AINES

DEFINICIN

Grupo heterogneo de frmacos que poseen propiedades antipirticas, antiinflamatorias, y analgsicas para el dolor leve a moderado.

IMPORTANCIA
Es una potente alternativa a los antiinflamatorios esteroideos como los corticosteroides, hormonas con potentes efectos antiinflamatorios pero con importantes efectos secundarios. Tambin actan como inmunosupresor inhibiendo la respuesta de la inmunidad humoral y suprimiendo la transcripcin de RNAm de algunos leucocitos, como los linfocitos.

MECANISMO DE ACCIN
Inhibe las enzimas cicloxigenasa (COX) que intervienen en la sntesis de PGs, tromboxanos y leucotrienos. Las PGs intervienen en procesos de dolor, inflamacin y fiebre. El tromboxano en los procesos de coagulacin y agregacin plaquetaria. Los leucotrienos en los procesos de inflacin crnica y constrictores potentes de musculatura lisa.

CLASIFICACIN

Piroxicam

FARMACOCINTICA
La farmacocintica de los AINES vara en F del frmaco, va de administracin y dosis del mismo, todos siguen el proceso ADME siempre que la administracin sea extravasal. Los AINES, presentan efecto 1er paso y se metabolizan en hgado por glucuronidacin , donde tambin participa en mayora de reacciones metablicas el citocromo P450. La mayora de los AINES en condiciones normales no atraviesan la BHE, pero los salicilatos o derivados del cido propinico si lo hacen.

PARACETAMOL
Es bien absorvido y tolerado por va oral, aunque tambin se tolera va rectal. Su biodisponibilidad se aproxima al 100%. Es metabolizado por hgado, donde el citocromo P450 ayuda poco. Una ves metabolizado se convierte en compuesto inactivo. La vida media es de 4 horas. se elimina por los riones.

AAS
Es bien absorbido y tolerado por va oral, menos frecuente pero igual de efectivo es por va rectal y EV. Es rpidamente absorbido a nivel de duodeno , su solubilidad se ve disminuida por un PH bajo, alcanza concentraciones mximas a nivel del plasma sanguneo en 1 a 2 horas . Unin a protenas es tan elevada como el paracetamol. Biodisponibilidad rpida y completa. Atraviesa la BHE y placenta. Sufre 1er paso heptico donde es hidrolizado a salicilato y cido actico en la sangre por enterasas. Tiene una vida media de 2 a 9 horas. Se excreta por el rin (mnima cantidad en heces).

IBUPROFENO
Tiene una buena absorcin va oral, La va rectal es poco fiable dada su irregularidad y lentitud en su absorcin. Se une intensamente a la albmina, protena del plasma sanguneo que transporta los principios activos. La semivida es de 2 horas y la vida media es de 4-6 horas , exceptuando la semivida del naproxeno, que es de 13 a 14 horas. Se metaboliza en hgado, teniendo como resultado los metabolitos activos. Se excretan por el rin.

METAMIZOL
Es bien absorbido por va oral y acta ms rpido si se toma en soluciones. Se aplica tambin IM. Se absorbe casi completamente a nivel gastrointestinal, presentando fenmeno de primer paso. Se metaboliza en hgado, se hidroliza en un metabolito inactivo y otro activo. La semivida de estos metabolitos es de 2 a 4 horas, la vida media es de 7 a 9 horas. Se excreta por rin.

FARMACODINAMIA
La inhibicin de las PGs es a partir de una ruta oxidativa del cido araquidnico, gracias a la enz. Cicloxigenasa. El cido araquidnico, es un cido graso poliinsaturado, precursor de los eicosanoides: Tromboxano, leucotrienos, PGs.

FUNCIN

FARMACOCINTICA
Las PGs que nacen a partir de la COX1 actan en el inicio de la agregacin plaquetaria y a nivel protector del tubo digestivo. Las PGs fruto de las COX2, son responsables de la fiebre, inflamacin y el dolor. La COX3, es una isoforma de la COX1, se tiene que posee funcin antipirtica. Los AINES no selectivos inhiben tanto la COX1 y la COX2 , dando lugar a mayores efectos secundarios. Recientemente se usan inhibidores selectivos de la COX2 llamados COXIB, que producen menos efectos abversos.

Efectos
Analgsico. Antitrmico.

Antiinflamatorio (antiagregacin plaquetaria impiden formacin de trombos menor vasodilatacin y edema).

Indicaciones
Dolores musculares de mediana intensidad.
Cefaleas. Dolores postoperatorios.

Dolores postraumticos.
Clicos renales.

Efectos adversos

Lesiones gastrointestinales.

Alteracin Central.

del

Sistema

Nervioso

Alteraciones de la funcin renal.

Reacciones alrgicas.

Reacciones hematolgicas.