Interactions ligand rcepteur

I.

Dfinitions :
1. Les ligands :
Les ligands sont des molcules de signalisation responsables de la
transmission des informations de cellules en cellules. On distingue
plusieurs types de ligands :
- Des mdiateurs chimiques locaux : agissant sur dautres
situes dans leur voisinage immdiat.
- Des hormones : agissant distance de leur lieu de synthse, et
sont vhicules par la circulation sanguine (cf. endocrinologie).
- Des neurotransmetteurs : libres par les cellules nerveuses,
agissent sur des cellules cibles par lintermdiaire de synapses (cf.
transmission synaptique)
Ces ligands se fixent sur des rcepteurs membranaires
spcifiques, qui dterminent une rponse cellulaire.
2. Les rcepteurs membranaires:
Les rcepteurs sont des protines transmembranaires ;
comprenant un site de liaison pour un messager
extracellulaire(Ligand) ainsi que des sites de liaison pour des
protines intracellulaire. On distingue plusieurs types de rcepteurs :
- Des rcepteurs canaux ioniques (Canaux rcepteurs dpendant) ;
sont en deux types rcepteurs ionotropiques et rcepteurs
mtabotropiques.
- Des rcepteurs coupls aux enzymes (Kinase, phosphatases),
- Des rcepteurs coupls aux protines G (PG),

II.

Consquences cellulaires des interactions ligandrcepteur :

Linteraction ligand-rcepteur gnre des
modifications du
comportement cellulaire, qui sont de trois ordres :
- Changements de permabilit membranaire vis--vis des ions et de
leau;
- Modifications des activits enzymatiques la surface et lintrieur
de la cellule;
- Modifications des activits transcriptionnelles.
1

1. Activation
rcepteur

dun

canal

ionique

par

interaction

ligand

Lactivation du canal ionique peut gnrer la rponse cellulaire par

deux mcanismes principaux :
-

louverture du canal peut permettre un influx dions en quantit

suffisante pour provoquer directement la rponse. Ce mcanisme
concerne principalement les cellules non excitables.
Par exemple, lactivation des canaux calciques rcepteursdpendants.

- Lactivation des canaux ioniques potentiel-dpendants. Ce

mcanisme concerne essentiellement les cellules excitables
comme les neurones ou les cellules musculaires.
Par exemple, le rcepteur-canal lactylcholine.

2. Activation enzymatique de la synthse

messagers par interaction ligand-rcepteur
2

des

seconds

Concerne les
rcepteurs coupls aux protines G (protines
capables de lier les nuclotides guanyliques).
Exemple le rcepteur de ladrnaline et son effecteur ladnylyl
cyclase responsable de la formation de ladnosine monophosphate
cyclique (AMPc).

Activation de ladnylyl cyclase (A.C) par lintermdiaire de ligandrcepteur

-adrnergique grce la protine Gs. A C t, transforme IATP en AMP

Ces rcepteurs sont lis a des protines G, elles mme formes par
plusieurs sous units, lactivation du rcepteur provoque lactivation
de la sous unit par liaison avec le GTP et se dtache du dimre
de la protine G;
Les deux complexes GTP et et activent, chacun de son cot, un
effecteur diffrent ;
Hydrolyse du GTP en GDP par lactivit GTPase intrinsque de la
sous unit , la molcule GDP se rassocie avec le dimre

- Mise en jeu des seconds messagers :

Les seconds messagers sont de petites molcules synthtises (ou
libres) dans la cellule en rponse aux molcules de signalisation
extracellulaires dont elles prennent la suite sous la forme de signaux
intracellulaires. On peut, de ce fait, assimiler la molcule de
3

signalisation extracellulaire un premier messager. LAMPc et lion

calcium sont deux des principaux seconds messagers. Ils
transmettent linformation entre lextrieur et lintrieur de la cellule.

- LAMPc est synthtis au niveau de la membrane plasmique grce

ladnylyl cyclase qui est active par linteraction entre le
messager extracellulaire (ou premier messager ou encore ligand)
et son rcepteur membranaire.
- Lion calcium est un second messager daction plus complexe. Les
mcanismes qui augmentent sa concentration intracellulaire sont,
en effet, multiples. Il peut y avoir, dune part, un influx de calcium
extracellulaire travers les canaux calciques potentieldpendants ou activs par les rcepteurs, et/ou, dautre part, une
libration du calcium stock dans des compartiments
intracellulaires (comme le rticulum sarcoplasmique).