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ESQUIZOFRENIA
Los antipsicticos son utilizados para el manejo de la esquizofrenia y otros estados psicticos Esquizofrenia:
Trastorno mental grave caracterizado por una prdida de contacto con la realidad (psicosis), alucinaciones, delirios, pensamiento anormal y alteracin del funcionamiento social y laboral
Hiperactividad dopaminrgica en sistema lmbico se asocia a esquizofrenia y las manas. Deficiencia monoaminrgica (NA, 5 - HT)puede ser la base de la depresin.
ESQUIZOFRENIA
Reducir la gravedad de los sntomas psicticos Prevenir los episodios sintomticos y el deterioro del funcionamiento del individuo Los frmacos antipsicticos, la rehabilitacin y las actividades con apoyo comunitario y la psicoterapia son los principales componentes del tratamiento
ANTIPSICTICOS
Se usan tambin como antiemticos y en el tratamiento de trastornos del movimiento No son curativos de los trastornos psiquitricos, pero controlan al paciente ambulatorio y urgente
En los servicios de urgencias, los antipsicticos pueden ser utilizados para el manejo de paciente en crisis psicticas
CLASIFICACIN
Fenotiazinas:
Antipsicticos atpicos:
Alifticas
Clorpromazina (Largactil) Levomepromazina (Sinogan) Tioridazina (Melleril) Pipotiazina (Piportil) Propericiazina (Neuleptil) Flufenazina (Prolixin D) Trifluoperazina (Stelazine)
Piperidnicas:
Piperaznicas:
Clozapina (Leponex) Olanzapina (Zyprexa) Amisulpirida (Socian) Sulpirida (Dogmatil) Risperidona (Risperdal) Quetiapina (Seroquel) Ziprazidona (Geodon) Aripiprazole
Butirofenonas:
Haloperidol (Halopidol)
FARMACOCINTICA
Absorcin oral incompleta, con metabolismo de primer paso Tienen alta liposolubilidad y amplio Vd (>7 L/Kg)
Eliminacin biliar y renal Cruzan barrera placentaria y salen por leche materna
MECANISMO DE ACCIN
Los efectos se derivan del bloqueo de receptores D2 La fisiopatologa de la esquizofrenia implica otras vas de neurotransmisores, no slo la dopaminrgica No se ha demostrado que el bloqueo de otros receptores dopaminrgicos contribuya al efecto antipsictico
MECANISMO DE ACCIN
Efectos cardiovasculares:
FARMACOLOGA CLNICA
Indicaciones psiquitricas:
EFECTOS ADVERSOS
El perfil de efectos adversos definen el frmaco a utilizar Relacionados con la dosis y la potencia del medicamento utilizado
Por la accin sobre el sistema dopaminrgico de las vas nigroestriatales se dan los efectos extrapiramidales
EXTRAPIRAMIDALISMO
Acatisia: inquietud motora Parkinsonismo Distonas agudas: espasmos musculares agudos persistentes o intermitentes
EFECTOS ADVERSOS
Disquinesia tarda: movimientos oro-linguofaciales y/o bruscos de extremidades. Muy incapacitentes e irreversibles. Sndrome neurolptico maligno:
Reaccin idiosincrtica grave Sndrome extrapiramidal, inestabilidad autonmica, inconciencia, hipertermia, rigidez muscular Suspender el medicamento, manejo de soporte
EFECTOS ADVERSOS
Visin borrosa, boca seca, estreimiento, retencin urinaria: por efecto anticolinrgico
Hipotensin: por bloqueo alfa uno
ANTIDEPRESIVOS
DEPRESIN.
Sndrome generado por una disfuncin cerebral cuyo ncleo es el apagamiento persistente del nimo, acompaado de otros sntomas psicolgicos, cognitivos, psicofisiolgicos y somticos, de curso generalmente recurrente y de buen pronstico si existe un diagnstico y tratamiento adecuados.
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EFECTOS DEPRESIN.
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EFECTOS SEROTONINA.
CLASIFICACIN ANTIDEPRESIVOS.
1.
2.
Antidepresivos Tricclicos. (ATC) a) Inhibidores de la recaptacin de NA y serotonina (5 HT). Imipramina, Amitriptilina, Trimipramina. b) Inhibidores selectivos de a recaptacin de NA. Desipramina, nortriptilina. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina. (ISRS) Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina. Antidepresivos Atpicos. Venlafaxina, trazodona, Mianserina.
3.
4.
R3
R1 Amitriptilina Clomipramina Doxepina Imipramina Tryptanol Anafranil Expan Tofranil C C O C R2 H H H
R2
R3 C=CH(CH2)2N(CH3)2 C=CH(CH2)3N(CH3)2 N-(CH2)3N(CH3)2
Cl N-(CH2)3N(CH3)2
APARATO CARDIOVASCULAR:
Taquicardia, por accin anticol y potenciacin adrenrgica. Hipotensin ortosttica, por bloqueo 1. Arritmias, por sobredosis.
OTROS ANTIDEPRESIVOS
HETEROCLICOS
ISRSs
Amoxapina
Maprotilina Trazodone
Fluoxetina
Paroxetina Sertralina
Bupropion
Venlafaxina Mirtazapina
Fluvoxamina
Escitalopram
Nefazodone
Anticolinrgicos:
Sequedad bucal, sabor desagradable. Estreimiento, molestias epigstricas. Retencin urinaria.
2.
3.
4. 5.
6.
Arritmias cardiacas.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad variable
Muy liposolubles, con Vd=15-40 L/Kg
FARMACOCINTICA
15 30% se elimina por bilis y sufren circulacin enteroheptica. Slo el 5% sale por heces
Tiempo de eliminacin variable (7-58 horas)
TOXICODINMICA ADTs
Efectos anticolinrgicos
Hipotensin por bloqueo alfa 1 Efecto sedante por bloqueo H1 Bloqueo de canales rpidos de sodio Disminucin del umbral convulsivo
Aparecen para superar las limitaciones de los ATC en 1980. Limitaciones de ATC:
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10/06/2012
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ANTIDEPRESIVOS ATPICOS.
1.
TRAZODONA:
2.
MIANSERINA:
No inhibe la recaptacin de NA ni 5 HT. Bloquea los receptores 2 presinpticos, lo que aumenta la liberacin de NA en cerebro. Restringido por provocar discrasias sanguneas y disfuncin heptica.
3.
VENLAFAXINA:
IRSN, pero no afecta los receptores colinrgicos, adrenrgicos ni sedantes. Ms seguro en caso de SD.
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INDICACIONES ANTIDEPRESIVOS.
1.
2. 3.
4.
5.
Dolor neuroptico.
Trastorno por dficit hiperactividad en nios. Migraa.
31
de
atencin
6. 7.