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Pharma Blactamines
Pharma Blactamines
20 Fvrier 2009
Alexander Fleming
1929 : dcouverte fortuite dune moisissure inhibant la croissance de Staphylocoques
Origine
Pnicillines naturelles, extractives (Pni G et V) :
1952: benzyl pnicilline ( Pnicilline G) 1971: phnoxymthyl pnicilline ( Ospen, Oracilline)
Classification Pnames
Formule gnrale
Acide 6-amino-pnicillanique
Noyau Bta-lactame : structure amide interne cyclis Noyau Pname : squelette des pnicillines adjonction dun cycle thiazolidine et fonction amine
Classification Oxapnames
Formule: acide clavulanique
Exemple lacide clavulanique Noyau oxapname: Remplacement de latome -S- par -Odans le noyau thiazolidine.
Classification Pnmes
Formule: carbapnme
Classification cphmes
Formule gnrale
Acide 7-amino cphalosporanique
Ac.7 amino-cphalosporanique : Remplacement du cycle pentagonal thiazolidine par un cycle hexagonal dihydrothiazine
Classification Monobactames
les pnicillines = pnames classification et orientation de spectre Pnicillines spectre troit , sensibles aux pnicillinases : Les pnicillines des groupes G et V (sels rsorption progressive) benzyl pnicilline (Pnicilline G) phnoxymthyl pnicilline (Ospen, Oracilline) Spectre troit, orient sur les coques et bacilles gram (+) Trs sensibles toutes les pnicillinases Pas d'action : sur les bacilles gram (-) sur les Staphylocoques producteurs de pnicillinases
Spectre dactivit
pnicilline G naturelle
Cocci Gram positif
S. pyogenes S S. viridans S S. pneumoniae S E. faecalis R S. aureus R
flucloxacilline (Floxapen)
Spectre utile : limit aux staphylocoques producteurs de lactamases (sauf Staphylocoques mti-R)
Les pnicillines = pnames Classification et Orientation de Spectre Pnicillines spectre largi: Les pnicillines du groupe A (Ampicillines et drivs) Les amino-pnicillines ampicilline (Totapen), proampicillines (Penglobe, Proampi) 1 analogue : amoxicilline (Clamoxyl) spectre largi vers certains bacilles Gram (-) Les carboxy-pnicillines (pnicilline antipyocyanique") H ticarcilline (Ticarpen) spectre largi au Pseudomonas
Les pnicillines = pnames Classification et Orientation de Spectre Pnicillines spectre largi: Les pnicillines du groupe A (Ampicillines et drivs) Les urido-pnicillines H mezlocilline (Baypen), pipracilline (Pipracilline) spectre plus large, bacilles Gram (-) ampi-R Les amidino-pnicillines pivmcillinam (Selexid) spectre entrobactries des voies urinaires
LES CEPHALOSPORINES
CLASSIFICATION ET ORIENTATION DE SPECTRE
1re gnration (dbut 1960) spectre pnicillines M + pnicilline A 2me gnration (dbut 1970) spectre = 1re gnration + ampi-R 3me gnration (dbut 1980) CMI beaucoup plus faibles spectre bacilles gram (-) entrobactries multirsistantes peuvent tre individualises : . Molcules structure un peu diffrente oxacphme - cphamycines . Molcules trs large spectre, moins sensibles aux bta-lactamases cfpime, cefpirome (4me gnration ?)
Gram (-)
Classification
Cphalosporines de premire gnration: Voie parentrale Cfalotine (Cfalotine) Cfapirine (cfaloject) Cfazoline (Cfazol) Voie orale Cfalexine (Cefrin) Cfadroxil (Oracfal) Cfaclor (Alfatil)
Classification
Cphalosporines de deuxime gnration: Voie parentrale cfuroxime (Zinnat) cfamandole (kfandol) cfoxitine (Mfoxin) Voie orale cfuroxime (Zinnat)
Classification
Cphalosporines de troisime gnration: Voie parentrale cfotaxime (Claforan) ceftriaxone (Rocphine) ceftazidime (Fortum) Cefsulodine (Pyocfal) Voie orale cefpodoxime (Orelox) cefixime (Oroken) Cfotiam (Texodil)
Classification
Cphalosporines de quatrime gnration
Carbapnmes
Imipnme ertapnem mropnem 1987 Tinam associ la cilastatine 2001 Invanz H H
Spectre - Rsistance exceptionnellement tendu (exclu Staphylocoques mti-R) grande rsistance aux bta-lactamases pas de rsistance croise avec les autres bta-lactamines Mcanisme daction pntration plus importante et plus rapide (porine particulire) cible principale PLP2
Pharmacocintique: Imipnme
Association avec la cilastatine (pas deffet antibactrien)
Monobactames
Aztronam 1988 Azactam Spectre Strictement bactries gram (-) arobies Mcanisme daction Affinit plus importante pour la PLP 3
Demi-vie longue
Rsorption retarde
Pharmacocintique des Cphalosporines Elimination Essentiellement rnale (filtration glomrulaire + scrtion tubulaire) Biliaire :cfoprazone (Cefobid), cfixime (Oroken ) peu mtabolises #
MERCI