ESTUDO DE MEDICAMENTOS

CICLESONIDA E A ASMA

INTRODUO

Identificada no incio da dcada de 90. Antiinflamatrio esteride inalatrio. Altana Pharma pioneira na elaborao de frmulas contendo a ciclesonida (Alvesco).

Ciclesonida aprovada pela Anvisa em 2004, sendo o Brasil o primeiro pas a permitir o uso da droga em crianas acima de 4 anos. Alvesco - aprovado pela FDA em 10 de Janeiro de 2008.

PERFIL FARMACOCINTICO E FARMACODINMICO

Pr-droga esterificada ativada por esterases nos pulmes (ativao on-site). Ciclesonida ativada desisobutiril-ciclesonida: alta capacidade de ligao aos receptores corticides no pulmo. Controle eficiente da asma brnquica inflamao crnica. Corticide inalatrio no-halogenado maior segurana.

MECANISMO DE ATIVAO LOCAL

PERFIL FARMACOCINTICO E FARMACODINMICO

CICLESONIDA ATIVADA: Baixa biodisponibilidade oral efeito de primeira passagem. Alta ligao protica (99%). Alta lipofilia e elevado Vd (2,9 L/kg). Tempo de meia-vida: 3,5h. Metabolismo heptico citocromo P450. Taxa de depurao: 2,00 L/h/Kg.

ASMA

Doena de cunho respiratrio, inflamatria e hiperreativa, restrita aos pulmes. Broncoespasmo: aumento do tnus da musculatura lisa dos brnquios. Hipersecreo: receptores estimulados aumentam a secreo de muco para a luz dos brnquios. Edema da mucosa respiratria. Inflamao: mastcitos liberam fatores quimiotticos que atraem o infiltrado inflamatrio celular com eosinfilos e neutrfilos.

ASMA

Predisposio: provavelmente por fatores genticos. Sinais e sintomas: falta de ar, aperto no peito, chiado e tosse frequente. Fatores desencadeantes: alergias, infeces, exerccios, fatores emocionais, lugares fechados/abafados, entre outros. Doena crnica controle deve ser preferencialmente preventivo, e no curativo. Classificada de acordo com o grau de intensidade: intermitente, persistente leve, persistente moderada, persistente grave.

CICLESONIDA E A ASMA

Uso regular de corticides inalatrios (CIs): bom controle da asma - impede evoluo para quadros graves. Desisobutiril-ciclesonida: poderoso efeito antiinflamatrio nos pulmes inibio de diversos mediadores inflamatrios. Eficcia antiasmtica semelhante de CIs tradicionais beclometasona, fluticasona e budesonida. Frmaco bastante seguro raros efeitos adversos.

EFEITOS ADVERSOS

Locais: candidase oral, secura na boca, irritao e tosse.

Sistmicos (muito raros): insuficincia adrenal secundria, osteoporose, deficincia no crescimento linear, redistruibuio de gordura, catarata e perda de massa muscular.

CONTRA-INDICAES E POSOLOGIA

Gravidez e lactao Hipersensibilidade droga Menores de 4 anos

Crianas de 4 a 11 anos: 80 a 160 mcg ao dia. Adolescentes acima de 12 anos e adultos: 80 a 640 mcg ao dia, dependendo da intensidade e frequncia do quadro asmtico.

DADOS CIENTFICOS

Ciclesonida versus placebo em adultos e crianas com asma crnica. Manning P; Gibson P; Lasserson T Estudo paralelo randomizado, de fase 3, nos quais se comparou a ciclesonida com placebo e a

prpria ciclesonida diferentes doses.

A cilesonida melhorou a funo pulmonar e reduziu sintomas em pacientes com asma moderada a mdia. No houve grandes diferenas doses distintas.

DADOS CIENTFICOS

Ciclesonida versus outros esterides inalatrios para asma crnica em crianas e adultos. Manning P; Gibson P; Lasserson T Estudo paralelo randomizado, envolvendo 7.243 participantes, em ensaios com doses iguais entre os CIs e baixas doses de ciclesonida. Qualidade de vida em crianas melhorada em crianas, e incidncia de candidase oral foi menos freqente.

DADOS CIENTFICOS

Ciclesonida inalatria versus budesonida, beclometasona e fluticasona inalatrias em adultos com asma crnica: uma reviso sistemtica. Dyer M; Halpin D; Stein K - Testes controlados e randomizados quanto a efetividade e a segurana da ciclesonida em relao a outros CIs em pacientes com asma por meio da literatura mdica.

No foram constatadas diferenas significantes entre

a ciclesonida, a budesonida e a fluticasona.

DADOS CIENTFICOS

Avaliao da segurana a longo prazo da ciclesonida inalatria no crescimento de crianas com asma. Skoner D; Maspero J; Banerdi D - Estudo multicntrico, randomizado, duplo-cego e controlado com placebo, envolvendo 661 crianas entre 5 e 8 anos, sob tratamento de 40 a 160mcg ou placebo, durante um ano. Resultados no crescimento linear: 6,20 cm/ano (ciclesonida 160 mcg); 6,59 cm/ano (ciclesonida 40 mcg); 6,49 cm/ano (placebo).

FORMULAES DISPONVEIS
ALVESCO: Soluo inaltria oral pressurizada (spray) Altana Pharma.

Frascos com 60 ou 120 doses de 80 ou 160mcg de ciclesonida. Uso adulto e peditrico (crianas acima de 4 anos). Preo: entre R$ 45,00 e 75,00.

CONCLUSO
CICLESONIDA:

Efeito teraputico antiasmtico comprovado.

Eficcia teraputica semelhante de CIs tradicionais.

Frmaco seguro.

Preo elevado em relao a outros CIs.

REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS

www.pubmed.com http://www.asmabronquica.com.br/PDF/tratamento_ asma_corticoides.pdf www.pdamed.com.br www.abcfarma.org.br As Bases Farmacolgicas da Teraputica - Goodman & Gilman 11a Edio Farmacologia Bsica & Clnica Bertram G. Katzung 9a Edio Dicionrio Teraputico Guanabara Andrejus Korolkovas Edio 2008/2009