profunda sensacin de satisfaccin y bienestar

Deshidratacin del tegmento anterior

Respiracin

Depresin respiratoria al reducir la sensibilidad

Depresin de Reflejo Tusgeno

Morfina y Codena

Miosis

Estimulacin de los receptores y

Estimula el ncleo de EdingerWestphal

Nervio Motor Ocular comn

Parasimptica Vmitos
Estimulacin de la zona del gatillo

Quimiorreceptora
rea Postrema

Aparato Digestivo

Alivia la diarrea y la disentera por reduccin de la motilidad y aumento del tono del musculo liso circular intestinal y el tono del esfnter anal

Cardiovascular

Hipotensin y bradicardia

Liberacin de Histamina

Estimulacin de Mastocitos

Acciones Hormonales

Inhibe la liberacin de GnRH y CRH

Libera GH, PRL Y ADH

Parto

Usos Teraputicos

Analgesia
Dolor e inductor del sueo

Tratamiento de la Diarrea Alivio de la tos

Codena y Dextrometorfano

Tratamiento del edema agudo de Pulmn Disnea vasodilatador

Farmacocintica

Administracin
Absorcin Va intravenosa Respuesta mas fiable Aparato digestivo Lenta y errtica
No evita el primer metabolismo

Distribucin
Embarazo Penetracin rpida a los tejidos Parto Abstinencia

Destino
Se conjuga en el hgado con el acido glucornico
Morfina-6-glucurnido de accin potente

Excretan por la orina Pequea cantidad en la Bilis

Duracin

4 a 6 horas
Va sistmica

Epidural

Prolongada

Efectos Adversos

Depresin respiratoria Cese de intercambio respiratorio Vmitos Disfona Hipotensoras Aumento de presin intracraneal Isquemia cerebral y medular Retencin urinaria Efectos opioides prolongados Uso prudente en pacientes con asma bronquial y insuficiencia heptica

Tolerancia y dependencia fsica Uso repetido induce Tolerancia

Depresin respiratoria Analgsica Euforizante Sedante Abstinencia

Permanecen los efectos de miosis y estreimiento

Interaccin Farmacolgica Imposibilitan Fenotiazinas IMAO Antidepresivos Tricclicos

Autnomas Motoras Psicolgicos

PETIDINA Opiode sinttico

Dolor Agudo

Unin a receptor

y
Depresin respiratoria (v.o) Descenso de la resistencia (v.i) Aumento de flujo en circulacin sistmica (v.i) Aumento de frecuencia cardiaca Aumenta vasos cerebrales Aumenta presin de LCR Contrae el musculo liso Midriasis efecto atropnico

Accin

Usos Teraputicos

No til en diarrea y Tos

Analgesia

Dolor intenso

Menor retencin urinaria Opiode mas utilizado en Obstetricia

Farmacocintica
Se absorbe bien A.D.

2h a 4h

Potente por v.o

Desmetila en Hgado

Noropeditina

Efectos adversos Ansiedad, temblores, sacudidas musculares y convulsiones (raras veces) Midriasis Hiperrefelixia Hipotensin Intensa Accin antimuscarnica (sequedad de boca y visin borrosa) Accin depresora aumentada ( utiliza con neurolpticos mayores) Convulsiones e hipertermia (IMAO) Dependencia

METADONA

Eficaz por v.o

Opioide sinttico

Similar a la Morfina

Accin mediada por receptores Actividad analgsica similar a Morfina Se absorbe bien v.o Acciones mitticas y depresoras respiratorias Semivida de 24 horas

Utilizada como analgsico y abstinencia controlada de los toxicmanos

Herona o Morfina

Farmacocintica

Absorcin fcil v.o. Acumulable en tejidos Liberacin lenta de las protenas Biotrasnformacin en el hgado Excrecin por la orina (metanolitos inactivos)

Produce dependencia fsica como la Morfina

FENTANILO

Emparentado con la Peditina Potencia 100 veces mayor que la morfina (Utilizada en la Anestesia)
Rigidez en abdomen y pare torcica

Lifilo de accin rpida y duracin corta (15 a 30 min) Administracin v.i, epidural o intratecal
Utilizado como analgesia postoperatoria y intraparto Ciruga cardiaca (efecto mnimo en la actividad contrctil miocardica) Metabolizado P450 3A4 y excretado por la orina en metablitos inactivos

SUFENTANILO, ALFENTALINO Y REMIFENTANILO

Relacin Fentanilo-

Difieren
Potencia Disposicin Metablica

Sufentanilo

Mayor potencia

HEROINA

Producto

Diacetilacin de la Morfina

Triplica su potencia

Traspasa la barrera hematoencefalica Euforia Acentuada Organismo Activo v.o

Morfina

OXICODONA

Derivado sinttico de la Morfina Dolor Moderado o intenso Excrecin Va renal