Médicaments des troubles

cardiovasculaires
Les Médicaments corrigeant les troubles
cardiovasculaires
Antihypertenseurs

Diurétiques

Inhibiteurs de l’ enzyme de conversion

Inhibiteurs calciques

β-bloquants

Antiangoreux

Anti-arythmiques
 Antihypertenseurs

 L’hypertension artérielle : HTA

Est définie par une pression

artérielle systolique (PAS) ≥
140mmHg et/ou une pression
artérielle diastolique (PAD) ≥
90mmHg, confirmée au
minimum par 2 mesures par
consultation, au cours de 3
consultations successives sur
une période de 3 à 6 mois.
 Antihypertenseurs

 L’hypertension artérielle : HTA

Chiffres de l’hypertension artérielle

Définition de l’OMS

Pression systolique (PAS) Pression diastolique (PAD)

Normotension < 140 mmHg < 90 mmHg

Hypertension artérielle > 160 mmHg > 95 mmHg

Hypertension limite Entre ces valeurs
 Antihypertenseurs

 L’hypertension artérielle : HTA

Classification de l’hypertension artérielle

Pression diastolique

HTA légère 90 -104 mmHg

HTA modérée 105 – 114 mmHg
HTA sévère > 115 mmHg
 Antihypertenseurs

 L’hypertension artérielle : HTA

Cerveau :
 AVC
 Encéphalopathie Rétine :
hypertensive :  Rétinopathie hypertensive
-Confusion
- maux de tête Cœur :
 IDM
- convulsion
 Cardiomyopathie
Sang : hypertensive →
 Hyperglycémie insuffisance cardiaque

Reins :
 Néphropathie
hypertensive →
insuffisance rénale
chronique

Complications d’une HTA

persistante
 Antihypertenseurs

 L’hypertension artérielle : HTA

PA = DC x R Normale

 SNA
 Système rénine-
Quantité de sang éjecté par le angiotensine
ventricule gauche en 1 minute.  Facteurs hormonaux
Dépend de la fréquence
cardiaque (FC) & du volume
d’éjection systolique (VES)
DC = FC (bat./min) x VES (l)
 Antihypertenseurs

 L’hypertension artérielle : HTA

PA = DC x R Normale

SN sympathique :
impliqué surtout pendant la
φ précoce de l’HTA →
quand ↗ du rythme & débit
/ hypertonie sympathique
S. Rénine-angiotensine :
HTA → système inopérant Facteurs humoraux :
→ production excessive Le facteur natriurétique
d’angiotensine II → atrial a un puissant effet
stimulation d’aldostérone diurétique et natriurétique
→ rétention hydrosodée → par vasodilatation
↗ vasoconstriction
 Antihypertenseurs

 L’hypertension artérielle : HTA

Baisse de tension artérielle

Rénine

Angiotensinogène Angiotensine I
Rétrocontrôle Enzyme de conversion
Aldostérone Angiotensine II

Vasoconstriction

L’augmentation de la pression artérielle

déclenche un rétrocontrôle négatif
 Antihypertenseurs

 L’hypertension artérielle : HTA

 Antihypertenseurs

 Traitement de l’HTA :
 Mesures hygiéno-diététiques → indispensables,
recommandées en 1e intension :
- Régime pauvre en sel (< 6 g/j )
- ↘ de surcharge pondérale + activité physique
- Hygiène alimentaire (++ fruits/ légumes, - - graisses )
 Commencer / monothérapie
 Choix dépend du terrain & de sa pathologie
 Si monothérapie est insuffisante → association en
privilégiant spécialités à association fixe
 Surveillance en cas d’HTA non compliquée
 Antihypertenseurs

 Objectifs du traitement de l’HTA :

 Maintenir une PA < 140/90 mmHg et même moins →

prévenir les risque de complications cardiovasculaires et
rénales :
- En cas de diabète : PA < 130/85 mmHg
- En cas de protéinurie < 1g/j : PA < 130/80 mmHg
- En cas de protéinurie > 1g/j : PA < 125/75 mmHg
 Antihypertenseurs
Antihypertenseurs

↘ volume
↘ R périphériques
sanguin

↘ tonus sympa. Vasodilatateurs

Diurétiques périphérique périphériques

↘ action Antihypertenseurs
d’angiotensine II centraux
β-bloquants :
-Acébutolol (Sectral ®)
Sartans : ICA :
Action®)sur R-α :
- Metoprolol (Lopressol ®) (Cozaar-Diltiazem
- Losartan ®) (Tildiem
- -α-méthyldopa (Aldomet ®)
- Bisoprolol (Détensiel ®)
- Valsartan (Tareg ®) Verapamil (Isoptine ®)
-
- Amlodipine (Amlor ®) : (Catapressan ®)
Clonidine
-Pindolol (Visken ®)
IEC : ®)
-Propranolol (Avlocardyl Action ®)
- Nicardipine (Loxen sur R-imidazoline :
- Enalapril (Renitec- Nifédipine
®) -Rilmenidine : (Hyperium ®)
-Timolol (Timacor ®) (Adalate ®)
- Captopril (Lopril ®) - Monoxidine (Physiotens ®)
Vasodilatateurs :
α -bloquants : -Lissinopril (Prinivil ®)
-Minoxidil (Lonoten ®)
- Benazepril
-Prazozine (Minipress ®) (Briem ®)
- Nitroprussiate (Nitriate ®)
-Urapidil (Eupressyl ®) - Dihydralazine (Nepressol ®)
 Antihypertenseurs

 Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II

« Sartans »
 Même action que les IEC par l’intermédiaire du système
rénine-angiotensine
 Effet / antagonisme direct des récepteurs AT1 de
l’angiotensine II ( fibres musculaires lisses vasculaires)
 → réduction de ses effets vasoconstricteurs
 Un bon profil de tolérance
 Traitement d’HTA notamment en cas d’hypertrophie
ventriculaire gauche, en association éventuelle à un
diurétique
 Antihypertenseurs

 Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II

« Sartans »
 Même action que les IEC par
l’intermédiaire du système rénine-
 Losartan (Cozaar ®)
angiotensine  Valsartan (Tareg ®)
 Effet / antagonisme direct des récepteurs  Irbésartan (Aprovel ®)
AT1 de l’angiotensine II ( fibres  Candésartan (Atacand ®)
 Telmisartan (Micardis ®)
musculaires lisses vasculaires)  Eprosartan (Teveten ®)
 → réduction de ses effets vasoconstricteurs  Olmésartan (Olmetec ®)
 Un bon profil de tolérance
 Traitement d’HTA notamment en cas
d’hypertrophie ventriculaire gauche, en
association éventuelle à un diurétique
 Antihypertenseurs

 Antihypertenseurs d’action centrale :

 Action α-2-sympathomimétique → α-méthyldopa /
clonidine
 Stimulation des récepteurs aux imidazolines → rilménidine
/ Monoxidine
 Baisse du tonus sympathique en périphérie avec diminution
de tension artérielle
 Traitement d’HTA en 2e intension
 Diurétiques

 Effet natriurétique / élimination d’eau & de Na+

 Traitement d’ HTA
 Utiles dans situation de surcharge hydrosodée → œdèmes
d’origine rénale, cirrhotique ou cardiaque)
 Diurétiques

 Mécanisme d’action / différentes catégories :

Aldostérone
Tube distal
Tube proximal 180l 6 – 8% (NaCl)
65% (+NaCl,
NaHCO 3) Tube collecteur
cortical 1-3%
Inhibiteurs de Thiazides ADH
l’anhydrase
carbonique Epargneurs
Branche ascendante de de K+
l’anse de Henle 25%
(active Na+ , Cl-)

Diurétiques
de l’anse Na + excrété
 Diurétiques
Diurétiques

Hypokaliémiants Hyperkaliémiants

Diurétiques de l’anse : Anti-Aldostérone:

-Furosémide (Lasilix ®) -Spironolactone (Aldactone ®)
-Bumetamide (Burinex ®) -Cancérnolate de K
- Piretanide (Eurelix ®) (Soludactone ®)

Thiazidiques : Pseudo Anti-Aldostérone:

-Hydrochlorothiazide (Esidrex ®) -Amiloride (Modamide ®)
- xipamide (Lumitens ®)
 Anti-HTA faiblement
diurétiques : Osmotiques :
-Cicletanine (Tenstaten ®) -Mannitol injectable
-Indapamide (Fludex ®)
 Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC):

Bradykinine
vasodilatatrice

Enzyme de
conversion

Peptides inactifs
 Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC):

 Indiqués dans :
- Traitement d’HTA / ↘ résistance vasculaire totale (pas
de tachycardie réflexe)
- Traitement de l’insuffisance cardiaque
- Traitement d’IDM

 Ils entrainent :
- ↘ pression artérielle chez l’hypertendu
- ↗ débit cardiaque chez l’insuffisant cardiaque
 Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC):

 Prise unique quotidienne

 Traitement devant être instauré à dose très progressive
 Surveillance :
- Contrôle de PA
- Contrôle de la fonction rénale (créatinémie)
- Dosage de kaliémie
- Dosage des transaminases
- FNS & protéinurie
 Inhibiteurs calciques (ICA) : antagonistes du Ca

 Physiologie & action des ICA :
Le calcium est impliqué dans :
- Contraction des fibres
myocardiques & fibres
lisses des vaisseaux
ICA
Blocage des canaux Ca++
voltage-dépendant des
fibres myocardiques & des
vaisseaux

- L’activité normale du
nœud sinusal et du nœud ↘ d’entrée du calcium
auriculo-ventriculaire

↘ contractilité
↘ vasoconstriction
cardiaque

↘ travail
↘ PA
cardiaque
 Inhibiteurs calciques (ICA) : antagonistes du Ca

 Physiologie & action des ICA :

 Inhibiteurs calciques (ICA) : antagonistes du Ca

 Puissants vasodilatateurs → ++ traitement de l’insuffisance

coronarienne
 Traitement d’HTA (depuis 1980)

 Surveillance :
- Contrôle de PA
- Contrôle de fréquence cardiaque (FC)
- Apparition d’œdèmes des membres inférieurs
 Inhibiteurs calciques (ICA) : antagonistes du Ca

 Classification :
Repose sur leurs propriétés pharmacologiques et leurs
sélectivité +/- marquée pour le vaisseau :

ICA

À profil
Effets vasculaires Effets cardiaques + pharmacologique
prédominants + & vasculaires complexe

-Nifédipine (Adalate ®) -Vérapamil (Isoptine ®) -Bépridil (Unicordium ®)

-Nicardipine (Loxen ®) - Diltizem (Tildiem ®)
-Nitrendipine (Baypress ®)
- amlodipine (Amlor ®)
-Félodipine (Flodil LP ®)
 Inhibiteurs calciques (ICA) : antagonistes du Ca

 Propriétés pharmacologiques :

Propriétés pharmacologiques des inhibiteurs calciques

Dépression
Inhibiteurs Effet Bradycardie conduction vasodilatation
calciques inotrope auriculo-
négatif ventriculaire
 Dihydropyridines 0 0 0 +++
(vasc. +++)
 Diltiazem + ++ ++ ++
 Vérapamil +++ +++ +++ ++
 Bépridil ± ++ ++ ±
 Inhibiteurs calciques (ICA) : antagonistes du Ca

 Indications :

 HTA → propriétés vasculaires périphériques &

protectrices myocardiques
 Angor → effets vasodilatateurs coronariens &
spasmolytiques et leurs propriétés protectrices
myocardiques
 Tachycardies supra-ventriculaires → Vérapamil = seul
concerné
 Syndrome de Raynaud → propriété relaxantes du muscle
lise artériolaire
 β-bloquants :

 Antagonistes des récepteurs β

adrénergiques du SNA
sympathique ( inhibiteurs
 Action bradycardisante →
compétitifs des ↘ FC
catécholamines ) :  Action inotrope (-) → ↘
force de contraction des
 Au niveau du cœur / action sur fibres
récepteurs β1  Ralentissement de la
conduction dans le nœud
 + action stabilisatrice de auriculo-ventriculaire
membrane → effet anti-
arythmique
 β-bloquants :

 Indications :
 Traitement d’HTA
 Traitement d’angor
 Prévention secondaire de l’IDM
 Traitement des troubles du rythme
 Certains → insuffisance cardiaque
 β-bloquants :
 se différencient par 4 particularités :
Cardiosélèctivité β-1
Non stimulation des β-2 →
pas de vasoconstriction,
bronchoconstriction, diabète
Action sympathomimétique
intrinsèque : (ASI)
Action agoniste partielle
s’ajoutant à l’effet antagoniste.
↘ bradycardie importante liée
à l’usage d’un β-bloquant
↘ aggravation d’un Sd de
Raynaud en cours de trt
Élimination hépatique ou
rénale :
Choix du trt en fonction de
l’état de l’organe ou adapter
posologie :
Hydrosolubles → ++ rénale,
pas d’effets centraux
Effet stabilisant de membrane :
Action anti-arythmique par ↘
conduction cardiaque + action
inotrope (-) plus marquée
 β-bloquants :

β-bloquants
cardiosélectifs

Avec ASI modérée Sans ASI

-Acébutolol (Sectral ®) -Aténolol (Tenormine ®)

- Bétaxolol (Kerlone ®)
- Bisoprolol (Détensiel ®)
- Céliprolol (Celectol ®)
- Métoprolol (Lopressor ®)
 β-bloquants :

 Surveillance :
 Rythme cardiaque
 PA
 Détection des effets indésirables

 Jamais interrompre brutalement un traitement

bétabloquant, notamment dans l’angor
 Antiangoreux :

 Indications :
 Angor stable ou
angor d’effort
 Agor instable
Insuffisance
Angine de  Angor de
Antiangoreux
coronarienne
poitrine Prinzmetal
 IDM en phase aigue
 en post-infarctus
 Antiangoreux :

 Principes du traitement médicamenteux :

O2 Myocarde
Apports Besoins

 Soit en ↓ la consommation en O2
du myocarde
 En ↗ offre en O2
 Antiangoreux :

Antiangoreux

Dérivés nitrés ICA d’angor Bétabloquants Amiodarone Autres

-Nifédipine
-Trinitrine (Natispray ®) (Adalate ®) -Acébutolol -Cordarone
-Molsidomine
®) (Corvasal ®)
-Amlodipine
- Isosorbide (Isocard ®) (Amlor ®) -Aténolol - Nicorandil (Ikorel ®)
-Félodipine (Flodil ®) -Bétaxolol -Trimétazidine (Vastarel ®)
- Vérapamil (Isoptine ®) -Bisoprolol
- Diltizem (Tildiem ®) -Céliprolol
- Bépridil (Unicordium ®)-Métoprolol
-Nadolol
-Timolol
 Antiangoreux :

 Conduite de traitement :
 Traitement curatif de la crise d’angor → dérivé nitré par
voie sublinguale ou injectable
 Traitement préventif de l’angor stable → antiagrégant
plaquettaire (aspirine) + bétabloquant et/ou ICA
 Angor stable + risque important d’IDM →
hospitalisation + traitement associant : Anticoagulant +
antiagrégant + dérivé nitré et/ou bétabloquant ( en IV
puis per os ) ou un ICA
 Angor de Prinzmetal → ICA
 Traitement après IDM → bétabloquant + IEC, un
antithrombotique + une statine hypocholestérolémiante