Son parsitos intracelulares obligados que se aprovechan de las clulas que infectan para sobrevivir y multiplicarse, muchas veces

destruyen la clula husped y, en ocasiones, conviviendo con ella.

(Bacteriostticos)

UTILIZADOS EN LAS INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS DISTINTOS DEL VIH

empleados para el tratamiento de la infeccin por VIH (antirretrovirales)

Anlogos de los nuclesidos Anlogos de los nucletidos Aminas tricclicas

Anlogos de los Pirofosfato

Anlogos del cido silico

Otros antivricos

Penciclovir Famciclovir Aciclovir Valaciclovir

Anlogo acclico de la guanosina

Ganciclovir Valganciclovir
Anlogo acclico de la guanosina CMV o Herpes 5 Presenta mayor toxicidad

Ribavirina Lamivudina

Anlogo acclico del nuclesidos 2desoxiguanosina, cuya actividad vrica esta limitada a algunos virus herpes VHS-1, VHS-2 y VVZ Atraviesa la barrera placentaria y alcanza el LCR.

TIMIDINCINASA

Administracin ORAL 200 y 400mg I.V.: 5-10mg/L TPICO: Crema Drmica: 10g al 5% Crema Labial: 5g al 5% Biodisponibilidad Lenta 15 y 30% 10 veces menores que las obtenidas por V.I.

Unin P.P.
50%

Semivida 3 horas

Excrecin:

60-80% Orina

Aturdimiento Oral Cefalea Flebitis Exantema cutnea Diaforesis Nauseas Vmitos

Toxicidad Renal 5-10% Nefropata

I.V.

Neurolgicos Confusin Delirio Temblores Convulsiones

CIDOFOVIR

ADEFOVIR

Anlogo acclico fosforilado de la citosina, con una excelente actividad in vitro frente a todos los virus herpes, en ocasiones para el tratamiento de la retinitis por CMV en pacientes con Sida

No requiere de enzimas para ejercer su accin. Es fosforilado directamente por las cinasas celulares y acta como inhibidor competitivo de la ADN-POLIMERASA

Es de amplio espectro de actividad vrica. es utilizado como alternativo con los pacientes resistentes al ACICLOVIR, FAMCICLOVIR, FASCARNET O GANCICLOVIR.

Administracin I.V. (SEMANAL) Excrecin: 80% Orina Semivida 20-30 horas

Nefrotxico, la toxicidad puede reducirse administracin simultanea de probenecida. Neurotropenia Fiebre Acidosis metablica

con

la

Anlogo de la adenina, con actividad frente al VHB y al VIH (PRINCIPAL), as como del herpes

Resistentes: LAMIVUDINA

Es similar al de CIDFOVIR.

No requiere cinasas vricas para ejercer su accin.

Administracin ORAL Profrmaco (DIPIVOXIL) BIODISPONIBILIDAD 40%

Semivida 16-18 horas Excrecin Orina

En dosis elevadas >100mg y en tratamientos prolongados produce toxicidad renal en mas de 20% de los casos

FOSCARNET

Alternativa valida y menos mielotxica que el GANCICLOVIR, en el tratamiento para los CMV.
Adems es el tratamiento de eleccin de las infecciones por los virus herpes resistentes a los anlogos de nuclesidos

No requiere de fosforilacin intracelular, ya que directamente a la ADN-POLIMERASA, en el lugar del pirofosfato e impidiendo la liberacin de este a partir de los desoxinucleosidos trifosfato y la elongacin del ADN.

Administracin I.V. Oral no se absorbe

Excrecin Orina

BIODISPONIBILIDAD No se metaboliza, se difunde.

Cefalea Ulceras en las mucosas y en le pene. Fiebre Anemia Leucopenia

Amantadina

Rimantadina

Con actividad frente al virus de la gripe A, como tratamiento profilctico se reserva para los pacientes en los que no se ha administrado la vacuna.

No es bien conocido, pero al parecer inhibe la descapcidacin del virus una vez que este ha penetrado en la clula.

Administracin Oral BIODISPONIBILIDAD No se metaboliza, se difunde.

Excrecin Orina Semivida 12-17hrs

Toxicidad Neurolgica (ANCIANOS) Letargia Ansiedad Insomnio Confusin Temblores

Diarrea Exantema Cutneo Efectos Colinrgicos (retencin urinario)

Es similar a la Amantadina, con igual actividad frente a la gripe A, con un importante metabolismo heptico y cuya ventaja principal es menor incidencia de reacciones adversas

Zanamivir

Oseltamivir

Inhibe la neurominidasa del virus de la GRIPE A Y B.

Es capaz de acortar la gripe de 1-1,5dia, si se administra en las primeras 48hrs del cuadro viral. En ocasiones, se ha sugerido administrar para reducir el nmero de complicaciones como otitis y sinusitis pero este no se recomienda en el caso de la neumona.

Administracin Inhalacin

Excrecin Orina

Absorcin 15-20%(difunde por el organismo)

5% experimentan efectos secundarios. Broncoespasmo

Profarmaco Es similar al Zanamivir

Excrecin Orina Biodisponibilidad 70%

Administracin Oral

5-10%. Nauseas Vomitos

Maribavir

Pleconaril Palivizumab

Es un derivado benzoimidazlico con actividad inhibidora a CMV Y VEB.

No requiere de fosforilacin y parece bloquear la liberacin de los viriones del ncleo. Interfiere en la cinasa que es utilizada por el Ganciclovir para fosforilarse y ejercer su actividad.

Administracin Oral Absorcin Rpida unin a protenas

Semivida 3-6hrs Excrecin Renal

Presenta pocos importantes

Inhibe la replicacin de los picornavirus, a travs de su unin a un lugar especifico de la cpside vrica impidiendo su adhesin y liberacin de su genoma.

Administracin Oral

Nios -ENTEROVIRUS. Resfriado comnRINOVIRUS

Excrecin Renal

DIARREA CONTINUA O SEVERA DESMAYOS DOLOR ABDOMINAL DOLOR AL ORINAR VMITO

Anticuerpo monoclonal frente al VRS.

Administracin I.M.

En recin nacidos y en nios menores de 2 aos con displasia Broncopulmonar.

diarrea continua o severa desmayos dolor abdominal severo o dolor en la parte baja de la espalda dolor al orinar vmito

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA

INHIBIDORES DE LA PROTESA

INHIBIDORES DE ENTRADA

INHIBIDORES DE LA INTEGRA

Anlogos de los nuclesidos Anlogos de los nucletidos

Zidovudina

Didanosina

Lamivudina Emtricitadina Estavudina

Abacavir

Anlogo estructural de la timidina (3-azido-23-didesoxitimidina)

La fosforilacin de este al derivado monofosfato es catalizado por la timidililcinasa celular. La Zidovudina inhibe el VIH-1 Y EL VIH-2, aunque frente a este ultimo es menos activa. Es activa frente el VIRUS LINFOTRPICO HUMANO de las clulas T y frente al VEB.

Administracin Oral

Absorcin Intestinal

Excrecin Orina

BIODISPONIBILIDAD 60-70% heptica

Semivida 3 hrs Dosificacin En adultos 250-300mg/ 12hrs

Leucopenia Neutropenia Nauseas Diarrea Dispepsia Dolor abdominal

2,3-Dideoxiinosina anlogo de la inosina

Tras su entrada se convierte DIDESOXIADENOSINATRIFOSFATO. En la replicacin del acido nucledo vrico, la 23-DIDESOXINUCLEICO , impidiendo la extensin de la cadena y por consiguiente, inhibe la replicacin de la cadena

Administracin Oral BIODISPONIBILIDAD 30-40%

Excrecin Orina Semivida 25-40hrs

Neuropata Perifrica LIPODISTROFIA DIARREA Nauseas Vmitos

En adultos, >60kg, 400mg/dia <60kg, 250mg/dia

Tenofovir

Anlogo acclico del nucletido (ADENINA) VHI-1 y VIH-2

TENOFOVIR-DISOPROXILFUMARATO. Profrmaco TENOFOVIR-DISOPROXIL es absorbido y transformado en el principio activo del Tenofovir. Posteriormente en convierte en TENOFOVIRDIFOSFATO, a travs de dos reacciones de fosforilacin, en las clulas T, tanto activas como en reposo, por las enzimas celulares. El TENOFOVIR-DIFOSFATO inhibe las polimerasa al competir con el sustrato natural DESOXIRRINUCLEOTIDO por el sitio de unin y se incorpora al ADN provocando la terminacin de la cadena.

Administracin Oral (AYUNA)

Excrecin Orina

245mg una vez al da

Semivida 12-18 hrs

BIODISPONIBILIDAD No se metaboliza, se difunde por los tejidos

Dolor Abdominal Astenia DIARREA Nauseas Vmitos cefalea

Atazanavir

Darunavir Tipranavir

Fosamprenavir Ritonavir Nelfinavir Indinavir

Saquinavir

Lopinavir

Son profrmacos que interactan entre ellos, esto para los pacientes pretratados y los pacientes sin terapia previa se les aplica solo, debido a su menor eficacia y/o mayor toxicidad y/o mayor complejidad.

La proteasa del VIH produce rupturas especificas de las protenas precursoras vricas durante la gemacin de los viriones de las clulas infectadas. Este es un paso imprescindible para crear nuevas partculas vricas infecciosas completamente formadas.

Fue le primer inhibidor de la PROTEASA. Sin embargo, debido a sus propiedades metablicas, en la practica clnica se utiliza fundamentalmente como potenciador farmacocintico de otros inhibidores de la proteasa.

Como potenciador Farmacocintico Se fundamenta en su actividad como inhibidor potente del metabolismo por CYP3A El grado de potenciacin esta relacionado con la ruta metabolica del inhibidor de la proteasa coadministrado y del Ritonavir. Como agente antirretroviral Absorcin: 15% Biodisponibilidad: 60-80% (heptico) Unin P.P.: 86%

Como potenciador Farmacocintico

ATAZANOVIR: 300mg diario con 100mg de Ritonavir. FOSAMPRENAVIR:700mg diario, 2 veces al da con 10mg de Ritonavir. LOPINAVIR: 400mg, 2 veces al da con 10mg de Ritonavir. SAQUINAVIR: 1000mg, 2 veces al da con 10mg de Ritonavir. TIPRANAVIR: 500mg , 2 veces al da con 10mg de Ritonavir. DARUNAVIR: 600mg, 2 veces al da con 10mg de Ritonavir.
No se debe administrar como potenciador farmacocintico en pacientes con funcin heptica descompensada

Como Agente antirretroviral VIA ORAL CAPSULAS de 600mg, 2 veces al da. SOLUCIN DE 80MG/ML en 7,5ml, 2 veces al da

Nauseas Dirrea Vmitos Astenia Alteracin del gusto Parestesia Lipodistrofia

Inhibidor peptidomimtico de la proteasa del VIH.

Es similar al Ritonavir pero aproximadamente 10 veces mas potente y obvio su actividad es superior frente a las cepas resistentes al anterior.
Excrecin 3% Orina sin cambios Unin P.P. 98-99%

Administracin Oral BIODISPONIBILIDAD 30-40%