ADJUVANTES FARMACOTCNICOS OU COADJUVANTES FARMACOTCNICOS Conceito: so substncias qumica adicionadas s formulaes com funo de estabilizar e conservar o aspecto e caractersticas

fsico-qumicas da forma farmacutica.

Estabilizantes fsicos: conferem estabilidade fsica s preparaes doando viscosidade ao meio (atravs de agentes espessantes usados em solues, xaropes, emulses, suspenses, e outras).

Estabilizantes Qumicos:

conferem

estabilidade qumica s preparaes, poupando o frmaco de reaes no desejveis como oxidao, hidrlise, etc

Antioxidantes verdadeiros: so substncias qumicas capazes de oxidar-se previamente ao frmaco, resultando em produtos inertes e no corados. Podem ser: Hidrossolveis: sulfitos, bissulfitos, metabissulfitos. So incompatveis com carbonilas de aldedos e steres. Concentrao de uso : aprox. 0,01%.

Lipossolveis:
a) Bultilhidroxianisol (BHA): sinttico. Solvel em etanol e gorduras. Incolor, inodoro e termoestvel. Concentrao de uso: a partir de 0,005%. b) Butilhidroxitolueno (BHT): sinttico. Muito solvel em leos e solventes orgnicos. Concentrao de uso 0,01 a 0,02%. c) steres do cido ascrbico: Boa solubilidade, mais usado, palmitato do cido ascrbico. Concentrao de uso aprox. 0,05% d) steres do cido glhico: solubilidade varivel. Porm so amargos e adstringentes. Concentrao de uso 0,005% a 0,1%. e) Tocoferis: comum em alimentos. Concentrao varivel, aprox. 0,05%.

Seqestrantes ou quelantes: so substncias qumicas capazes de desativar os metais em soluo, atravs da quelao dos mesmos, formando complexos solveis. a) b) Agentes seqestrantes inorgnicos: polifosfatos formam complexos com ons metlicos, utilizados em xampus. Agentes seqestrantes orgnicos: cido ctrico, cido tartrico, glucnico, sais sdio do cido etilenodiaminotetractico (Na2EDTA), usado em solues aquosas na concentrao de 0,01 a 0,05%; cido ctrico, atua sinergicamente com outros inativadores. EDTA dissdico: sinrgico com E-tocoferol.

CONSERVANTES OU PRESERVANTES: so substncias qumicas dotadas de ao PRESERVANTES: antimicrobiana podendo ser bactericida, bacteriosttico, fungicida e fungiosttico, evitando alteraes provenientes da proliferao microbiana.

Caractersticas ideais de conservantes a) possuir largo espectro de ao; b) ser eficiente e estvel em ampla faixa de pH; c) ser compatvel com outros componentes da formulao e material de acondicionamento; d) ter boa solubilidade em gua; e) no alterar as propriedades organolpticas e fsicas do produto como cor, sabor, odor, limpidez e viscosidade; f) ser efetivo em baixas concentraes; g) ser atxico nas concentraes de uso; h) inativar rapidamente provveis contaminantes do produto; i) possuir um adequado coeficiente de partilha O/A, permitindo que seja efetiva nas fases aquosas e oleosas do produto.

Alteraes mais comuns a) fermentao (estufamento do material de acondicionamento) b) colorao estranha c) odor desagradvel d) turvao e) separao de fases f) decomposio de substncias ativas Fatores que influenciam a atividade conservante a) Concentrao b) Temperatura c) pH d) Outras matrias-primas Aumentam a eficcia conservante a) b) c) d) lcoois: etanol e isopropanol, em concentraes superior a 20%; Antioxidantes: BHT; EDTA: remoo de ctions essenciais para o crescimento microbiano; Poliis: como propilenoglicol, etilenoglicol, e glicerol, por aumentarem a solubilidade dos conservantes

Diminuem a eficcia conservante a) b) c) ons metlicos: atuam como catalisadores de reaes no desejveis; Tensoativos no inico, devido a uma incompatibilidade qumica entre Tween e parabenos; Pigmentos, talcos, etc por adsorverem o sistema conservante

Conservantes de uso oral a) Etanol: 15-20% (proscrito) b) Glicerol: 20-40% (inadequado) c) Benzoato de sdio: 0,1 a 0,2% d) steres do cido p-hidroxibenzido ou parabenos ou Nipas: metilparabeno ou metil p-hidroxibenzico ou Nipagin M: 0,18% propilparabeno ou propil p hidroxibenzido ou Nipazol :0,02% amplo espectro, incluindo Gram baixa solubildade em gua fria pH indicado: 3 a 8 inativado por tensoativos no inicos adequado coeficiente de partilha fabricante: ChemSpecs

Conservantes de uso externo Imidazolidinil uria: amplo espectro se combinada com parabenos solvel em gua pH 3 a 9 concentrao mxima: 0,6% no irritante cutneo e ocular Formaldedo: amplo espectro solvel em gua pH 3 a 10 concentrao mxima: 0,2% reativo com gelatinas e protenas em geral lcool diclorobenzlico: amplo espectro (fungos e leveduras) pouco solvel em gua pH 3 a 10 concentrao mxima: 0,2% Cloreto de benzalcnio (tensoativo catinico) antibacteriano (G+) solvel em gua e lcool pH: 6 a 9 concentrao mxima: 0,3% Diazolidinil uria amplo espectro (G -) muito solvel em gua pH 3 a 9 concentrao mxima: 0,5%

Corantes: Corantes so substncias qumicas puras ou compostos de origem orgnica e inorgnicas destinadas a colorir ou intensificar a cor, obedecendo especificao de identidade e pureza estabelecidas pela legislao vigente. Campo de aplicao Coluna 1 corantes permitidos para todos os tipos de produtos 1: Coluna 2: corantes permitidos para todos os tipos de produtos, exceto queles que so 2: aplicados na rea dos olhos. Coluna 3 corantes permitidos exclusivamente em produtos que no entram em contato 3: com mucosas. Coluna 4 corantes permitidos em produtos que tenham breve tempo de contanto com a 4: pele e cabelos. Color index 14700 Ponceau SX 16255 Ponceau 3R 19140 Tartrazina Cor Vermelho Vermelho Amarelo 1 X X X 2 3 4

Caractersticas ideais de corantes a) No influir nas propriedades teraputicas b) Melhor a aceitao do produto c) Ser hidrossolvel d) Corar em baixas concentraes e) Ser estvel ao calor e luz f) Ser estvel por longo tempo g) Ser estvel em ampla faixa de pH h) Apresentar composio qumica definida i) Ser compatvel com outros componentes j) Ser inodoro e inspido

Emprego dos corantes a) Em concordncia com o produto, sabor, aroma e consumidor; b) A partir de soluo estoque, evitando imperfeies de colorao.

Corretivos de aroma e sabor Conceito: So substncias qumicas ou compostos capazes de doar ou corrigir sabores e odores desagradveis das formulaes, permitindo que as mesmas sejam apresentadas e utilizadas pelos consumidores da forma mais agradvel possvel.

Caractersticas ideais a) No causar ojeriza b) No correlacionar medicamentos a alimentos c) Obedecer um critrio de escolha entre sabor, cor e aroma Tipos de corretivos Edulcorantes: conferem sabor adocicado s formulaes a) Naturais: sacarose, glicose, frutose, manitol, sorbitol, xilitol, glicerol, xarope simples. b) Sintticos: sacarina, ciclamato de sdio, aspartame., acesulfame potssico.

Caractersticas principais

Acesulfame potssico: dulor (180-200), solvel em gua. Aspartame: dulor (180-200), pouco solvel em gua. Ciclamato sdico (0,17%): dulor (30), muito solvel em gua. Sacarina sdica (0,075-0,6%):dulor (300), solvel em gua. P de Stvia (0,3%). Dulor (30), solvel em gua. Steviosdeo (0,3%). Dulor (300), solvel em gua. Sacarose (85%), dulor (1), solvel em gua.

Flavorizantes: conferem sabor e aroma s formulaes. a) Sucos de frutas concentrados b) Hidrolatos: obtidos por destilao na presena de gua gua destilada de canela, laranjeira, hortel pimenta. c) Alcoolatos: obtidos por destilao na presena de aafro, melissa, terebintina. d) Tinturas e alcoolaturas: obtidos por macerao ou secas e frescas. Ex.: alcoolatura de concentrao dos solventes. f) Elixires: solues hidroalcolicas edulcoradas. g) Essncias: obtidas por destilao por arraste a vapor. limo. seguida da e) Extratos: obtidos por diferentes processos extrativos percolao de drogas etanol. Ex.: esprito de e leos essenciais. Ex.:

Pirulitos Picols Pastilhas Saliva artificial Xaropes Suspenses Solues Gis orais Enxaguatrios bucais Tcnicas de mascaramento de sabor desagradveis Mascarar sabor salgado: uso de xarope de cido ctrico, chocolate, amora, laranja e canela Mascarar sabor amargo (cloridrato de prometazina, cloridrato de difenidramina, sulfato de quinina): uso de xarope de chocolate, accia, amora, alcauz, laranja. Mascarar sabor cido: uso de xaropes de amora, cereja e abacaxi. Mascarar sabor leo de fgado de bacalhau: usp de leo de galtria (salicitato de metila) , limo, laranja, anis ou combinaes.

Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primrios:

       

Doce: baunilha, vanilina, tutti-frutti, uva, morango, framboesa, amora, hortel-pimenta. cido/azedo: ctrico, limo, laranja, cereja, framboesa. Salgado: amndoas, xarope de canela, xarope de cido ctrico, xarope de maple , xarope de laranja, xarope de alcauz, framboesa. Amargo: anis, caf, chocolate, chocolate-menta, menta, limo, laranja, xarope de cacau, xarope de alcauz, cravo. Salino + amargo: xarope de canela, xarope de laranja, xarope de cido ctrico. Oleoso: menta, anis, hortel (ex. correo do sabor de preparaes com leo mineral). Metlico: morango, framboesa, cereja, uva. Inspido: associar edulcorante + flavorizante, xarope de limo ou xarope simples com tintura ou essncia de limo.

Sugestes de Flavorizantes por Classes de Frmacos

  

Antibiticos: cereja, abacaxi, laranja, framboesa, banana + abacaxi, banana + baunilha, cco + creme, morango, baunilha, limo-creme, cereja + creme, tutti-frutti, canela. Antihistamnicos: cereja, canela, creme, uva, mel, pssego + laranja, framboesa, baunilha, cacau. Barbituratos: banana + abacaxi, banana + baunilha, canela + menta, groselha + morango, laranja. Descongestionantes e expectorantes: anis, cereja, cco + creme, creme + menta + morango, groselha + pssego, morango, limo, laranja, laranja + limo, abacaxi, laranja + pssego, morango, framboesa, tangerina. Eletrlitos: cereja, uva, framboesa

Diluio de corantes
Sugesto de soluo base para diluio de corantes  Corante 0,10 10,00% (concentrao varivel)*  Propilenoglicol 3,00%  Metilparabeno 0,15%  Propilparabeno 0,05%  lcool etlico 10,00%  gua desmineralizada qsp100,00 mL

Alguns corantes naturais tambm podem ser utilizados, tais como:

   

Amarelo: curcuma e vitamina B2. Vermelho: carmim, colchonilha. Verde: clorofila. Alaranjado: betacaroteno