GENERALIDADES- ABACAVIR

Informe N4
GENERALIDADES DEL ABACAVIR

PROFESOR: Q.F. J
Le&n C!m"or'!

!n Ro"erto #$re%

AO: 4to GRUPO: F2

Viernes 3pm-7pm

SEMESTRE: II

GENERALIDADES

ABACAVIR

ABACAVIR (Sulfato de Abacavir)

A"!(!)ir * ABC + es n n (,e&si'o !n-,o.o 'e
Sistemtico ( IUPAC nombre)
{(1 S , 4 R ) -4 - [2-amino-6-(ciclopropilamino) - H -p!rin- -il" ciclopent-2-en-1-il# metanol

$os %atos cl&nicos 'ombres comerciales (!tas (Solucin o tabletas) oral $os %atos )armacocin*ticos +io%isponibili%a% ,etabolismo $a -i%a me%ia ./creci0n 83% Heptico 1,54 0, 3 ! "enal (1,#% abaca$ir, 30% %e ci%o 5&'carbo()lico, *etabolito, 3 % 5&' *etabolito glucurni%o, 15% *etabolitos *enores no i%enti+ica%os), -ecal (1 %) $os %atos 1!&micos 20rm!la ,ol5 masa C 14 3 18 ' 4 #8 ,33# g . *ol Ziagen

,! tr!ns(ript!s! re)ers! *IN/R+ 0 e se ti,i%! p!r! tr!t!r e, VI1 2 e, SIDA . Est'isponi",e (on e, nom"re (omer(i!, 3i!.en * G,!4oSmit56,ine + 2 en ,! (om"in!(i&n 'e 7orm ,!(iones /ri%i)ir *!"!(!)ir8 %i'o) 'in! 2 ,!mi) 'in! + 2 6i)e4! 9 Ep%i(om *!"!(!)ir 2 ,!mi) 'in!+. 1! si'o "ien to,er!'o: e, prin(ip!, e7e(to se( n'!rio es ,! 5ipersensi"i,i'!' 8 0 e p e'e ser .r!)e8 2 en r!ros (!sos8 7!t!,. L!s pr e"!s
2 ;NIVERSIDAD NACI<NAL =A><R DE SAN =ARC<S

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.en$ti(!s p e'en in'i(!r si n! person! )! ! ser 5ipersensi",e8 m-s 'e, ?@A 'e ,os p!(ientes p e'en tom!r (on se. ri'!' !"!(!)ir. Sin em"!r.o8 en n est 'io sep!r!'o8 e, ries.o 'e !t!0 e (!r'B!(o ! ment& en (!si n ?@A. L!s (ep!s )ir!,es 0 e son resistentes ! ,! %i'o) 'in! *A3/+ o ,!mi) 'in! *3/C+ son .ener!,mente sensi",es ! !"!(!)ir *ABC+8 mientr!s 0 e !,. n!s (ep!s 0 e son resistentes ! A3/ 2 3/C no son t!n sensi",es ! !"!(!)ir.

MECANISMO DE ACCI N

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=e(!nismo prop esto p!r! ,! (ompeten(i! intr!(e, ,!r entre ,os !n-,o.os 'e . !nosin! !"!(!)ir 2 ri"!)irin!. ABC C s ,7!to 'e !"!(!)ir8 ABV C !"!(!)irD CBV C (!r"o)irD D# C 'i7os7!to8 =# C mono7os7!toD RBV C ri"!)irin!8 /# C tri7os7!to.

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=e(!nismo 'e !((i&n prop esto p!r! ,! inter7eren(i! entre ri"!)irin! 2 !"!(!)ir. EF2G G/# C tri7os7!to 'e . !nosin!D 1CV C )ir s 'e ,! 5ep!titis CD I=#D1 C inosin! HI-mono7os7!to 'es5i'ro.en!s!D RBV C ri"!)irin!D /# C tri7os7!to.

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IN/ERACCI<NES C<N </R<S =EDICA=EN/<S

#4H@ no 'esempeJ! n! 7 n(i&n prin(ip!, en e, met!"o,ismo 'e !"!(!)ir

No se '!n inter!((iones (,Bni(!mente si.ni7i(!ti)!s entre !"!(!)ir8 %i'o) 'in! 2 ,!mi) 'in!.

E, !"!(!)ir no in5i"e ,!s en%im!s C>#3!48 C>#2C? o C>2DK No se 5! o"ser)!'o in' ((i&n 'e, met!"o,ismo 5ep-ti(o

#otentes in' (tores en%im-ti(os (omo ri7!mpi(in!8 7eno"!r"it!, 2 7enitoin! p e'en 'ismin ir ,i.er!mente ,!s (on(entr!(iones p,!sm-ti(!s 'e !"!(!)ir por s !((i&n so"re ,!s ;D#., ( roni,tr!ns7er!s!s.

E, met!"o,ismo 'e !"!(!)ir se )e !,ter!'o por ,! !'ministr!(i&n (on(omit!nte 'e et!no, ori.in-n'ose n in(remento 'e !,re'e'or 'e n 4FA en e, A;C 'e !"!(!)ir

Es(!s! posi"i,i'!' 'e inter!((i&n (on in5i"i'ores 'e prote!s! !ntirretro)ir!, 2 otros me'i(!mentos met!"o,o%!'os por ,!s prin(ip!,es en%im!s #4H@. H ;NIVERSIDAD NACI<NAL =A><R DE SAN =ARC<S

Los (omp estos retinoi'es se e,imin!n me'i!nte ,! !,(o5o, 'es5i'ro.en!s!. Es posi",e ,! inter!((i&n (on !"!(!)ir pero no 5! si'o est 'i!'!.

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ABACAVIR: E=BARA3< > LAC/ANCIA

Embarazo: No se ha demostrado el uso seguro de abacavir en el embarazo humano. Se ha demostrado que tiene lugar transferencia placentaria de abacavir y/o sus metabolitos relacionados en animales. En ratas, apareci to icidad en el embrin en desarrollo y en el feto, pero no as! en cone"o. Estos hallazgos incluyeron disminucin del peso corporal fetal, edema fetal y un incremento de las variaciones en el esqueleto/malformaciones, muertes intrauterinas prematuras y abortos. No se recomienda el uso de abacavir en mu"eres embarazadas.

#actancia: $bacavir y sus metabolitos se e cretan en la leche de ratas en periodo de lactancia. Es de esperar que %stos tambi%n se e creten en la leche humana, aunque %sto no ha sido confirmado. No se dispone de datos sobre la seguridad de abacavir cuando se administra a ni&os menores de tres meses. 'or lo tanto, se recomienda que las madres no amamanten a sus hi"os mientras est%n en tratamiento con abacavir. $dem(s, los profesionales sanitarios recomiendan que, cuando sea posible, las mu"eres infectadas por el )*+ no amamanten a sus hi"os con el fin de evitar la transmisin del )*+.

REACCI<NES ADVERSAS K ;NIVERSIDAD NACI<NAL =A><R DE SAN =ARC<S

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N- se!s V&mitos Let!r.o C!ns!n(io Fie"re Do,or 'e (!"e%! Di!rre! Anore4i!

Hipersensibilidad: Los p!(ientes 0 e 'es!rro,,en est! re!((i&n 'e 5ipersensi"i,i'!' DEBEN interr mpir e, tr!t!miento (on !"!(!)ir 2 N;NCA DEBEN )o,)er ! ser tr!t!'os. Se 'e"e !')ertir ! (!'! p!(iente so"re est! re!((i&n 'e 5ipersensi"i,i'!' ! !"!(!)ir

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AR!"C#LO CIEN!"$ICO

Mtodos: Se re!,i%& n! re)isi&n retrospe(ti)! 'e ,os m$'i(os !.r p!'os '!tos 'e s (esos !')ersos 'e M 2@@.@@@ p!(ientes 0 e re(i"ieron !"!(!)ir en ,os ens!2os (,Bni(os8 ! tr!)$s 'e pro.r!m!s 'e !((eso e4p!n'i'o8 o por ,! pres(rip(i&n 'es'e F??K 5!st! 2@@@. C!sos 7i,tr!'os 'e 5ipersensi"i,i'!' se (,!si7i(!ron (omo 'e7initi)! o pro"!",e. Se i'enti7i(!ron ,os (!sos 'e7initi)os ( !n'o ,os sBntom!s ini(i!,es reso,)ieron en ,! interr p(i&n 'e ,! ter!pi! (on !"!(!)ir 2 )o,)ieron ! ,! reintro' ((i&n 'e ,! ter!pi! (on !"!(!)ir. Conclusiones: Conclusiones: 5ipersensi"i,i'!' 5ipersensi"i,i'!' ! ! !"!(!)ir !"!(!)ir es es n! re!((i&n i'iosin(r-si(! 2 n sBn'rome (,Bni(o 'istinto (!r!(teri%!'o (!r!(teri%!'o prin(ip!,mente prin(ip!,mente por por !7e(t!(i&n !7e(t!(i&n sist$mi(!. sist$mi(!. Se Se p p e'e e'e esper!r esper!r 0 0 e e !p!re%(! !p!re%(! (omo (omo n n tr!t!miento tr!t!miento 'e 'e ,imit!(i&n ,imit!(i&n 'e 'e e)ento e)ento en en M M HA HA 'e 'e ,os ,os p!(ientes. p!(ientes. L! L! !p!ri(i&n !p!ri(i&n 'e 'e sBntom!s sBntom!s (,Bni(os (,Bni(os (omp!ti",es (omp!ti",es (on (on este este sBn'rome sBn'rome m!n'!tos m!n'!tos s s spensi&n spensi&n inme'i!t! inme'i!t! 'e 'e !"!(!)ir. !"!(!)ir. 1ipersensi"i,i'!' 1ipersensi"i,i'!' ! ! !"!(!)ir !"!(!)ir es es n! n! (ontr!in'i(!(i&n (ontr!in'i(!(i&n !"so, !"so, t! t! p!r! p!r! e, e, tr!t!miento tr!t!miento posterior posterior (on (on ( ( !,0 !,0 ier ier 7orm 7orm ,!(i&n ,!(i&n 0 0 e e in(, in(, 2e 2e este este !.ente. !.ente.

RE$ERENCIAS BIBLIOGR%$ICAS
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1, Dr. Ciro =!. iJ! V!r.!s8 Dr. Vi(tor 1errer!. IN1IBID<RES N;CLENSID<S 9
N;CLEN/ID<S DE LAS /RANSCRI#/ASA REVERSA : IN/R. 2@@H.
2. De C,er(0 E. Anti)ir!, 'r .s in ( rrent (,ini(!, se. Jo rn!, o7 C,ini(!, Viro,o.2 2@@4D3@:FFHF33. 3. ;S # ",i( 1e!,t5 Ser)i(e. G i'e,ines 7or t5e ;se o7 Antiretro)ir!, A.ents in 1IV-in7e(te' A' ,ts !n' A'o,es(ents. ;p'!te' =!r(5 2@@4. Disponi",e en 5ttp:99!i'sin7o.ni5..o 4. >eni #8 1!mmer S8 G!te,, =ont!ner JA=A. J , 2@@4 )o, 2?2*2+ 2HF-2K4

5ttp:99OOO.!emps..o".es9in7orm!9not!sIn7orm!ti)!s9me'i(!mentos;so1 m!no9se. ri'!' 92@@39'o(s9%i!.enPprospe(to.p'7 5ttp:99OOO.s(ien(e'ire(t.(om9s(ien(e9!rti(,e9pii9S@F4?2?FL@FL@F32K ? ;NIVERSIDAD NACI<NAL =A><R DE SAN =ARC<S

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Propiedades farmacodinmicas Propiedades farmacocinticas Datos preclnicos sobre seguridad

F@

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