ANTIHIPERTENSIVOS

PRESENTADO POR

ERIKA CRUZ GIRALDO NATALIA ESCANDON DIANA LONDOO MAYRA A. GIRALDO VANESSA FERNANDEZ GINNA PAOLA MESA

ANTIHIPERTENSIVOS

Frmacos

que

disminuyen

la

resistencia

perifrica al producir vasodilatacin.

Se clasifican segn el mecanismo por el cual dilatan el lecho vascular y el lugar donde actan

SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA II

ANGIOTENSINOGENO Renina ANGIOTENSINA I ECA

Degrada
BRADIQUININAS Son las que producen Oxido ntrico T-PA

ANGIOTENSINA II Estimula RECEPTORES AT -1 Efectos de angiotensina II AT - 2 Efectos contrarios a angiotensina II

prostaglandinas

ANGIOTENSINA II

Vasoconstriccin protromboticos

activacin

de

mecanismos

Liberacin de aldosterona Modificacin de la tasa de filtracin glomerular Activacin del simptico Hipertrofia y remodelacin de las clulas del musculo liso vascular

Inhibidores de la enzima de conversin de la angiotensina - iECA

Bloquean la enzima de conversin angiotensina I en angiotensina II Impide la degradacin de bradiquininas

de

Impide degradacin del regulador natural de clulas madre.

Los iECAs producen:

Disminucin de la RVS (pte. Hipertenso)

Disminucin de precarga y postcarga

Vasodilatacin coronaria

Disminucin de la actividad del simptico

Control de la accin de factores de crecimiento miocardico (angiotensina II y aldosterona) con reversin de la hipertrofia y remodelacin ventricular

Estimula mecanismos fibrinoliticos a travs de bradiquininas y regulador natural de clulas madre. En rin disminuye la presin de filtracin glomerular que previene la insuficiencia renal Efecto insulino antihiperglicemico sensibilizante y

PRESENTACIONES:

Captopril

Enalapril

Benazepril
Lisinopril Moexipril Quinapril trandolapril

Cilazapril
Fosinopril Perindopril Ramipril

farmaco cinetica:

Se administran por via oral como profarmacos (benazepril, cilazapril, enalapril, fosinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril y trandolapril) o en forma activa(captopril y lisinopril) Tienen tasas de absorcion entre el 30 y 70%. Se excretan por la orina excepto el fosinopril que se excreta por vias biliar y renal.

INDICACIONES

Crisis hipertensivas Disfuncin ventricular Insuficiencia cardiaca Disminucin de riesgo cardiovascular

reacciones adversas:

tos seca y no asociada con broncoespasmo es la reaccion mas comun

Edema angionerutotico en cara labios, lengua y con riesgo de obstruccion de la va (ocurre en el 0.1-0.5% de usuarios)
Trastornos reversibles del gusto (+ en captropil)

Con las primeras dosis puede dar episodios de cefalea, nausea, mareo o hipotension (+ en personas previamente tratadas con diureticos)

Precauciones y contraindicaciones:

Considerar una dosificacion inicial baja en usuarios que tienen disminuido el volumen intravascular ( usuarios de diureticos)
El paciente con dao renal o la administracion simultanea de diureticos ahorradores de potasio, beta-bloqueadores, AINEs o suplementos de potasio pueden causar hiperpotasemia En pacientes diabeticos tratados con insulina o hipogicemiantes orales puede generar hipoglicemia cuando adiciona ieca Resultan fetotoxicos en el segundo y primer trimestre del embarazo

Interacciones:

los anticidos pueden disminuir la absorcin oral de los iecas. Con diurticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio hay riesgo de hiperpotasemia. Los aines pueden reducir la eficacia de casi todos los antihipertensivos, aunque no en forma pronunciada.

Antagonistas del receptor de la angiotensina II - ARA

Bloquean selectivamente el receptor AT I de la angiotensina II Dejan libre los receptores de la AT-2 que al ser activados por la angiotensina II produce efectos contrarios de AT-I Tienen los mismos efectos que los iECAs pero no afecta la bradiquininas ni el regulador de clulas madre.

Reacciones adversas:

Sntomas asociados con excesivo descenso de la presin arterial (mareo, cefalea y astenia)

Reportes de elevacin de enzimas hepticas sin que se conozca su significado

Sus dosis deben ser ajustadas en insuficiencia heptica y renal

PRESENTACIONES

losartan Eprosartan Irbesartan

candesartan telmisartan valsartan

INDICACIONES
Igual que iECAs

Inhibidores de la renina
La renina es la enzima responsable del paso inicial y limitante de velocidad del SRA.

ALISKERINO

Se une con alta afinidad al sitio activo de la enzima, bloquendola.

EFECTOS DEL ALISKERINICO

ALISKERINICO Disminuyen la renina, como ventaja adicional puesto que la actividad de la renina en el plasma es un facto de riesgo coronario.

La inhibicin de la renina no estimula la produccin de angiotensina (1-7), y otros pptidos. Reduce por igual la activacin de los receptores AT-1 AT-2 de la angiotensina II

ABSORCION LENTA , INCOMPLETA Y DISMINUYE EN PRESENCIA DE ALIMENTOS.

SU VIDA MEDIA DURA 30 Y 40 HORAS

POCO METABOLISMO

EN SANGRE LA MITAD DE EL FARMACO SE UNE A LAS PROTEINAS

SE METABOLIZA EN EL HIGADO

SE EXCRETA POR BILIS EN FORMA INALTERADA Y MENOS DE 1% EN ORINA.

EFECTOS ADVERSOS

DIARREA
FATIGA

MAREO
CEFALEA

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

Ca+ contraccin musculo liso vascular relajacin

Bloqueo canales de ca+ vascular

MECANISMO DE ACCIN

Bloquean los canales de calcio tipo L en el lecho arterial, disminuyendo la resistencia perifrica generando HIPOTENSION , se dilatan las coronarias mejorando la perfusin miocrdica.

SE DIVIDEN EN 2 GRUPOS

Dihidropiridinicos: Solo tienen actividad vasodilatadora. Disminuyen precarga y postcarga - amlodipina - barnidipina - isradipina - felodipina - nifedipina - nicardipina

Verapamilo y Diltiazem: tienen efecto vasodilatador y adems cronotrpico e inotrpico negativo. se usan como: antianginosos, antihipertensivos antiarritmicos

REACCIONES ADVERSAS

Vasodilatacin excesiva Hipotensin crnica Cefalea Mareo Astenia Rubor Edema de los miembros

CALCIANTAGONISTAS

CORTA DURACION (verapamilo, diltiazem)

LARGA DURACION

INCREMENTAN RIESGO DE IAM

REDUCEN LA MORBIMORATLIDAD CARDIOVASCULAR

HIDRALAZINA Disminuye resistencia perifrica y la PA por accin vasodilatadora directa en musculo liso arteriolar MINOXIDIL Tiene alto poder hipotensor. Se usa en HTA severa en pacientes con insuficiencia renal

NITROPRUSIATO DE SODIO
Libera oxido ntrico en clulas del musculo liso vascular Disminuye precarga y postacarga Produce vasodilatacin coronaria. Indicado en emergencias hipertensivas

EFECTOS ADVERSOS
DIAXOCIDO
Hipotensin, mareos, sudoracin, rubor, cefalea, astenia y vomito.

HIDRALAZINA

NITROPRUSIATO DE SODIO
Descenso muy rpido de la PA, vmitos, sudoracin, mareos, ansiedad.

Taquicardia Ataques de angina

CONTRAINDICACIONES

NITROPRUSIATO DE SODIO

Alto riesgo de hipotensin y toxicidad crnica.

INHIBIDORES DEL SIMPATICO

ACTUAN SOBRE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS

1.

ESTIMULANTES ALFA-2

Disminuye actividad simptica Disminuye Resistencia perifrica y gasto cardiaco Disminuye Niveles plasmticos de renina Disminuye Presin Arterial

Indicaciones: Hipertensin arterial

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Feocromocitoma Hepatitis aguda Cirrosis EFECTOS ADVERSOS Sedacin, depresin , debilidad, mareos Sequedad de boca Hipotensin Retencin de lquidos disfuncin heptica, hepatitis crnica activa Bradicardia Impotencia sexual

METILDOPA Mecanismo de accin: La alfa Metildopa se incorpora en la va biosintetica de catecolaminas y es metabolizada a alfa-metildopamina y luego a alfa metilnorepinefrina, la cual es un agonista de los receptores alfa-2 del SNC, cuya estimulacin reduce la actividad del sistema nervioso simptico perifrico.

 CLONIDINA

Mecanismo de accin: Estimula el subtipo de receptor alfa-2 adrenrgico en el SNC, causando inhibicin de los centros vasomotores del tallo cerebral, lo cual resulta en una actividad reducida del sistema nervioso simptico perifrico.

2. BLOQUEANTES ALFA-1 PRAZOSIN Mecanismo de accin Bloquean la activacin vasoconstrictora de receptores 1 post-sinpticos por catecolaminas circulantes y asi disminuyendo La resistncia vascular perifrica. Indicaciones: Hipertensin arterial, fenmeno de raynaud, hiperplasia benigna de prstata. Contraindicaciones: Hipersensibilidad

EFECTOS ADVERSOS Somnolencia Sedacin Sequedad bucal Alteraciones anmicas Nauseas Vomito Cefaleas Bradicardia Fatiga erupciones cutneas

BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS

CARDIOSELECTIVOS

BLOQUEANTES 1

BLOQUEANTES 1 Y 2

METOPROLOL BISOPROLOL ESMOLOL

PROPRANOLOL TIMOLOL

MECANISMO DE ACCION
Son Antagonista de los receptores B1 adrenrgicos, (actividad simpaticoltico).

EFECTOS EFECTOS

Propiedades inotrpicas y cronotrpicas negativa Tiene como consecuencia una reduccin del gasto cardiaco y de la perfusin tisular (consumo de oxigeno y aumenta el tiempo de perfusin diastlica)

Disminucin de la presin arterial. Retardan el inicio de la isquemia. Aumenta la resistencia coronaria Excesiva depresin miocardica

INDICACIONES
HTA Angina de Pecho estable e inestable Arritmias cardiacas TTo preventiva de secuelas de infarto de miocardio Profilaxis en migraa Hipertiroidismo

EFECTOS ADVERSOS
Bradicardia Fenmeno de raynaud Nauseas Diarrea Extremidades fras Trastornos del sueo

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al medicamento Bradicardia Crisis de Hipotensin Hipoglicemia Shock cardiogenico Feocromocitoma

NO CARDIOSELECTIVOS

BLOQUEANTES 1 Y 1

BLOQUEANTES 1 Y ESTIMULANTES 2

LABETALOL CARVEDILOL

CELIPROLOL DILEVALOL

MECANISMO DE ACCION
Bloquean receptores adrenergicos 1, 2 y 1 disminuyendo la actividad del sistema simpatico en el corazon , los vasos sanguineos y en los bronquios Broncoconstriccion e hipoglucemia (2) vasodilatacion y disminucion de la presion arterial (1) en pctes con HTA

EFECTOS ADVERSOS
Edema Bradicardia Mareo Dolor de cabeza Alteraciones visuales Nauseas Diarrea Vomito Hipovolemia Hipotension ortostatica

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad EPOC Asma Crisis de Hipotension Feocromositoma Bloqueo atrioventricular Shock

B. INHIBEN LAS NEURONAS ADRENERGICAS

RESERPINA Mecanismo de accin: disminucin del neurotransmisor en la periferia que trae como consecuencia vasodilatacin, disminucin de la resistencia vascular y de la presin arterial y reduccin ligera de la frecuencia y del gasto cardiaco

Indicaciones: Hipertensin arterial Insuficiencia cardaca aguda con taquicardia Trastornos coronarios y cardacos funcionales esquizofrenia

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad Enfermedad de Parkinson Epilepsia Feocromocitoma Ulcera gstrica o duodenal aguda, colitis ulcerativa

Reacciones adversas:

Depresin s congestin nasal aumento de peso sequedad bucal insomnio nerviosismo ansiedad paradjica dolores musculares Impotencia sexual

DIURTICO

FRMACOS QUE AUMENTAN EL VOLUMEN O FLUJO DE ORINA

Fisiologa renal y diurticos

Diurticos tiazidas

Diurticos osmticos, ahorradores de K+

Diurticos osmticos

Ahorradores de K+

Diurticos osmticos

Diurticos osmticos

Diuretic name in gold

Diurticos de asa

Uso teraputico

Insuficiencia cardiaca Hipertensin arterial Anguina de pecho

Diurticos. Generalidades

Son inhibidores del transporte de iones, que la reabsorcin de sodio Na+ y Cl- en diferentes sitios de la nefrona Al las concentraciones inicas en la orina, el agua es acarreada pasivamente (al mantener el equilibrio osmtico) el volumen urinario, y modifican el pH y la composicin inica de orina y sangre

Diurticos se clasifican en:

1.Diurticos Tiazidicos.
Clorotiazida, indapamida

2.Diurticos de asa.
Furosemida, torasemida, Ac. etacrinico

3.Ahorradores de potasio.
Amiloride, triamterene Inhibidores aldosterona:espironolactona

Mecanismo de accin

Actan en diferentes puntos de la nefrona, lo que condiciona su potencia y eficacia. Produce una perdida hidrosalina, disminuyendo as el volumen plasmtico y con ello la presin arteria.

Sitios de accin

Tiazidas: mecanismo de accin

Inhiben al cotransportador Na+/Cl- del tbulo c. distal

reabsorcin de Na+ excrecin de Na+ y ClPrdida de K+

Excrecin de orina hiperosmolar volumen sanguneo

Tiazidas. Usos
1.
2.

3.

Hipertensin Enfermedad cardiaca congestiva Sndrome nefrtico con edema

Efecto de las tiazidas en la composicin urinaria

Excrecin de orina hiperosmolar

Efectos adversos de las tiazidas

o
o

Hipopotasemia (en este caso sebera) Hiperuricemia e hiperglucemia

DIURETICOS DEL ASA: Mecanismo de Accin

Inhibidores potentes del cotransportador Na K2CL excrecin de Na+/K+/ClInducen sntesis de prostaglandinas: la capacitancia venosa sistmica y el flujo sanguneo renal

1.

2.

Furosemida, bumetanida. Usos

Edema pulmonar agudo (por

insuficiencia cardiaca congestiva)

Sndrome nefrtico Edema refractario (resistente a otros frmacos), en combinacin con tiazidas o ahorradores de K+ Tratamiento de hipercalcemia Deportes, espectculos, control de peso (uso autorizado?)

Efecto de los diurticos del asa en la composicin urinaria

efectos adversos
o

La ms frecuente: desequilibrio de agua y electrlitos Hipokalemia, Hipomagnesemia,Hiponatremi a, hipocloremia. hipotensin, colapso circulatorio, episodios tromboemblicos. Interacciones: Indometacina reduce sntesis de prostaglandinas y reduce efecto diurtico

DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO: GRUPO REPRESENTADO POR

AMILORIDA Y ESPIRINOLACTONA

Espironolactona. mecanismo de accion

en la excrecion de Na, cl y h2O Con retencion de k. mg y otros iones

Efectos adversos:

Amilorida

Bloquea canal de Na+ en la porcin final de los tbulos distales y conductos colectores
el intercambio Na+-K+ excrecin de K+

Diurticos. Indicaciones teraputicas

1.

2.

Edema pulmonar masivo (insuf. cardiaca izq.): D. de asa (va i.v.): furosemida, bumetanida
Edema pulmonar moderado D. de asa o tiazdico (va oral) Insuficiencia renal crnica y cirrosis (no hay riesgo inmediato)
D. tiazdico: diurticos con mnima alteracin de la fisiologa

3.

4.

Sndrome nefrtico

D. de asa, respuesta limitada a los d. tiazdicos

5.

Hipertensin

D. tiazdicos: hidroclorotiazida, clortalidona

6.

Hiperaldosteronismo

Espirinolactona

ACCION HEMODINAMICA

BLOQUEADORES ADRENERGICOS BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CA NITRATOS

ACCION METABOLICA

TRIMETAZIDINA

ACCION ELECTROFISIOLOGICA

RANOLAZINE IVABRADINE

NITRATOS
Liberan Oxido Ntrico
Poderoso vasodilatador e inhibidor de agregacin plaquetaria

EFECTOS
La vasodilatacin es mas selectiva en lecho venoso, lo que disminuye mas la precarga que la postcarga

Disminuyen tensin parietal, mejora perfusin subendocardica y mejora consumo de oxigeno miocardico

NITROGLICERINA (NTG)

Es usado en situacion de urg. Por via sublingual

Se absorbe bien por via bucal y transdermica

Es distribuida por el organismo y sufre desnitracion principalmente en el higado y globulos rojos.

El T de la nitroglicerina es de 1-4 min.

DINITRATO DE ISOSORBIDE (DNA)

Administrado: via oral, sublingual y bucal en spray (mas efectiva)

Es disnitrado a 2- y 5-mononitrato (es un metabolito activo y tiene mayor duracion de accion 1-5 hr)

Los productos finales se excretan por orina. El T de l DNA es de 45 min.

REACCIONES ADVERSAS

Cefalea pulstil

hipotensin Taquicardia refleja

INDICACIONES
Angina estable Sindrome coronario agudo: nitratos por via sublingual o intravenosa. Insuficiencia cardiaca refractaria. Hipertension sistolica aislada.

CONTRAINDICACIONES
Pctes

con shock hipovolemico Anemia severa Hipersensibilidad a nitrovasoldilatadores

Lecturas recomendadas

1.

Magos GA. Frmacos tiles en el tratamiento del edema. En: Gua de farmacologa y teraputica. Rodrguez Carranza R, Vidrio Lpez H, Campos Seplveda AE. McGrawHill-Interamericana, Mxico 2009. Kidney. In: Pharmacology. Rang HP, et al., 6th ed. London: Churchill Livingstone; 2007. Diuretic Drugs. In: Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology. Howland RD, et al., 3rd ed., 2006. O'Brien JG, Chennubhotla SA, Chennubhotla RV. Treatment of edema. Am Fam Physician 2005;71(11):2111-7.

2.

3.

4.