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Pharmacologie Des Medicaments Tocolytiques 221118 Def
Pharmacologie Des Medicaments Tocolytiques 221118 Def
• [AMPc] :
• À l’inverse, l’élévation de l’AMPc intracellulaire active une
protéine kinase AMPc dépendante capable de phosphoryler la
MLCK, ce qui la rend inactive et s’oppose donc à la contraction.
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22/11/2018 PHARMACOLOGIE DES TOCOLYTIQUES
Stratégie thérapeutique
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V. CLASSES PHARMACOLOGIQUES ET CIBLES
THÉRAPEUTIQUES
• Bêta 2 mimétiques ;
• Antagonistes ocytocine ;
• Inhibiteurs calciques ;
• AINS.
• Système cardiovasculaire
• Effet vasodilatateur périphérique
• Diminution de la pression diastolique
• Augmentation de la fréquence cardiaque.
• Métabolisme
• Hyperglycémie
• Hypokaliémie.
• Halothane
• Bêta-2 mimétiques + halothane : majoration de l’inertie utérine avec
risque hémorragique en cas d’intervention obstétricale ;
• Par ailleurs, troubles du rythme ventriculaire graves ;
• Il convient d’interrompre le traitement si l’anesthésie doit se faire sous
halothane.
• Hypokaliémiants : Bêta-2 mimétiques + Corticoïdes se traduit par la
majoration de l’hypokaliémie.
• Distribution
• Volume de distribution : 18 ± 7 litres chez la femme enceinte.
• Liaison aux protéines plasmatiques : 46 à 48 % chez la femme enceinte.
• Métabolisme
• Métabolisation en deux métabolites, dont le principal (M1) est actif in vitro
• Ce métabolite est obtenu par clivage du groupe glycine-ornithine.
• Le rapport des concentrations plasmatiques M1/ atosiban est de 1,4 à la deuxième
heure et de 2,8 à la fin de la perfusion.
• Elimination
• L’atosiban est retrouvé en faible quantité dans les urines ; sa
concentration y est environ 50 fois inférieure à celle de son
principal métabolite ;
• Le métabolite principal est excrété dans le lait.