UNIVERSIDAD AUTONOMA AGRARIA ANTONIO NARRO UL

SEMINARIO: TRANQUILIZANTES

MC.: JAIME ISAIAS ROMERO RUBIO PAREDES

INTEGRANTES: DIANA ARABEL PUENTES SANDOVAL ELIAZIT CORTES CRUZ OGLA YURIDIA LOPEZ MORALES

TRANQUILIZANTES
Son sustancias farmacolgicas que producen calma. Son tiles en la contencin qumica pero tambin como potenciadores de anestsicos. TRANQUILIZACION: estado de sedacin sin somnolencia. Acciones: Efecto antihistamnicos Efectos antiespasmdicos con anestsicos locales y generales. Antipirticos (hipotrmicos) Acciones antiemticas y antiautonomicas. Relajacin muscular.

CLASIFICACION
Mayores o neurolpticos. Tranquilizantes menores o ansiolticos Agonistas 2 LOS FARMACOS TRANQULIZANTES SE USAN PARA: Sujeccion quimica para diversos procedimientos diagnosticos y clinicos. Aquietar y calmar animales indociles. Transporte de animales. Premedicacion en anestesia general y neuroleptoanalgecia.

NEUROLEPTICOS
DERIVADIOS FENOTIAZINICOS
CLORPROMAZINA

DERIVADOS DE LAS BUTIROFENONAS

DROPERIDOL AZEPERONA

ACEPROMAZINA
PROMETAZINA

EFECTOS FARMACOLOGICOS GENERALES DE LOS NEUROLEPTICOS

La neurolepsia consiste en la supresin de los movimientos espontneos y de conductas complejas. En este estado lo animales apaceren desinteresados por el ambiente que los rodea, con respuestas lentas a los estmulos.

Efectos relacionados con la accin antagonista de la dopamina:

1. Efecto antiemtico 2. Efecto estimulante de la produccin de prolactina 3. Agonismos de otros receptores.

EFECTOS SECUNADARIOS
Aunque este grupo de frmacos posee un margen teraputico amplio, todos provocan importantes efectos secundarios los cuales se dividen en: Efectos cardiovasculares Efectos extra piramidales Ictericia Reacciones de hipersensibilidad

DERIVADOS DE LA FENOTIAZINA
MECANISMO DE ACCION: los efectos tranquilizantes de estos frmacos son consecuencia de su accin antagonista de la dopamina. Tambin se ha descrito que estos frmacos provocan un aumento en la sntesis y el recambio de las catecolaminas; as como la inhibicin de la receptacin rpida de adenosina en el SNC.

MALEATO DE ACEPROMAZINA
Antiguamente llamado acetilpromazina Es un derivado fenotiazinico de color amarillo inodoro de gusto amargo. La acepromazina produce todos los efectos neurolpticos: tranquilizacion, efectos antiemticos y espasmolticos. Provoca una importante reduccin en la temperatura corporal. Tiene un efecto cardiaco antiarritmico, especialmente frente a arritmias inducidas por farmacos como barbitricos de accin corta, halotano y epinefrina.

farmacocintica
En caballos el Vd. es alto superando 1L/kg Tiene una unin a protenas plasmticas superior al 95%. En administracin IV tiene un pico de actividad a los 30- 45 minutos. Tiene una semivida de 3 horas. Metabolismo a nivel heptico. Eliminacin renal.

DOSIS
Caninos 0.025(sujecion) -0.2(preanestesico) mg/kg por via IV y 0.55-2.2 mg /kg por via oral. Felinos 0.05 (sujecion) -0-1 mg/kg por via IV y 1.1 a 2.2 por VO. Equinos 0.04 0.1 mg/kg por via IV. Bovinos 0.05-0.01 mg /kg por via IV.

Contraindicaciones y efectos secundarios

Se debe ser cauteloso en animales que presenten alteraciones hepticas, cardiacas o procesos sistmicos debilitantes. Carece de efecto analgsico De be ser usada con precaucin en razas grandes como galgo boxer etc. El efecto secundario mas importante es la hipotensin. Se debe evitar la asociacin con rgano fosforados.

Clorhidrato de clorpromazina
La clorpromazina se considera el prototipo de las fenotiazinas. Es un polvo blanco , inodoro, de gusto amargo muy similar en sus efectos a la acepromazina pero con potencia menor y semivida mas prolongada.

FARMACOCINETICA Tiene rpida absorcin oral pero sufre importante metabolismo de primer paso en el hgado lo que disminuye mucho su biodisponibilidad La administracin IM tiene un inicio muy lento. Tiene una semivida de 6 horas.

indicaciones
En la actualidad, sus indicaciones se limitan a caninos y felinos por sus efectos antiemticos y en ciertos casos como pre anestsicos.

DOSIS Sujecin 3.3 mg/kg por va oral , 6.6 mg/kg IM y 0.55-4.4 mg/kg IV. Como antiemtico 0.5 mg/kg IM cada 8 horas.

Clorhidrato de promazina
Es un polvo blanco amarillento amargo e inodoro altamente soluble en alcohol y agua.

FARMACOCINETICA Tiene una buena absorcin oral en mono gstricos con un amplia distribucin tisular. Su metabolismo se lleva a cabo en el hgado. Se excreta por la orina . En perros iv el inicio de la accin es alrededor de 5 minutos. En equinos se detectan concentraciones del frmaco en la orina durante 72 horas.

indicaciones
Caninos 2.2 -6.6 mg/kg IV o IM Felinos 2.2-4.4 mg/kg IV o IM Equinos 0.4-1.1 mg/kg IV o 0.99-2 mg/kg por via oral. Bovino 0.4 -1.1 mg/kg IV.

Actua como sedante, tal efecto puede durar hasta 6 h. Produce una induccion suave y reduce al cantidad necesaria de anestesico en 30-50% Esta indicada en animales nerviosos y exitables.

DERIVADOS DE LA BUTIFERONA
Las burtirofenonas son neurolepticos similares alos derivados fenotiazinicos. En general se considera que este grupo tiene mayor selectividad por los receptores dopaminergicos D2 ya que presentan poca afinidad por los reseptores D1. A si mismo su capacidad para bloquear receptores 2 adrenergicos, mucosacarinicos serotoninergicos de tipo 2 e histaminergicos es mucho menor que la de las fenotiazinas. En medicina veterinaria su uso es poco comun y se limita ala especie porcina.

DROPERIDOL
Es 400 veces mas potente que la clorpromacina y 10 mas que el aloperidol. Sin embargo su accin es mas corta. Es el antiemtico mas potente conocido (1000 veces mas que la clorpromazina) Es hipotensor y produce hipotermia Inhibe la vasoconstriccin arterial y genera un aumento moderado de sangrado capilar. En medicina veterinaria el droperidol se asocia a al citrato de fentanilo, un analgsico opioide que es de 100 a 180 veces mas potente que la morfina. La proporcin en que se encuentran las soluciones de doperidol y fentanilo es 50:1.

Dosis
La dosis recomendada en caninos es de 2 mg/ kg de droperidol mas 0.04 fentanilo. Para efectuar diversos procedimientos que requieren sedacin y analgesia. CONTRAINDICACIONES Debe ejercerse cuidado con su uso en animales con transtornos cardiacos hipovolemicos, o en estado de choque. Puede ocurrir temblor y espasticidad muscular e hiper irritabilidad por la administracion de 11-22mg /kg por via IV.

AZEPERONA
Comparte las mismas caractersticas de generales de la butiferonas pero con potencia menor que el droperidol. Se indica en cerdos como medicacin pre anestsica para anestesia general o local. Tras su aplicacin IV en porcinos la accin se inicia a los 10-15 min con un pico a los 30 min. Se metaboliza en el hgado y se elimina por orina y heces. Se considera atoxico Dosis variadas de a acuerdo a la maniobra. 1 mg/kg por va IV tranquilizacion 2.5 mg/kg para reduccin de la agresividad 5-10 mg/kg inmovilizacin.

BENZODIAZEPINA

BENZODIAZEPINA
Son medicamentos Psicotrpicos que actan sobre Sistema Nervioso Central (SNC). Con efectos sedantes, hipnticos, ansiolticos, anticonvulsivos amnsicos y miorelajantes.

Estructura bsica.
Consta de 1 anillo de 7 miembros

Ligado a 1 anillo aromtico,

Con 4 grupos sustituyentes principales

farmacodinamia
Benzodiazepinas y barbitricos deprimen el reingreso de la serotonina, noradrenalina y otros aminocidos biogenicos (cerebro).

Receptores en mamferos

cerebro

rin

hgado

pulmn

corazn

Benzodiazepinas cerebelo BZ I Accin especifica

Receptor del GABA

Receptor Benzodiazepnico (BZ) BZ II Efectos hipnticos, sedantes , ansiolticos, antiepilpticos y relajantes musculares.

hipocampo

Ilustracin del mecanismo de accin

1.- cambios en la conducta 2.- sedacin e induccin del sueo 3.- reduccin de la coordinacin y tono muscular 4.- efectos antiepilpticos.

Diazepam Clordiazepxido

Midazolam

BENZODIAZEPINA
Compuesto cristalino incoloro poco Estable en solucin, inodora de sabor Amargo y con un pk 3.4.

Caractersticas:
Soluble en agua, alcohol, propilenglicol. Fotosensible.

Es 20 veces mas potente que el Clordiazepxido.

Farmacodinamia

Farmacodinamia:
tlamo

Principal sitio de accin

Sistema lmbico Formacin reticular. No posee Accin Bloqueadora Autonmica perifrica

mecanismos
Es antagonista de la serotonina. Incrementa la liberacin del GABA. Disminuye la liberacin de acetilcolina y efecto en el SNC.

Acta
hipotlamo

Deprime Actividad Cortical Del SNC.

Farmacocintica
Nota: despus de a ver administrado por va Oral se absorbe con rapidez y la Cp. mx. se alcanza en 0.5-2h

especie

Va de administracin

Vida media

Perros y gatos

VO ( administracin + rpida ) IM (lenta e incompleta)

IV

Perros: 2 - 3 h Gatos: 5h
7-22 h

caballos

Metabolismo: se lleva acabo en el hgado Eliminacin: orina.

Indicaciones y dosis
Indicado como ansioltico, sedante, relajante muscular Estimulante del apetito y antiepilptico.

especie caninos

Dosis e indicaciones Para sujecin: 0.2 0.6 mg/kg IV Antiepilptico: 1-4 m g/kg dividido en 3-4 dosis diarias; en estado epilptico: 0.5-1.0 mg/kg. Con incrementos de 5-10 mg hasta obtener efecto. Preanestesia: 0.1 mg/kg, IV lenta. Estado epilpticos: 0.5-1.0 mg/kg. Antilptico: 2.5- 5 mg/kg cad 8h.

Felinos

Cordiazepoxido
Comparte la mayora de las caractersticas con el Diazepam. Su potencia es menor Su uso esta restringido a los porcinos Indicaciones y dosis: se usa como sedante Perros: 5mg/kg 2 veces al da por VO 1mg/kg IM o IV. Gatos: 10mg/kg por IV.

Midazolam
Se encuentra en forma de polvo cristalino y tiene un pk de 6.15.

Farmacocintica: Despus de administracin IM, se absorbe rpidamente. Es muy liposoluble. Se une a gran porcentaje a protenas plasmticas. Atraviesa rpidamente la barrera hematoencefalica. Se metaboliza en hgado.

Indicaciones y dosis: Excelente como preanestsico en cirugas cardiacas.

AGONISTAS ADRENERGICOS alfa 2

Recibe su nombre de su capacidad de estimular el receptor 2 adrenergico. Los receptores 2 tienen distintas ubicaciones en los aparatos cardiovasculares, respiratorio, renal y gastrointestinal y en el SNC.

XILAZINA
EFECTOS FARMACOLOGICOS. Analgsico sedante con actividad relajante muscular.

Es un potente analgsico visceral en equinos y algunos estudios la descriven como mas efectiva que el Butorfanol o la Pentazocina.
Este frmaco provoca relajacin muscular.

Entre los efectos secundarios de la xilazina se encuentra el emtico ( efecto comn en gatos pero que tambin se observa en perros).
Otro efecto es su capacidad de deprimir el centro termorregulador y en consecuencia producir una marcada hipotermia. Adems de vomito .

Estos efectos secundarios se deven a la amplia distribucion de los receptores 2.

CARDIOVASCULAR .- Provoca un aumento inicial de la presin arterial. En la mayoria de las especies se observa Bradicardia.
APARATO RESPIRATORIO.- No se observan marcadas alteraciones.

Tanto en rumiantes como en equinos es comun observar poliuria tras la administracion de xilacina.

FARMACOCINETICA.

Se administra exclusivamente por vas parenterales. Intramuscular La Absorcin es muy rpida. La aparicion del efecto depende de la via utilizada.

La duracin del efecto depende de la dosis administrada, siendo de 1.5 horas la duracin promedio tras la administracin de la dosis teraputica.
Pequeas especies. IM o SC El farmaco comienza a tener su accin 10-15 y tiene un efecto analgsico de solo 15 a 30 minutos aun cuando el efecto sedante se mantiene durante 1 a 2 horas. Se metaboliza rpidamente en el hgado

CONTRAINDICACIONES

Esta contraindicada en animales que reciben concomitantemente halotano o epinefrina. El uso debe de ser cuidadoso o evitado en animales con: Insuficiencia cardiaca preexistente. Hipotensin. Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia heptica. Trastornos convulsivos.

INDICACIONES. Se usa en caninos, felinos y equinos para producir un estado de sedacin profundos con periodos cortos de analgesia, asi como para la preanestecia. Dosis recomendadas. Caninos: -Sedacin: 0.6 mg/kg IV o IM -Como pre anestsico: 0.5-1.0 mg/kg IV o 1-2 mg/kg IM Felinos: Sedacin / pre anestsico: 0.5-1.0 mg/kg IV o 1-2 mg/kg IM Equinos: Como Sedante/ analgsico para clico: 0.3-0.5 mg/kg IV (repeticin si es necesario)