Antiamibes Antiflag

Les antiparasitaires
Antiamibes
Antiflagells digestifs
Dr Hajer Ben Brahim
Service des Maladies Infectieuses
EPS Fattouma-Bourguiba
http://www.infectiologie.org.tn
Introduction

Les parasitoses intestinales sont frquentes avec une
rpartition ubiquitaire.

Les protozoaires reprsentent une grande famille de
parasites intestinaux.

Organismes microscopiques, unicellulaires dont on
distingue, entre autres, les amibes et les flagells

Les drivs 5-nitro-imidazols ont transform l e traitement
des protozooses digestives.
Les amibes

Lamibiase est une parasi tose cosmopolite dues des
protozoaires (rhizopodes) : les amibes

Les espces qui peuvent parasiter l'homme sont :
Entamaeba histolytica, Entamaeba dispar, Entamaeba
coli, Entamaeba hartmani

Entamba histolytica (Eh) est la seule amibe digestive
possdant un rel pouvoir pathogne chez l'homme

Existe sous deux formes vgtatives : Une forme
pathogne (Eh histolytica) et une forme non pathogne
dite Minuta et ses kystes
Les flagells digestifs

Les flagells du tube digestif sont :
- Giardia intestinalis
- Pentatrichomonas intestinalis
- Dientamoeba fragilis

La Giardiase est la principale
flagellose intestinale.
Molcules

Amoebicides tissulaires ou
diffusibles : Ils atteignent par voie
sanguine les formes histolytica
dans la profondeur des tissus.
- 5-nitro-imidazols +++
- Emtine de synthse

Amoebicide de contact :
Ne diffusent pas dans les tissus,
actifs sur les formes minuta et les
kystes dans la lumire colique.
- Nifuroxazide (Ercfuryl
)
- Oxyquinolines non iodes (Inttrix
)
Molcules
5-nitro-imidazols:

1966 : rvolutionnent le traitement de l'amibiase sous
toutes ses formes

Cest le traitement de rfrence.

Molcules :
Mtronidazole (Flagyl
).
Secnidazole (Flagentyl
)
Tinidazole (Fasigyne
) .
Ornidazole (Tibral
)
Proprits
Comportent un groupement nitr en
position 5 sur un cycle imidazole.
Par rapport aux drivs imidazols
qui possdent uniquement une
activit a ntifongique o u
antiparasitaire, c'est l'addition d'un
substituant nitro en position 5 qui
confre ces molcules l'activit
antibactrienne cible
spcifiquement sur les bactries
anarobies.
Perte de la structur e
hlicodale d e l ADN e t le
fonctionnement d u N ADPH
intraparasitaire, il entrane la
rupture des brins et la mort
du parasite.
Mode daction
Pharmacocintique (I)

Rsorption digestive rapide et presque entire

Concentration srique maximale obtenue en 1 2 h

Biodisponibilit : prs de100 %

La prise au moment dun repas retarde lgrement la
rsorption, mais ne la rduit pas.

La distribution tissulaire est importante.

Se concentrent lectivement dans le foie, ce qui les rend
particulirement intressants dans l'amibiase hpatique.

Le mtabolisme hpatique conduit des drivs oxyds
et glucuronoconjugus partiellement actifs (30%).

Cycle entrohpatique Leur concentration finale
dans la lumire colique est faible ou nulle

Administration facile, bien tolrs et actifs sur les formes
vgtatives Entamba histolytica

Traversent la barrire placentaire et passent dans le lait
maternel
Tous les 5-nitro-imidazols sont contre indiqus au
cours de la grossesse et lallaitement. (Tratognicit
chez lanimal)
Pharmacocintique (II)

Demi-vie dlimination variable non modifie par
linsuffisance rnale

Allonge de 50 % en cas d'insuffisance hpatique

Selon la demi-vie :
- Mtronidazole (Flagyl
)
- les 5-nitro-imidazols demi-vie prolonge:
- Secnidazole (Flagentyl
)
- Tinidazole (Fasigyne
) .
- Ornidazole (Tibral
)
Pharmacocintique (III)
Effets indsirables

Modrs et lis la dose reue (< 10%).

Troubles digestifs : +++
- Nauses, vomissement,
- Dysgueusies (got mtallique).

Neurologiques :
- Somnolence, vertiges, cphales,
- Polynvrites en cas de traitement prolongs ou rpts

Un effet antabuse s'observe aprs ingestion d'alcool.

Leucopnie transitoire
Contre-indication

Ataxie ou neuropathie priphrique

Hypersensibilit aux imidazols

Premier trimestre de la grossesse

Allaitement.
Mtronidazole (Flagyl

).

Le chef de file

La demi-vie plasmatique, de 8 10 heures non modifie
par linsuffisance rnale

Prsentation: cp 250 mg, flacon injectables 500 mg,
suspension buccale (125mg/cm), ovules
gyncologiques.

Dose adulte 1,5 g 2 g/j (en 3 prises)

La posologie infantile 30 40 mg/kg/j
5-nitro-imidazols demi-vie prolonge

Une efficacit comparable

Demi vie plasmatique plus longue : 13, 14 et 20 heures
- Secnidazole : demi-vie : 19 heures
- Tinidazole : demi-vie : 12 heures
- Ornidazole : demi-vie : 14 heures

Elimination prolonge qui autorise des cures courtes (1
5 jours) et des traitements minute.

Cp 500 mg et ampoule injectable pour l'ornidazole

Posologie : 2 g en 1 prise par jour chez l'adulte et de 40
50 mg/kg/j chez l'enfant.
Lmtine de synthse

La 2 dhydro-mtine (Dhydromtine)

C'est un inhibiteur de la synthse protique

Introduit en thrapeutique en 1961,

Supplante lmtine : plus actif, deux fois moins toxique
et dlimination deux fois plus rapide.

Injection sous-cutane, intramusculaire et par voie orale

La dose de 1 mg/kg/jour pendant 10 jours

En deuxime intention dans les rares cas de rsistance

une action dpressive cardiaque
Traitement de lamibiase

Mtronidazole: A : 500 mg x 3/j pendant 10 j
E : 35 40 mg/kg/j pendant 10

Ornidazole

Secnidazole

Tinidazole
1,5 g/j (adulte) ou 30 mg/kg (enfant) x 5 js
2 g en une prise
Amoebicide tissulaire

Du fait de leur rapidit de rsorption intestinale, les 5-
nitro-imidazols ne prsentent pas une excellente
activit contre les parasites intestinaux

Absence dactivit sur les kystes Entamba histolytica :
intrt dassocier un amoebicide de contact
Amoebicide de contact

Nifuroxazide (Ercfuryl) : 1 gel x 4/j ou 1cm x 4/j

Oxyquinolines non iodes (Inttrix):
- Glules 300 mg.
- La posologie chez l'adulte est de 4 glules par jour
Dure du traitement : 10 jours.
- Il est galement antibactrien et antimycosique
- Ne pas utiliser de faon prolonge
Schma thrapeutique
Amoebicide tissulaire
5 10 jours
Amoebicide de contact
10 jours

La giardiase est la principale
flagellose intestinale

Traitement :
- les 5-nitro-imidazols : TTT de
choix
- Albendazole (Zentel
)
Albendazole (Zentel
)
Appartient la famille des Benzimidazols
loxyurose, lascaridiose, lankylostomiase, languillulose
et les taeniasis.
Albendazole (Zentel

Faible absorption par voie orale

La mtabolisation est intestinale et hpatique et conduit
la formation dun mtabolite actif (sulfoxyde-
albendazole).

Demi-vie denviron 8 heures

limination par voie biliaire.

Contre indication : grossesse, allaitement.

prsentation : cp 400 mg, susp 4 % (ZZOLE
)
Traitement de la giardiase

Mtronidazole: 15 25 mg/kg/j pendant 5 10 jours.

Les 5-N-imidazols demi-vie prolonge: 25-50 mg/kg
chez lenfant et 2 g chez ladulte en une prise unique

Albendazole (Zentel
) : 400 mg/j x 5 jours.

Autres flagelloses intestinales

Pentatrichomonas hominis +++

Dientamoeba fragilis +++

Chilomastix mesnili

Enteromonas hominis

Pouvoir pathogne discut

Pentatrichomonas hominis peut tre responsable d'une
entrocolite chronique en cas de colonisation massive

Le traitement de ces parasitoses est indiqu :
- chez lenfant
- au dcours dune agression du tube digestif
(bactrienne, virale, toxique ou physique), ces
protozoaires sont susceptibles de prolifrer et
d'entretenir eux-mmes le dsquilibre.

Mtronidazole (Flagyl)
- 500 mg/j 1 g chez l'adulte
- 10 mg/kg/j chez l'enfant,
- Dure du traitement : 10 jours
Traitement prventif

Commun toutes les pathologies lies au pril fcal

Recommandations dhygine lmentaire

Lavage des mains

Usage deau potable .

Hygine alimentaire

Lutte contre le rservoir de parasites

Antiamibes Antiflag

Transféré par

Informations du document

Titre original

Copyright

Formats disponibles

Partager ce document

Partager ou intégrer le document

Options de partage

Avez-vous trouvé ce document utile ?

Ce contenu est-il inapproprié ?

Droits d'auteur :

Formats disponibles

Antiamibes Antiflag

Transféré par

Droits d'auteur :

Formats disponibles

Les antiparasitaires

) : 400 mg/j x 5 jours.

Vous aimerez peut-être aussi