Farmacocintica

Time course of drug concentr ation

Farmacocintica
1. 2. 3. 4. Absorcin o penetracin, Distribucin. Destino Metabolismo o Biotransformacin. Excrecin

Eliminacin o desaparicin

Vas de Administracin
Local o tpica
Piel (crema, pomada, ungento)

Mucosas ( colirio, gotas nasales, vulos)

Vas de Administracin
General
Enteral: sublingual, deglucin u oral, rectal Parenteral - Inyectables (ID, SC, IM, IV, Intracavitarias) - Inhalatoria

1. VIA DIGESTIVA a. VIA ORAL : Mucosa oral Mucosa Gstrica. Mucosa Intestinal. b. VIA RECTAL Mucosa rectal.

VIAS DE ADMINISTRACIN
3. VIA RESPIRATORIA. a. Mucosa Alveolar y Bronquiolar. b. Mucosa Bronquial.

2. VIA PARENTERAL a. Via s.c. b. Via i.v. c. Via i.m. d. Via i.d. e. Via i.a. f. Via i.t. g. Via i.p

4. VIA TPICA a. Mucosa Nasal. b. Mucosa Conjuntival. c. Mucosa Vaginal. d. Mucosa Uretral. e. Piel - IONTOFORESIS.

 En Cul de ellos se elude el efecto de 1er. paso?

Mecanismo general de Absorcin

Membrana celular: barrera para llegar a la biofase

Mecanismo general de Absorcin

Procesos de Transporte: T. PASIVO: Difusin Simple; Dif. facilitada
T. ACTIVO: T.activo prop. dicho; pinocitosis

Factores que Rigen la Absorcin

Solubilidad: tamao de las molculas

Factores que Rigen la Absorcin

Coeficiente de particin lpidos / Agua Ionizacin: Ph del medio; pKa de la Droga.

Vas de Absorcin

Mediatas o Indirectas Mucosas (digestiva, respiratoria genitourinaria, conjuntival) Piel Inmediatas, Directas o Parenterales (Intracutneas, Subcutnea, Intramuscular, Intraperitoneal, Intramedular o Intrasea )

Modelos Compartimentales

Biodisponibilidad
Velocidad y grado de absorcin de un frmaco a partir de una forma farmacutica, administrada generalmente por V.O. Si se administra por va E.V. Disponibilidad completa V.O. Disponibilidad incompleta

Distribucin
La concentracin plasmtica de una droga depende de: La dosis administrada La variacin individual en velocidad de absorcin y excrecin La biodisponibilidad La velocidad de metabolizacin

Combinacin de las drogas con las protenas plasmticas

Se realiza con las :

Albminas, principalmente; globulinas Mecanismos: Combinacin reversible enlace inico fenilbutazona salicilatos, alcaloides enlace de H , Dipolar y Van der Walls esteroides Combinacin irreversible: enlace covalente metales pesados: Hg, As.

Almacenamiento de drogas en el organismo

Actan como reservorio o depsito de las drogas: Protenas plasmticas Protenas Celulares Grasa corporal Tejido celular Tejido muscular Huesos Reservorios transcelulares: tracto gastrointestinal

Acumulacin
Ocurre cuando la eliminacin de una droga es mas lenta que su absorcin, por lo que la concentracin de la misma ir en aumento. Se da sobretodo con drogas de vida media larga

Metabolismo o Biotransformacin
Vas metablicas
Reacciones no sintticas (activacin o inactivacin): Oxidacin (oxidacin, hidroxilacin, desaminacin oxidativa, desalquilacin) Reduccin Hidrlisis Reacciones sintticas (inactivacin): Conjugacin o sntesis (glucurnidos, sulfatos etreos, metilacin, conjugacin con glicocola, acetilacin)

 Las reacciones de Fase II pueden preceder a las

rganos de Biotransformacin

Oxidacin, Reduccin, Hidrlisis (plasma) conjugacin (Rin, Bazo)

Sistema Microsomal

Microsomas: Hepticos Oxidasas, Reductasas, Esterasas, Glucuronil Transferasa Renales: Gucuronil transferasa

Sistema No microsomal
Mitocondrias: Glicinacilasa Mao Oxidaciones celulares Citosol del Hgado: sulfotransferasas metiltransferasas deshidrogenasas Plasma: esterasas S.R.E. del hgado, bazo, pulmn: acetilasas

Factores que influyen sobre la Biotransformacin

Estimulantes enzimticos: Induccin, Autoinduccin Inhibidores enzimticos Edad Sexo Diferencias: genticas, de especie

Excrecin de las drogas

Rin: Filtracin glomelar Reabsorcin tubular Secrecin tubular T. Pasivo T. Activo

Pulmn: Coeficiente de particin sangre/ aire o coeficiente de Ostwald (alto: ex. Lenta; bajo: ex. Rpida). Tubo Digestivo: Salival, gstrica, Biliar: ciclo enteroheptico. Sudor: Cloruros, bromuros, yoduros. Lagrimal: yoduros Mamaria: se excretan fundamentalmente compuestos bsicos, ya que la leche es cida (pH: 6,6)con respecto al plasma

Muchas Gracias