Université Ferhat Abbas

Faculté de médecine de Sétif

Département de pharmacie
Cours de pharmacologie de 3ème année
2019-2020

Médicaments du système
parasympathique

Dr Chennoufi . A
Maitre assistante en pharmacologie

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I. Introduction

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I. Introduction

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II. Neurotransmetteur du système parasympathique
Acétylcholine

Biosynthèse de l’Acétylcholine

Stockage et libération de l’Acétylcholine

 Synthèse dans le corps cellulaire
 Acheminement le long de l’axone
 Stockage dans des vésicules au niveau des
terminaisons à proximité de la fente synaptique

Métabolisme de l’Acétylcholine

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II. Neurotransmetteur du système parasympathique
Acétylcholine
Localisation
 SNC
 SNA: relais ganglionnaires sympathiques et parasympathiques + terminaisons
parasympathiques.
 Jonction neuromusculaire

Récepteurs
 Récepteurs nicotiniques (à activité canal ionique).
Localisation Ganglions de relai sympathiques et parasympathiques, médullo-surrénale, certains neurones
du SNC et la Jonctions neuro-musculaires (plaques motrices) du SN somatique

 Récepteurs muscariniques (couplés à la protéine G).

Localisation Principalement, sur les cellules effectrices autonomes innervées par les nerfs
parasympathiques post-ganglionnaires
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II. Neurotransmetteur du système parasympathique
Acétylcholine
 Récepteurs nicotiniques

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II. Neurotransmetteur du système parasympathique
Acétylcholine
 Récepteurs muscariniques

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II. Neurotransmetteur du système parasympathique
Acétylcholine
 Récepteurs nicotiniques

Deux types de récepteurs nicotiniques:

 Récepteurs nicotiniques neuronaux (Nn): inhibés par les ganglioplégiques.

 Récepteurs nicotiniques musculaires (Nm): inhibés par les curares.

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II. Neurotransmetteur du système parasympathique
Acétylcholine
 Récepteurs muscariniques
5 sous types de récepteurs muscariniques:
Sous type Localisation Protéine G
M1 -Ganglions autonomes. Gq
-Glandes de sécrétion.
-SNC.
M2 -Myocarde. Gi ou G0
-Certains muscles lisses.
M3 -Muscles lisses. Gq
-Glandes sécrétrices.
M4 -Muscles lisses. Gi ou G0
-Glandes sécrétrices.
M5 - Mal élucidé. Gq
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II. Neurotransmetteur du système parasympathique
Acétylcholine

Effets de la stimulation cholinergique

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III. Classification des Médicaments du système parasympathique

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IV. Les Médicaments du système parasympathique
A. Parasympathomimétiques

Définition:
Ce sont des substances qui reproduisent totalement ou partiellement les effets de la
stimulation du système parasympathique.

Classification:
Selon leur mécanisme d’action, on distingue :
- Les parasympathomimétiques directs.
- Les parasympathomimétiques indirects.

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IV. Les Médicaments du système parasympathique
A. Parasympathomimétiques
1. Parasympathomimétiques directs
• Mécanisme d’action :
Ce sont des substances qui reproduisent les effets de la stimulation de l’Ach au niveau des récepteurs muscariniques
(agonistes muscariniques).

• Effets pharmacologiques :
- Effets de l’acétylcholine.

• Substances / Usages thérapeutiques  :

 Acétylcholine (HTA / troubles circulatoires / exploration de la réactivité bronchiques)

 Aceclidine (glaucome)
 Carbacholine (glaucome)
 Pilocarpine (glaucome / sialagogue)
 Muscarine
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IV. Les Médicaments du système parasympathique
A. Parasympathomimétiques
2. Parasympathomimétiques indirects = Anticholinestérasiques
• Mécanisme d’action :
Ce sont des substances qui maintiennent une concentration élevée d’Ach au niveau de la synapse en
inhibant l’enzyme qui la dégrade : Acétylcholinestérase (AchE). Cette inhibition peut être :
 Irréversible : non utilisés en thérapeutique (Organophosphorés : insecticides).
 Réversible : parasympathomimétiques indirects réversibles.

• Effets pharmacologiques : effets de l’acétylcholine.

• Substances / Usage thérapeutique :

 Ésérine (atonie / myasthénie / glaucome)
 Prostigmine (atonie / myasthénie)
 Pyridostigmine (atonie / myasthénie)
 Donépézil, Rivastigmine : Traitement de la maladie d’Alzhaimer (passent par la BHE).
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IV. Les Médicaments du système parasympathique
B. Parasympatholytiques

Définition:
Ce sont des substances qui inhibent la stimulation des récepteurs muscariniques par l’Ach
(antagonistes compétitifs réversibles de l’Ach).
Ils sont appelés également : antimuscariniques ou anticholinergiques muscariniques ou
atropiniques.

Effets pharmacologiques : effets inversés de l’acétylcholine

– Cœur : tachycardie.
– Vaisseaux : vasoconstriction.
– Tractus digestif : constipation.
– Bronches : bronchodilatation.
– Glandes exocrines : tarissement de toutes les sécrétions.
– Œil : mydriase.
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IV. Les Médicaments du système parasympathique
B. Parasympatholytiques
1- Parasympatholytiques naturels :
Substances / Usage thérapeutique :
Atropine -Le fond d’œil
-Asthme bronchique, bronchite chronique;
-Ulcère;
-Spasmes intestinaux;
-Antidote des médicaments anticholinestérasiques (insecticides organophosphorés et gaz de
combat)
-Bradycardie et bloc auriculo-ventriculaire.
Scopolamine - Mal des transports.
Contre indications:
Glaucome.
Adénome de la prostate.
Myasthénie. 16
IV. Les Médicaments du système parasympathique
B. Parasympatholytiques
2- Parasympatholytiques de synthèse: « Atropiniques »
1. Mydriatiques: Tropicamide : Mydriaticum*
en collyres, pour dilater la pupille en vue de l'examen du fond de l'oeil (action +brève que l’atropine).

2. Antispasmodiques: Tiemonium : Viscéralgine*

3. Antiasthmatiques: Ipratropium; Oxitropium.

4. Antiparkinsoniens: Trihéxyphénidyle, Benzatropine

5. Antiulcéreux: La Pirenzépine : spécifique des récepteurs M1

La Télenzépine : puissance plus grande
Ils diminuent la sécrétion acide de l’estomac
Pénétration limitée dans le SNC (effets centraux limités)
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