7.

1 CLASIFICACIN
7.1.1 INHALADOS Beclometasona Budenoside

Fluticasona
Flunisolida

7.1.2. SISTMICOS

Prednisona
Prednisolona

7.2

GLUCOCORTICOIDES EN EL ASMA BRONQUIAL

Aminoran la reactividad bronquial. Contraccin de vasos ingurgitados en la mucosa bronquial. Potencia efectos de los B2 agonistas. Inhibicin de la infiltracin de las vas respiratorias por clulas inflamatorias

Sntesis de lipocrotina (inhibe la sntesis de fosfolipasa A2)

7.3 DE

MECANISMO ACCIN

El efecto antiinflamatorio se consigue por: Inhibicin la migracin de las clulas inflamatorias Reducen permeabilidad vascular y exudacin hacia las vas areas, por de SONI, PGE2, tromboxano, leucotrienos y PAF. Destruccin celular de eosinfilos y linfocitos inmaduros por medio de apoptosis, mediado por produccin de endonucleasa Reducen la filtracin plasmtica endotelial, el volumen de esputo y su contenido de albmina. Ejercen su accin sobre las clulas del msculo liso, modulan su contractibilidad al incrementar su contractibilidad Susceptibilidad de COX-2 y facto de estimulacin de colonias monocitos 8GM-CSF).

7.4
Frmacos

FRMACOS DISPONIBLES (VA INHALATORIA)

Farmacocintica
Contraindicaciones
Para pacientes con status asmtico. Producira o agravara la enfermedad de Cushing. Puede reactivar la TBC. Puede enmascarar los sntomas de una infeccin

Hipersensibilidad al principio activo. Broncoestasias. Neumoconiosis. Insuficiencia heptica grave.

Hipersensibilidad al principio activo. Broncoestasias. Neumoconiosis. Insuficiencia heptica grave.

Frmacos

Farmacocintica

Contraindicaciones

7.5

RAM

Infecciones fngicas en la nariz, boca y garganta. La candidiasis oral (RAM conocida) Administracin prolongada ocasionar la supresin del eje hipotalmico-pituitario-adrenal (HPA). Retrasos en el crecimiento en los pacientes peditricos. Afona

Ulcera pptica
riesgo osteoporosis y catarata (en adultos) + frecuentes despus de la inhalacin nasal: irritacin y los picores nasales, sensacin de ardor, mucus sanguinolento y sequedad de la nariz. Epistaxis, cefalea.

7.4.1 BECLOMETASONA

7.4.2 FLUTICASONA

7.6 INTERACCIONES
7.6.1 BECLOMETASONA Mujeres menopasicas con asma tratadas con beclometasona, habr niveles plasmticos de DHEA, a diferencia de mujeres asmticas tratadas con otros broncodilatadores Dado que una parte importante de la beclometasona inhalada se absorbe oralmente, puede reducirse la absorcin del calcio.

Mifepristona, RU-486 muestra una actividad antiglucocorticoide que puede antagonizar los corticoides.
La coadministracin de corticoides o de metilxantionas aumenta el riesgo de cardiotoxicidad del isoproterenol en los pacientes asmticos De igual forma, los pacientes tratados con corticoides no deben entrar en contacto con sujetos que hayan sido recientemente expuestos a la vacuna de la poliomielitis

7.6.2 BUDESONIDA Metabolismo incrementado y exposicin sistmica reducida por: inductores potentes de CYP3A4 (p. ejemplo rimfapicina). Aumento de exposicin sistmica con inhibidores de citocromo P450 3A4, como ketoconazol e inhibidores de la proteasa (evitar concomitancia con ritonavir, salvo que beneficio supere riesgo de aparicin de efectos sistmicos tipo corticosteroide) Interaccin con glatiramero acetato habrn interacciones graves, incidencia elevada de reacciones. Interaccin con dexibuprofeno, habrn interacciones graves.

7.6.3 FLUTICASONA

7.6.4 FLUNISOLIDA

7.7

FRMACOS DISPONIBLES (VA SISTMICA)

Adultos: en las exacerbaciones del asma moderado o grave. Dosis es en funcin a la persona a tratar Tiempo de tratamiento: 5 10 das

7.7.1 PREDNISONA
En comparacin con la cortisona, es unas cuatro veces ms potente y muestra una duracin de su accin intermedia entre la de la hidrocortisona y la dexametasona 7.7.1.1 FARMACOCINTICA

Administracin: va oral
Absorcin rpida, alcanza niveles en sangre en 1-2 horas. Afinidad a la albmina. Metabolismo en el hgado por prednisolona.

Efectos se prolongan entre 18 y 36 horas.

7.7.1.2

CONTRAINDICACIONES

Clasificado en categora B de riesgo en el embarazo. Se han descrito casos de abortos prematuros, malformaciones palatinas y otros problemas cuando se han administrado corticoides durante el embarazo. En el caso de tener que administrar corticoides durante el embarazo, los pacientes debern ser vigiladas cuidadosamente, en particular durante el parto debido a que el recin nacido puede mostrar una insuficiencia adrenal. Los corticoides se excretan en la leche materna y por lo tanto las mujeres tratadas no deben dar el pecho a sus bebs. INTERACCIONES

7.7.1.3

Con nevirapina, los corticoides pueden aumentar la severidad del rash. Mifepristona muestra una accin antiglucocorticoide y puede antagonizar los efectos estos. Administracin concomitante de L-asparaginasa con corticoides puede resultar en una hiperglucemia aditiva, debido a que esta enzima inhibe transitoriamente la produccin de insulina.

RAMS

8.2 CLASIFICACIN
Los antileucotrienos pueden ser subdivididos en cuatro clases en base al mecanismo de accin:

Clase I: inhibidores de la FLAP

Clase II: inhibidores de la 5-LO Clase III: antagonistas del LTB4 Clase IV: antagonistas de los cistenil-leucotrienos

8.1
8.1.1

INHIBIDORES DE LA 5-LO (LIPOOXIGENASA)

MECANISMO DE ACCIN:

Por medio de la oxido-reduccin: 5-LO posee un tomo Fe3, reducido a Fe2 (al ligarse al sustrato). Despus es oxidado a Fe3 en la forma activa de la enzima. Inhibidores de 5-LO reducen el Fe3 antes de la interaccin de enzima con el sustrato (hacindola inactiva).

8.1.2
8.1.2.1

ZILEUTON
Farmacocintica: Abs: rpida Unin a prot: 93% Metabolismo: heptico // CYP Y UDP T : 2.5 horas.

8.1.2.2 Usos: Atena la broncoconstriccin inducida por desencadenantes especficos No hay efecto protector contra estmulos alrgenos

8.1.2.3 Interacciones: Warfarina: Disminuye eliminacin de warfarina. Teofilina: Disminuye la eliminacin

8.1.2.3 RAM:
Reacciones de hipersensibilidad. Elevacin de transaminasas de escasa trascendencia clnica. Desarrollo de sndrome de Churg-Strauss. Puede aumentar el nmero de infecciones en pacientes mayores.

8.2
8.2.1

ANTAGONISTAS DE LOS CISTENIL LEUCOTRIENOS

Mecanismo de accin

Inhibidores competitivos de receptores para LTD4. En el tejido pulmonar humano es comn para los cistenil- Lt. antagonizan estos ltimos inhibiendo selectivamente los receptores Cys. LT1

8.2.2

ZAFIRLUKAST

Antagoniza la contraccin del msculo liso por efecto de los leucotrienos C4, D4 Y E4.
8.2.2.1 FARMACOCINTICA

Biodisponibilidad: 90% Ligado a protenas plasmticas: 99% Metabolismo: heptico// CAYP2C9- citocromo p450. T : 10 horas. INTERACCIONES Prolonga los tiempo de Protombina Disminuye la eliminacin

8.2.2.2

Warfarina Teofilina

8.2.2.3

USOS

Si es administrado oralmente Atenuar reacciones inmediatas y tarda despus de estmulos alergnicos Reducir el n de linfocitos, basfilos y macrfagos alveolares Si es inhalado Bloquea la fase inmediata de la respuesta al alrgeno (quizs por rpida depuracin de molcula).

8.2.2.4

RAM

Nuseas Prdida del apetito Dolor en la parte superior derecha del estmago Cansancio excesivo Falta de energa Picazn Coloracin amarillenta de la piel o los ojos

8.2.3 8.2.3.1

MONTELUKAST FARMACOCINTICA:

Biodisponibilidad: 60-70% Unin a protenas: 99% Metabolismo: Heptico// isozimas CYP3A4 y CYP2C9 citocromo p450. T : 3 - 6 horas. Va eliminacin: heces 86% y orina. USOS: Administracin nocturna por 2 meses en nios de edad escolar, condiciona a un menor uso de broncodilatadores, reduccin del n de exacerbaciones , reduccin de eosinfilos perifricos. El efecto puede verse a las 24 horas de inicio del tratamiento de 2 a 5 aos.

8.2.3.2

No hay efectos adversos clnicamente significativos