ATB BETA-LACTMICOS

EXEMPLOS: Penicilinas, Cefalosporinas e Cefamicinas, Carbapenens e Monobactmicos

QUMICA

ATB BETA-LACTMICOS
MECANISMO DE AO

PENICILINAS
MECANISMO DE AO

ATB BETA-LACTMICOS
RESISTNCIA: - PRODUO DE BETA-LACTAMASES - REDUO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA EXTERNA - MODIFICAO DOS STIOS DE LIGAO

ATB BETA-LACTMICOS
ESTRATGIAS PARA NEUTRALIZAR AS BETALACTAMASES:
-COMBINAR LACTMICOS COM INIBIDOR DAS LACTAMASES - EXEMPLOS: Cefoperazona/ sulbactam Amoxicilina/ clavulanato

Ticarcilina/ clavulanato
Piperacilina/ tazobactam

ATB BETA-LACTMICOS
ESTRATGIAS PARA NEUTRALIZAR AS BETALACTAMASES: -CRIAR LACTMICOS QUE SEJAM ESTVEIS S LACTAMASES

Meticilina
Oxacilina Cloxacilina Cefalosporinas de espectro espandido Carbapenens

ATB BETA-LACTMICOS
PENICILINAS
CLASSIFICAO , FARMACOCINTICA E ESPECTRO DE AO

PENICILINAS
-BENZILPENICILINAS OU PENICILINAS NATURAIS: Benzilpenicilina (PenicilinaG) Fenoximetilpenicilina (PenicilinaV)

OBTIDAS POR FERMENTAO A PARTIR DE CULTURAS DE FUNGOS DO GNERO PENICILLIUM

PENICILINA G
Vantagens: eficcia baixo custo baixa toxicidade
a droga de escolha para mais infeces do que qualquer outro antibitico

First is the best

ALGUNS MICROORGANISMOS PARA OS QUAIS A PENICILINA G O ANTIBITICO DE ESCOLHA

Estreptococos dos grupos A,B,C,D,G; do grupo viridans Streptococcus pneumoniae Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae (cepas no produtoras de lactamases) Treponema pallidum Leptospira sp Bacillus anthracis Clostridium spp Corynebacterium diphteriae

SAIS DA PENICILINA G

PENICILINA G CRISTALINA
FARMACOCINTICA

Vias de administrao: IV (preferencial) e IM tmax: 30 min (VIM) ; 10 min (VIV)

Ligao s protenas plasmticas: 60%

Distribuio: ampla: atinge concentraes elevadas na
urina e na bile; no lquor, humor aquoso e prstata as
concentraes so baixas, mas podem aumentar nos estados inflamatrios

PENICILINA G CRISTALINA
FARMACOCINTICA

metabolizao: heptica (20%) cido penicilico

(inativo)

excreo: renal: t1/2: 0,5 a 0,7 h (aumenta nos pacientes com IR e idosos)

Penicilina usada quando se quer efeito rpido ou alta concentrao srica da droga

PENICILINA G PROCANA
FARMACOCINTICA

Vias de administrao: IM tmax: 1 a 4 h

produz concentraes sricas mais baixas (10 a 30% do pico obtido com a penicilina cristalina)

t1/2: 6 h : administrada 1 X/dia ou de 12/12 h

60-90% da dose so eliminados pela urina dentro de 24-36 h parte de uma dose persiste no soro por 5-7 dias aps a injeo

PENICILINA G BENZATINA
FARMACOCINTICA

Vias de administrao: IM tmax: 24 h

produz concentraes sricas mais baixas (1 a 2% do pico obtido com a penicilina cristalina) administrada em dose nica ou em outros esquemas posolgicos parte de uma dose persiste no soro por 30 dias aps a injeo

PENICILINA G
Desvantagens:

instabilidade em meio cido absoro oral pobre alergenicidade sensibilidade s -lactamases espectro de ao estreito (microorganismos grampositivos e neisserias)

Desenvolvimento das penicilinas semi-sintticas

PENICILINAS
-PENICILINAS BETA-LACTAMASES RESISTENTES Oxacilina-Cloxacilina -Flucloxacilina- Nafcilina

PENICILINAS
- PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO

Ampicilina - Amoxicilina- Pivampicilina- Bacampicilina

AMINOPENICILINAS
AMPICILINA E AMOXICILINA

Grupo amino estabilidade em meio cido adm VO ampicilina: BD (35-50%) amoxicilina: > BD (75-90%)

PENICILINAS
-PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO:
Carbenicilina- Ticarcilina - Azlocilina- Piperacilina

- PENICILINAS DE ESPECTRO INVERSO OU ANDINOPENICILINAS

Andinocilina- Mecilinam

PENICILINAS
USOS CLNICOS Meningite- Endocardite- Otites - Sfilis Infeces respiratrias- Infeces graves (cocos ou Pseudomonas)- GonorriaInfeces sseas, articulares, cutneas, urinria.
EFEITOS INDESEJADOS
INTERAES

PENICILINAS
REAES ALRGICAS CUTNEAS

IMEDIATAS:

minutos ou primeiras horas aps a adm do medicamento: urticria acompanhada ou no de prurido generalizado, edema generalizado ou localizado- face e
pescoo (edema de Quincke) ou glote (risco de asfixia)

PENICILINAS
REAES ALRGICAS CUTNEAS

ACELERADAS

2 a 4 h aps a adm do medicamento: mesmo tipo que as anteriores, mais atenuadas

PENICILINAS
REAES ALRGICAS CUTNEAS

TARDIAS

a partir do 3o dia aps a adm do medicamento: urticria, rashes eritematosos seguidamente maculopapulosos, eritema difuso (semelhante s
erupes da escarlatina)

erupes bolhosas (sndromes de Lyell e de StevensJohnson) , angete necrosante e eritema nodoso- mais raras

PENICILINAS
REAES ALRGICAS GENERALIZADAS CHOQUE ANAFILTICO: ocorre nos minutos seguintes adm, principalmente por VP relativamente raro (1- 4:10.000) mortalidade: 10%

PENICILINAS
REAES ALRGICAS GENERALIZADAS SNDROME PSEUDO-INFECCIOSA ocorre aps vrios dias de tratamento febre, calafrios, neutrofilia a suspenso do tratamento por um curto perodo permite fazer o diagnstico
supresso da hipertermia

PENICILINAS
REAES ALRGICAS GENERALIZADAS DOENA SRICA febre moderada com dores articulares difusas urticria moderada problemas digestivos e respiratrios
Aparecem 1 a 2 semanas com o incio da cura

REAES ALRGICAS
PREVENO

Injeo intradrmica de pequena quantidade de benzilpenicilina perigoso e no confivel anamnese cuidadosa do paciente: pesquisa de antecedentes de incidentes alrgicos

CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
CLASSIFICAO, FARMACOCINTICA e ESPECTRO BACTERIANO Primeira Gerao: Cefalexina, Cefadroxil,
Cefalotina, Cefradina, etc.

Segunda Gerao: Cefamandol, Cefaclor,

Cefuroxima,Cefoxitina, etc.

Terceira Gerao: Cefixima, Cefotaxima,

Ceftriaxona,Cefoperazona, Ceftazidima, Cefaloridina

Quarta Gerao:Cefpiroma, Cefepima, etc.

CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
Principais cefalosporinas usadas por VO:
Cefalexina, Cefaclor, Cefradina, Cefadroxil

USOS CLNICOS

EFEITOS COLATERAIS

OUTROS ATB BETA-LACTMICOS

CARBAPENENS E MONOBACTMICOS

IMIPENEM/CILASTATINA
AZTREONAM menor espectro, G+ e anaerbios so resistentes.