Master : Analyse et Contrôle

Qualité des Médicaments

Module : Biochimie

Rapport :

Préparée par : Encadrée par :

Hamdani Ikram Professeur Bourais Ilhame
Eddounit Ikram
Tounsi Rihab

tayb radia
El Jeddad Khadija
Sommaire :

 Introduction..............................................................................................................................1

 Chapitre 1 : Généralités...........................................................................................................2

1. Les glucides.......................................................................................................................................2

2. L’industrie pharmaceutique...............................................................................................................2

3. Les médicaments…………..………………………………………………………………………

 Définition...................................................................................................................................3
 Constituants……………………………………………………………………………………

 Chapitre 2 : Les Oses..............................................................................................................4

1. Ose 1...................................................................................................................................................8

 Structure…………………………………………………………………………………….
 Utilisation dans le domaine pharmaceutique……………………………………………

 Chapitre 3 : Les Polyosides …………………………………….……………………………

1. Polyoside 1…………………………………………………………………………………….........
 Structure…………………………………………………………………………………….
 Utilisation dans le domaine…………………………………………………………………
Pharmaceutique……………………………………………………………………………..

 Chapitre 4 : Dérivés des oses ………………………………………………………………………………………………………..

1. Exemple …………………………………………………………………………………………
 Structure………………………………………………………………………………………..
 Utilisation dans le domaine pharmaceutique………………………………………………..

Conclusion...........................................................................................................................................22
Introduction
Les glucides (du latin glucis : « doux ») sont aussi appelés sucres, évoquant leur saveur sucrée.
Les glucides représentent l’un des composants importants des organismes vivants. Ils remplissent
différentes fonctions aussi bien dans le monde végétal qu’animal. Dans la nature, les plantes
absorbent la lumière comme source d’énergie pour synthétiser des glucides.
L’Homme utilise ces dernières comme une source majeure d’énergie (50 à 55% de son apport
énergétique). Vu leur importance pour notre organisme, il est remarquable qu’il n’existe pas de
glucides essentiels pour l’Homme, c'est-à-dire qualitativement indispensable dans la ration
alimentaire contrairement aux acides gras (lipides) et aux acides aminés (protéines).
En plus qu’ils interviennent dans les structures cellulaires et tissulaires, les glucides peuvent
constituer une réserve énergétique pour la cellule. Cependant, il existe une grande diversité de
glucides dont l’assemblage sous forme de chaines (polysaccharides) peut constituer les structures
biologiques impliquées dans les interactions intermoléculaires et intercellulaires

Chapitre 1 : Généralités
1. Les glucides :
Un glucide est une molécule organique composée de carbone, d’hydrogène et d’oxygène, et se
définit comme un aldéhyde ou une cétone (présence d’une fonction carbonyle C=O) d’un polyalcool,
de formule : CnH2nOn peut aussi s’écrire Cn(H2O)n d’où leur ancien nom d’hydrates de carbone.
Remarque : certaines molécules répondent à cette formule sans appartenir aux oses ; c’est le cas de
l’acide lactique : COOH-CHOH-CH3.
2. L’industrie pharmaceutique
L'industrie pharmaceutique est le secteur économique qui regroupe les activités de recherche, de
fabrication et de commercialisation des médicaments pour la médecine humaine ou vétérinaire. Cette
activité est exercée par les laboratoires pharmaceutiques et les sociétés de biotechnologie
3. Les médicaments
 Définition

D’après la loi 17-04, portant code du médicament et de la pharmacie :

« On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme possédant des
propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout
produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou
de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques ».
Le médicament est composé de deux sortes de substances : d'une ou plusieurs substances actives
(aussi désigné principe actif — c'est souvent la substance active qui est désignée dans le langage
courant par médicament) et d'un ou plusieurs excipients

1
 Constituants

a. Principe actif :

Une substance active, principe actif ou ingrédient actif désigne une substance chimique qui entre
dans la composition d'un médicament parce que ce composé bioactif a un effet thérapeutique ou
préventif. Par métonymie, le terme médicament peut être aussi utilisé pour désigner la substance
active. Cependant, une substance active, en soi, peut être bénéfique ou nocive. La pharmacologie a
pour objectif de sélectionner les substances actives bénéfiques et de déterminer les doses
appropriées. Le principe actif est généralement en très faible proportion par rapport aux excipients
b. Excipients
La présence d’excipients est indispensable pour assurer la conservation du médicament, lui donner
un volume et une présentation utilisables par le malade et permettre son identification ; on verra
qu’ils jouent aussi un rôle important dans la vitesse de mise à disposition de l’organisme du principe
actif. Inactifs quant à leur intérêt thérapeutique, ils peuvent néanmoins entraîner des effets nocifs.
Tous doivent être autorisés par la réglementation.

Les excipients sont classés selon leur fonction en :

 Agrégants : excipients qui assurent la cohésion d’un mélange de poudres et permettent la
réalisation de comprimés
 Diluants ou véhicules : phase continue qui permet la solution ou la dispersion des constituants du
médicament dans un volume suffisant
 Intermèdes : substances permettant la réalisation physique du médicament ou assurant sa stabilité
(par exemple, émulsionnant)
 Colorants : substances colorées servant de témoin d’homogénéité d’un mélange de poudres ou à
identifier le médicament fini
 Edulcorants ou correctifs : modificateurs du goût permettant de rendre une préparation agréable
ou de masquer le mauvais goût d’un principe actif
 Conservateurs : substances destinées à empêcher la dégradation chimique ou l’altération
microbiologique d’un médicament.

Chapitre 1 : Les oses

I. Oses : 2
1. Généralités :
Les oses, ou monosaccharides sont des moomères glucidiques se présentant sous formes de cristaux
incolores et non hydrolysables. L'ose est le composé de base de l’ensemble des glucides.
Leurs formule brute est CnH2nOn.
La première caractéristique des oses est de posséder plusieurs fonctions alcools, ce qui leur vaut
parfois la dénomination de polyols.
Un ose possède aussi une fonction carbonyle qui sera soit une fonction aldéhyde, on parlera alors
d’aldose (-CHO), soit une fonction cétone (>C=O), et on parlera de cétose.
2. Classification des oses :
La classification des oses dépend de deux critères : le nombre de carbone qui compose l’ose, et la
nature de la fonction carbonylique.
 Selon le nombre de carbone :
3 carbones: triose
4 carbones: tétrose
5 carbones: pentose
6 carbones: hexose
 Selon la nature du carbonyle
Aldéhyde → Aldose (aldotrioses aux aldohéxoses)
Cétone → Cétose (cétotrioses aux cétohéxoses)

Figure : Fonction aldéhydique et cétonique

3. Structure linéaire des oses :
On représente les oses selon une convention dite projection de Fischer, universellement
adoptée ; on dispose tous les atomes de carbone sur une ligne vertical, et les groupes hydroxyle
secondaire de part et d’autre de ce plan. Les atomes de carbone des aldoses et des cétoses sont
numérotés d’une extrémité à l’autre de la chaîne carbonée à partir du carbone le plus oxydé de telle
façon que dans les aldoses, le numéro 1 est attribué à celui qui porte la fonction aldéhyde. Dans le
cas des cétoses, le carbone qui porte la fonction cétone porte le numéro 2.

Figure : Glucose et Fructose selon la projection de Fischer

4. Principaux oses d’intérêt pharmaceutique :
1. D-glucose :
Structure chimique :

Source :
Le D-glucose est rencontré chez de nombreuses espèces végétales : soit à l’état libre, soit à l’état
combiné dans des structures polysaccharidiques. Industriellement, il est obtenu par hydrolyse acide
de l'amidon.
Emploi :
-Directement assimilable, le glucose est un aliment énergétique important.
-Solutés administrés par voie parentérale ; sont prescrits en cas de : déshydratation, dénutrition,
comme véhicule pour l’administration des médicaments en période préparatoire ou postopératoire.
-Diurétique.
2. D-fructose ou lévulose :
Structure chimique :

Sources :
-Libre dans les fruits et le miel (40 à 70 %) et fait partie de presque tous les oligosaccharides des
plantes.
-Hydrolyse du saccharose (glucose + fructose) ou de l'inuline (fructosane) constituant d’Inula
helenium L, Astéraceae;
-Substance de réserve abondante chez les Astéraceae.
Emploi :
-Alimentation parentérale, principalement chez les diabétiques.
-Edulcorant ; son pouvoir sucrant est 1,7 fois celui de saccharose.
3. D-mannitol :
Structure chimique :
Sources :
-A partir de la manne du Frêne, Fraxinus ornus L, Oléaceae.
-La manne « en larmes » c’est le suc épaissi à l'air, obtenu par incision du tronc de Fraxinus ornus L
-Elle renferme plus de 50 % de mannitol.
Emploi :
-Administrée par voie parentérale, c’est un diurétique osmotique.
-Par voie orale, il présente une activité laxative douce et est proposé en traitement d’appoint de la
constipation.
-Edulcorant chez les diabétiques.
4. D-sorbitol :

Sources :
-Isolé des fruits du Sorbier des oiseaux, Sorbus aucuparia L, Rosaceae
-Présent chez de nombreux fruits.
-Industriellement, préparé par réduction catalytique du glucose.
Emploi :
-Doué d'une forte activité diurétique,
-Bon pouvoir glycogénoformateur,
-Régulateur des fonctions digestives et du transit intestinal.
-Dans l'industrie, il sert de base à la préparation de l'acide ascorbique (vitamine C).

II. Les osides

Les osides sont des polymères d’oses parmi lesquels on distingue les hétérosides dont l’hydrolyse
libère des oses et des composés non glucidiques (aglycone), les holosides dont l’hydrolyse ne libère
que des oses et parmi ceux-ci les oligosides et les polyosides dont la différence se situe au niveau du
nombre de monomères formant le polymère.
Les osides sont des polymères d’oses (≥à 2 oses).
Ils peuvent être homogènes : l’hydrolyse ne libère que des oses on les appelle : holosides
Comme ils peuvent être hétérogènes : dont l’hydrolyse libère des oses et des composés non
glucidiques, on les appelle : hétérosides Les holosides sont classés en :
* oligosides nombre d’oses ≤ à 10
* polyosides nombre d’oses ˃10
1. Liaison osidique ou glycosidique
1.1. Condensation entre deux hydroxyles
Une condensation est une réaction de jonction entre 2 molécules aboutissant à la perte d’une petite
molécule
La liaison osidique est une liaison éther (C-O-C) résultant de la condensation (perte d’une molécule
d’H2O) entre l’hydroxyle réducteur du carbone anomérique (C1 pour les aldoses et C2 pour les
cétoses) (OH hémiacétalique en position a ou b) et l’hydroxyle d’un autre ose.

Trois types de liaisons peuvent se former : - OH hémiacétalique + OH alcool primaire C6 (OH de C1

libre donc diholoside réducteur) - OH hémiacétalique + OH alcool secondaire C2, C3, C4 (OH de C1
libre donc diholoside réducteur)
- OH hémiacétalique + OH hémiacétalique (pas de OH hémiacétalique libre donc diholoside non
réducteur)

Les différentes liaisons osidiques possibles entre un glucose et un galactose

La liaison glycosidique va bloquer la forme anomère de l’ose engageant sa fonction hémiacétalique

dans une conformation : soit a, soit b. Si la liaison n’engage pas la fonction hémiacétalique du 2ème
ose, le diholoside pourra se trouver sous les deux formes anomères et la forme linéaire qui expliquera
sa propriété réductrice.
1.2. Nomenclature et convention
 La liaison osidique est définie non seulement par les oses, mais également par l’anomère de l’ose
engageant sa fonction hémiacétalique que l’on place à gauche, et par le numéro de l’atome de l’autre
ose.
Génériquement le nom sera : x et y sont des pyranoses ou des furanoses Le 1er ose engageant son C
anomérique dans la liaison osidique prend le suffixe -osyl ou -osido.
Si la liaison osidique n’engage pas le C anomérique du 2ème ose, on utilise le suffixe –ose pour le
2ème ose.
x…osyl (a ou b1 ® n) y…ose (n est différent du carbone anomérique)
x…osido (a ou b1 ® n) y…ose (n est différent du carbone anomérique)
Si la liaison osidique engage le C anomérique du 2ème ose, on utilise le suffixe -oside pour le 2ème
ose. Pour les aldoses : x…osyl (a ou b1 ® a ou b1) y…oside
x…osido (a ou b1 ® a ou b1) y…oside
Pour les cétoses : x…osyl (a ou b1 ® a ou b2) y…oside
x…osido (a ou b1 ® a ou b2) y…oside
2. Holosides
2.1. Les diholosides réducteur
• Ils Résultent soit de la condensation de 2 oses avec élimination d’une molécule d’eau, ou de
l’hydrolyse des polyosides
• Trois diholosides existent à l’état libre.
• Ils sont classés par rapport à leur caractère réducteur (réaction avec la liqueur de Fehling)
• Lactose
• Maltose
• Cellobiose
2.1.1. Lactose
- C’est le sucre du lait chez les mammifères.
- A l’hydrolyse, il donne une molécule de glucose et une de molécule galactose
- Sensible à l’action de la β-D-galactosidases
- C’est le glucose qui porte le groupement semi-acétalique libre
- C’est le β-D-galactopyranosyl (1—›4)-D-glucopyranose
2.1.2. Maltose
- C’est le produit de dégradation de l’amidon et du glycogène.

- Son pouvoir rotatoire est positif - Sensible à l’-glucosidase

- par hydrolyse il donne 2 molécules de glucose .

- La liaison osidique (1—›4) est une liaison entre un OH axial (1) et un OH équatorial (4eme)

- C’est l’-D-glucopyranosyl (1—›4)D-glucopyranose.

2.1.3. cellobiose
- Produit de dégradation de la cellulose
- Son pouvoir rotatoire : +35°
- Par hydrolyse, il donne 2 molécules de glucose
- C’est le β-D-glucopyranosyl (1—›4)D-glucopyranose
(il diffère du maltose par la configuration anomèrique β de la liaison osidique. Il en diffère aussi par
sa conformation spatiale)
2.2. Diholosides non réducteurs
• Saccharose
• Tréhalose
2.2.1. Saccharose
- Très répandu dans tous les végétaux, en particulier dans la betterave et la canne à sucre.
- Il donne par hydrolyse : glucose et fructose
- Ce mélange est le sucre interverti

2.2.2. Tréhalose
Sucre des champignons et de certains insectes. Résulte de l’union de 2 molécules de glucose par les
groupements semi-acétaliques et sous forme .

C’est l’ -D-glucopyranosyl (1—›1’) -D-glucopyranoside

2.3. Tri holosides

Raffinose : C’est l’oligoside le plus répandu après le saccharose. On en trouve dans le sucre de
betterave incomplètement raffiné : il est éliminé lors du raffinage, d’où son nom.
Il est non réducteur et résulte de l’union de galactose , glucose et de fructose .
C’est l’a-D-galactopyranosyl (1—›6) a-glucopyranosyl (1—›2) β-D-fructofuranoside
Polyoside
a ; cyclodextrine
Une cyclodextrine (dite parfois cyclo amylose) est une molécule-cage ou cage moléculaire d’origine
naturelle qui permet d’encapsuler diverses molécules. Les cyclodextrines se rencontrent aujourd'hui
dans un grand nombre de produits agroalimentaires et pharmaceutiques et sont donc l’objet de
nombreuses recherches scientifiques.

En médecine et pharmacologie
Les cyclodextrines sont couramment utilisées comme excipient de formulation dans les
médicaments. Elles permettent notamment de transformer des composés liquides en solides
(poudres, comprimés) par précipitation des complexes d’inclusion. De nombreux médicaments sont
composés de molécules hydrophobes, ce qui ne permet pas de les utiliser en solution injectable, et
peut poser des problèmes d'assimilation par voie orale lors de la digestion. La complexation des
principes actifs permet de mieux contrôler leur passage dans le système sanguin ou la progressivité
de leur diffusion. Une autre application est le traitement par voie sublinguale. La complexation des
principes actifs photosensibles ou très réactifs permet souvent de les protéger ou de les stabiliser.

Elles peuvent aussi être utilisées dans des prothèses internes pour libérer de manière prolongée un
médicament : ainsi, un laboratoire du CNRS (l'UMET de l'Université de Lille I) a réussi à utiliser des
cyclodextrines sur des stents actifs en alliage Cobalt-Chrome (CoCr) couverts d'un polymère à base
de cyclodextrines hydrophiles, biocompatibles et biodégradables jouant le rôle d'un réservoir de
médicaments lipophiles et permettant la libération prolongée de médicaments antiprolifératifs ; de la
polydopamine (PDA), un biopolymère qui est un puissant adhésif (utilisé par les moules13) a été
appliqué en couche fine sur la partie métallique du dispositif (CoCr) permettant ensuite d'y ancrer
fortement un polymère de cyclodextrine généré "in situ" à partir de cyclodextrines méthylées et
d'acide citrique comme agent de réticulation lors d'une réaction de polycondensation 14. La sécurité
et la durabilité d'usage des stents actifs pourraient ainsi être améliorées en diminuant le risque de
thrombose qui jusqu'alors persistait à long terme15.
La même « colle » (bioinspirée de la colle biologique produite par le byssus des moules pour adhérer
à leur support) pourrait permettre d'utiliser à l'intérieur d'un organe ou organisme des nanoparticules
magnétiques associées à un biocide antibiotique efficace mais toxique (nanoargent par exemple)
mais récupérable (au moyen d'un aimant) après l'avoir laissé agir quelques heures

b : Glycane
Un glycane est un polymère composé de monosaccharides reliés entre eux par une
liaison glycosidique.

Chez les bactéries et toutes les espèces vivantes, sous forme d'oUn glycane est un polymère composé
de monosaccharides reliés entre eux par une liaison glycosidique.

Chez les bactéries et toutes les espèces vivantes, sous forme d’Oligo et polysaccharides attachés à
des glycolipides et glycoprotéines, ils jouent un rôle fondamental dans les membranes cellulaires, et
la communication intercellulaire. Ils sont une partie importante du glycome (la totalité du patrimoine
des sucres d'une cellule ou d'un organisme vivant). Ils jouent un rôle important dans la cellule
également (par exemple pour le bon repliement des protéines dans le réticulum endoplasmique, via
les protéines chaperonnes).
Chez l'animal ils jouent un rôle majeur au niveau cellulaire, mais aussi de l'organisme (chitine
des crustacés par exemple) on les trouve souvent sous forme de chaine d'oligosaccharides liés aux
protéines (glycoprotéines), de peptidoglycanes et de protéoglycanes.
Les végétaux produisent des glycanes complexes et particulièrement résistants, dont la cellulose.ligo
et polysaccharides attachés à des glycolipides et glycoprotéines, ils jouent un rôle fondamental dans
les membranes cellulaires, et la communication intercellulaire. Ils sont une partie importante du
glycome (la totalité du patrimoine des sucres d'une cellule ou d'un organisme vivant). Ils jouent un
rôle important dans la cellule également (par exemple pour le bon repliement des protéines dans le
réticulum endoplasmique, via les protéines chaperonnes).
Chez l'animal ils jouent un rôle majeur au niveau cellulaire, mais aussi de l'organisme (chitine des
crustacés par exemple) on les trouve souvent sous forme de chaine d'oligosaccharides liés aux Une
étude sur une méthode d'évaluation des glycanes dans les produits biopharmaceutiques
Protéines (glycoprotéines), de peptidoglycanes et de protéoglycanes.

Une étude sur une méthode d'évaluation des glycanes dans les produits
biopharmaceutiques
De nombreux produits biopharmaceutiques à base de protéines, caractérisés par des médicaments
anticorps, sont synthétisés dans des cellules cultivées dérivées d'eucaryotes telles que les cellules
CHO (ovaire de hamster chinois). Pour cette raison, il y a inévitablement de nombreuses
modifications post-traductionnelles aux protéines biosynthétisées. Parmi ceux-ci, les modifications
des glycanes ont retenu l'attention en tant qu'éléments d'évaluation de la qualité des produits
biopharmaceutiques puisqu'elles sont associées à l'ajustement des fonctions des protéines, ainsi qu'au
Développement indésirable de l'antigénicité en fonction de leur structure. Cependant, il existe divers
défis techniques dans l'évaluation des glycanes

DERIVES D’OSE
Sorbitol
Le sorbitol ou glucitol est un polyol naturel, au pouvoir sucrant deux fois plus faible que le
saccharose. À la différence des oses, sa structure ne renferme aucune fonction cétone ou aldéhyde. Il
est principalement utilisé comme édulcorant de masse pour remplacer le saccharose. Il est aussi
utilisé comme séquestrant, excipient, humectant ou stabilisant, dans les médicaments, les
cosmétiques et les aliments. Il est métabolisé lentement par l'organisme et apporte peu de calories.
C'est aussi un laxatif lorsqu'il est consommé à haute dose

2. Principaux domaines d’application du sorbitol

Le sorbitol est principalement utilisé comme édulcorant dans le domaine agroalimentaire. Faible en
calories en comparaison du sucre ou du glucose, il joue un rôle d’anti cristallisant et d’émollient. Le
sorbitol n’augmente la glycémie, ce qui intéresse les fabricants des produits à destination des
diabétiques. Par ailleurs, il possède une capacité importante de rétention d’eau, ce qui donne une
consistance moelleuse à de nombreux produits alimentaires. Il est aussi connu pour son goût frais en
bouche ce qui lui vaut d’être utilisé dans la production de chewing-gums.

Le sorbitol est également employé dans les domaines de la cosmétique pour ses vertus humidifiantes
et épaississantes (dentifrice, soins de la bouche) et dans le milieu pharmaceutique pour son effet
laxatif.

Mélangé avec du nitrate de potassium, le sorbitol permet aussi la formation de propergol solide
Acide ascorbique .
L'acide ascorbique, ou acide oxo-3-gulofuranolactone (forme énolique), est un acide organique ayant
des propriétés antioxydantes. Il est présent sous une forme énantiomériquement pure (acide L-
ascorbique ou vitamine C) dans les citrons, les jus de fruits et les légumes frais. Le nom « ascorbique
» vient du préfixe grec a (privatif) et de scorbut, signifiant littéralement « anti-scorbut » qui est une
maladie due à une déficience en vitamine C.

ACIDE ASCORBIQUE : MÉCANISME D'ACTION

L’acide ascorbique ou vitamine C est une vitamine hydrosoluble.
La carence en vitamine C provoque le scorbut, qui se manifeste chez l'adulte par une gingivite
accompagnée d'hémorragies à localisations diverses.
La vitamine C intervient également dans diverses réactions d'oxydoréduction cellulaire
L’acide ascorbique, seul ou en association au sodium ascorbate, est utilisé dans la prise en charge de
asthénies,
Carences en vitamine C.
En association à la chlorphénamine et au paracétamol, l’acide ascorbique est utilisé dans la prise en
charge de :
Grippes,
rhinopharyngites aiguës.
En association au calcium et à la DL-lysine, ou à l’arginine, ou à la caféines et au glucuronamide, ou
au thiamine et à l’inositocalcium, l’acide ascorbique est utilisé dans la prise en charge d’asthénies.
Les alginates :
Historique :
Le « découvreur » de l’alginate est Edward C. C. Stanford (figure 1). E. C. C. Stanford (1837-
1899) est un pharmacien et chimiste britannique.
Classification des alginates :
Les alginates sont classés dans les colloïdes. En effet, le mot colloïde désigne toute substance
comportant deux phases distinctes, et dont les particules d'une phase, discontinue, sont très
petites, et diffusent dans l'autre phase. On distingue différentes catégories de colloïdes selon
la nature des phases en présence. Dans le cas de l’alginate, la phase dispersée correspond à
une phase liquide alors que le milieu correspond à une phase solide afin d’obtenir un gel, tout
comme la gélatine qui est également, un colloïde.
Lorsqu’un colloïde est issu d’algues, on parle de phycocolloïdes. Une des sources majeures de
la production d’alginate est une extraction à partir de certaines algues qui seront cités dans les
paragraphes suivants. On peut donc également regrouper l’alginate dans les phycocolloïdes.
Les principaux colloïdes extraits des algues sont des polysaccharides qui constituent
généralement la matrice extracellulaire de ces organismes.
Les différentes sources d’alginates
On trouve deux sources principales d’alginate : les bactéries et essentiellement les algues
brunes.
1. Les bactéries
L’alginate peut être produit par des bactéries aérobies fixatrices d’azote telles que
Azobacterinelendii et la bactérie pathogène opportuniste Pseudomonas aeruginosa.
Dans le cas des bactéries, seule A. vinelandii est utilisable car elle est la seule à produire un
alginate présentant des structures de type copolymères en blocs.
2. Les algues
Ces végétaux suscitent un intérêt croissant du fait de leur pauvreté en lipides et de leur
richesse en polysaccharides non digestibles (souvent reconnus comme fibres alimentaires) et
en éléments minéraux (tels que l’iode, le fer) et vitamines.
L’alginate de sodium, substance mucilagineuse issue des algues brunes, est un polysaccharide
naturel. Les principaux organismes constitués d’alginate sont les algues brunes. En effet ces
dernières en sont constituées pour plus de 40 % de leur poids sec et le produit constitue le
polysaccharide le plus abondant de ces organismes. L’acide alginique est un constituant
quasiment constant chez les Phaeophyceae. Cette classe regroupe les algues benthiques ou
pélagiques dont les plastes renferment de la chlorophylle a et c, du ß-carotène et des
xanthophylles spécifiques (fucoxanthine), dont la matrice intercellulaire est essentiellement
constituée d’alginates et de fucanes et dans les vacuoles cellulaires desquelles laminarianes et
mannitol accompagnent des dérivés du phloroglucinol. Les principales algues dont est extrait
l’alginate sont celles qui appartiennent aux familles des Laminaires et des Lessoniaceae.
Laminaires, macrocystis et fucus sont les principaux genres actuellement utilisés pour
l’obtention, par l’industrie, de l’acide alginique et des alginates. D’autres Phaeophyceae sont
également utilisables pour la production d’acide alginique : elles appartiennent aux genres
Ascophyllum, Ecklonia, Nereocystis, Durvillea.
 Laminaires, Laminaria spp., Laminariacea
La plante sèche renferme moins de 1% de lipides, 5% de protides et 65% au moins de
glucides. Ceux-ci sont représentés par :
- du mannitol en quantité importante (12 à 15%)
- des glucides condensés solubles (15 à 40%) : o fucoïdane (cf. fucus) ; o laminarane. La
teneur en laminarane varie beaucoup au cours de la végétation. Presque nulle au début du
printemps, elle augmente en été, est maximale en septembre (jusqu’à 35% du poids sec). Elle
peut être extraite par un acide dilué et précipite par neutralisation.
 - de l’algine : 15 à 40% du poids sec. Les laminaires sont parmi les plus importantes matières
premières pour la préparation de l’alginate.

 Fucus serratus L. et Fucus vesiculosus L.

A l’état sec, ces algues renferment encore 10 à 12% d’eau mais également 15% de matières
minérales, 1 à 2% de lipides, 4 à 5% de protides et environ 65% de glucides.
De plus ces algues sont constituées :
- de cellulose en petite quantité ;
- d’algine qui représente 18 à 28% du poids sec ;
- de fucoïdane : ce glucide de réserve, soluble dans l’eau, est constitué par des unités de L-
fucose liées en 1-2 sous forme α-glucosidique et portant des groupes esters sulfuriques en C4 ;
- de laminariane (cf. laminaires).
Par ailleurs, les fucus ont une teneur appréciable en vitamine C et provitamine A.
 Macrocystis, Lessoniaceae
La principale espèce utilisée dans cette famille est Macrocystis pyrifera.

Propriétés physico-chimiques de l’acide alginique :

Définition de l’acide alginique :
Selon la Pharmacopée Européenne, 6ème édition. 2006. « L’acide alginique est un mélange
d’acides polyuroniques [(C6H8O6)n] constitués par des résidus de l’acide D-mannuronique et
de l’acide L-guluronnique. Il est obtenu principalement à partir d’algues appartenant à la
famille des Phéophycées. Une petite proportion des groupes carboxyles de l’acide alginique
peut être salifiée. L’acide alginique contient au minimum 19,0% et au maximum 25,0% de
groupes carboxyles (COOH), la teneur étant calculée par rapport à la substance desséchée. ».
Emploi des alginates :
Le milieu médical fait aussi partie des consommateurs d’alginates. Des inserts oculaires ont
été mis au point à base d’alginate. Ils sont constitués d’un réservoir central chargé en
pilocarpine dans une matrice d’acide alginique : ce sont les Ocusert® Ces implants

permettent le traitement du glaucome. D’autres applications dans le domaine du remplissage

vasculaire utilisent l’alginate comme modificateur de la viscosité des préparations. Les
chirurgiens-dentistes se servent de l’alginate pour effectuer des moulages dentaires en vue de
la prise d’empreintes. L’avantage de ce produit est qu’il est hypoallergénique.
A/ LES PANSEMENTS CUTANES

Pour les plaies (L’ulcère, L’escarre) ainsi pour la cicatrisation.Les pansements gastriques à
base d’alginate.
Les spécialités à base d’alginate sont au nombre de deux et sont toujours associées à un anti-
acide : l’hydroxyde d’aluminium. Ce sont : - Le Gaviscon®: composé d’acide alginique,
d’alginate de sodium, d’hydroxyde d’aluminium colloïdal séché et de bicarbonate de sodium.
- Le Topaal® : composé d’acide alginique, d’hydroxyde d’aluminium colloïdal,
d’hydrocarbonate de magnésium et de silice hydratée.
En tant qu’excipient utilisé en galénique, plusieurs synonymes peuvent être utilisés mais le
symbole E400 l’est le plus souvent. Le nombre CAS qui définit chaque produit chimique est
le 9005-32-7.pour l’acide alginique.

L’acide alginique possède différentes propriétés et peut être classé dans différentes catégories
d’excipients : Ils peut servir comme :
- Agent stabilisant
- Agent de suspension,
- Agent de viscosité,
- Liant pour comprimés
- Agent de désintégration pour comprimés.
De ces propriétés, il découle des applications dans la formulation galénique des produits.
L’acide alginique est notamment utilisé dans la formulation des médicaments destinés à la
voie orale et les topiques. Il est utilisé comme agent de suspension et comme épaississant dans
les pommades, crèmes et gel alors qu’il est plus utilisé comme stabilisant pour les émulsions
huile dans eau.
Gomme adragante :
La gomme adragante, toujours nommée tragacanthe ou gomme de dragon, est un exsudat
obtenu à partir de la sève mucilagineuse séchée d'une vingtaine d'espèces de plantes du genre
Astragalus (jadis Astracantha) originaires du sud-est de l'Europe et du sud-ouest de l'Asie.
Elle est produite essentiellement en Iran mais également, à plus petite échelle, en Turquie et
en Syrie.
Composition chimique :
Cette gomme est un mélange complexe de plusieurs polysaccharides. Les deux fractions
principales sont la tragacanthine (60-70 %) et la bassorine, aussi nommée « acide
tragacanthique» (30-40 %). Au contact de l'eau, la tragacanthine se dissout pour former un
hydrosol colloïdal, alors que la bassorine insoluble gonfle pour former un gel. En utilisant une
petite quantité d'eau, on obtient une pâte adhésive.
Propriétés physico-chimiques :
La gomme adragante s'est vu consacrée pour sa viscosité, qui peut atteindre 3400 centipoises
pour une solution de 1% de la meilleure qualité de gomme. L'acidité de cette solution se situe
autour de pH 5-6. Au contraire de d'autres gommes, la gomme adragante est assez stable
même en milieu particulièrement acide, jusqu'à un pH de 2, ce qui rend son usage intéressant
pour les vinaigrettes entre autres. Elle résiste aussi tout à fait à la chaleur et au passage du
temps et elle est inodore.
Production :

La sève est récoltée de mai à septembre en faisant une incision dans la partie supérieure de la
racine pivotante. On la laisse s'écouler et sécher, puis on la ramasse à la main. La gomme
prend le plus souvent la forme d'un ruban blanc ou jaunâtre translucide, avec une texture de
corne, ce qui lui a valu le nom commun de «tragacanthe», ou «corne de bouc». Elle peut aussi
prendre l'aspect de flocons. La gomme est ensuite acheminée vers les centres commerciaux où
elle est préparée pour l'exportation. On exporte la gomme brute en sacs de jute de 40 à 70 kg.
On réduit aussi la gomme en poudre, qu'on vend en sacs ou en barils de 25 ou 50 kg.

Différentes espèces d'Astragalus produisent différentes qualités de gomme. Les espèces qui
produisent la meilleure qualité de gomme sont A. gossypinus, A. microcephalus et A.
echidnæformis. A. gummifer, fréquemment cité pour être la principale source de gomme
adragante, produit une gomme de qualité inférieure, atteignant à peine 10% de la valeur des
meilleures gommes.

Usages pharmaceutiques :
Elle est utilisée comme stabilisateur, émulsifiant et épaississant dans les aliments, industries
pharmaceutiques. Elle est l'une des gommes plus acido-résistance et le plus efficace
émulsifiant naturel pour les acides émulsions huile-dans-eau. La gomme adragante se
compose de deux fractions principales : une soluble dans l'eau [tragacanthe et une petite
quantité d'un arabinogalactane] et une fraction insoluble, mais gonflable à l'eau nommée
bassorine. L’acide Tragacanthique et bassorine sont insolubles dans l'éthanol, mais
l’arabinogalactane est soluble dans un mélange d'éthanol-eau. La structure chimique de la
gomme adragante a été largement étudiée par plusieurs chercheurs qui ont réalisé l'étude la
plus vaste enquête sur la structure des composants solubles dans l'eau de la gomme adragante.
L’acide Tragacanthique s'est révélé contenir des résidus d'acide D-galacturonique, D-xylose,
le L-fucose, le D-galactose et des traces d'acide D-glucuronique. Une étude de la structure de
arabinogalactane établie que le polymère est composé de chaîne intérieur de résidus D-
galactopyranose, dans lequel la majorité des unités sont reliées par liaisan(1, 6) et à un
moindre degré par la liaison (1,3).Ces chaînes de base ont des ramifications de chaînes
extérieures, de L-arabinofuranose.

Les amidons : à la Pharmacopée, sont inscrits l'amidon de blé, l'amidon de maïs, et l'amidon
ou fécule de pomme de terre. Ce sont des poudres blanches très fines, insipides et inodores.
Insolubles dans l'eau à froid, elles gonflent dans l'eau au-dessus de 80° sans se dissoudre
totalement, pour donner une sorte de gelée: l'empois d'amidon.
Comme excipients, on les utilise sous forme de poudre -pour diluer les principes actifs; dans
la fabrication des comprimés, comme diluant, lubrifiant et délitant; dans la composition des
enveloppes de cachets- et sous forme d'empois comme excipients pour pommades et comme
liant dans la fabrication des comprimés.
Les gommes et polyosides divers : Les gommes sont des exsudats de plantes se solidifiant
par dessication. Leur emploi comme excipient tient de leur propriété à donner avec l'eau des
gels, des solutions ou des dispersions colloïdales plus ou moins visqueuses. Trois gommes
figurent à la Pharmacopée: la gomme arabique, la gomme adragante, la gomme de Sterculia
(ou gomme Karaya). Leur viscosité est différente, mais leur emploi sensiblement identique,
notamment en tant qu'épaississant dans diverses préparations.
A ces trois gommes officinales, viennent s'ajouter toute une série de polyosides très
couramment utilisés, pour les mêmes raisons. Notons entre autres: la gomme Guar ou
"Guaranates", les pectines, les alginates, les carraghénates, la gélose ou Agar-Agat