TD DU COURS ETUDE DE LA LIAISON LIGANT RECEPTEURS

Question 01
Lequel des énoncés suivants est faux?
a. Les cibles médicamenteuses sont généralement des macromolécules.
b. Les médicaments sont généralement plus petits que les cibles de médicaments.
c. Les médicaments sont généralement des molécules organiques.
d. Les médicaments agissent en formant des liaisons covalentes avec des cibles
médicamenteuses.

Question 02
Lequel des énoncés suivants est faux par rapport à un site de liaison?
a. Il fait partie d'une macromolécule qui agit comme une cible du médicament.
b. Il contient des groupes de liaison.
c. Il est normalement un creux ou une fente sur la surface de la cible du médicament.
d. Il est généralement de nature hydrophile.

Question 03
Examiner les liaisons de la molécule en bleu avec son site de liaison et identifier (nommer)
les interactions de liaison (I-IV) indiqués en rouge.

a. i =
b. ii =
c. iii =
d. iv =
Question 04

1
Identifier les interactions de liaison qui pourraient être possibles aux positions spécifiées du
médicament suivant:

a. i =
b. ii =
c. iii =
d. iv =
Question 05
Identifier les interactions de liaison qui pourraient être possible au niveau des positions
spécifiées du médicament suivant.

a. i =
b. ii =
c. iii =
d. iv =
Question 06
Identifier les interactions de liaison qui pourraient être possibles aux positions spécifiées du
médicament suivant.

2
a. i =
b. ii =
c. iii =
d. iv =

Question 07
Identifier les interactions de liaison qui pourraient être possible au niveau des positions
spécifiées du médicament suivant.

a. i =
b. ii =
c. iii =
d. iv =

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 Question 08
Parmi les atomes suivants lequel est susceptible d'être l'accepteur fort de liaison hydrogène ?

a.
b.
c.
d.

Question 9
Parmi les atomes suivants lequel est susceptible d'être accepteur fort de liaison hydrogène?

a.
b.
c.
d.

Question 10
Parmi les groupes fonctionnels suivants lequel est le plus susceptible de participer à une
interaction dipôle-dipôle?

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a. Cetone
b. alcènes
c. cycle aromatique
d. alcool

Question 11
Lequel des énoncés suivants est faux?
a. La désolvatation est un processus coûteux en énergie, qui comprend l'élimination de l'eau
à partir de groupes fonctionnels polaires avant qu’un médicament se lie à son site de liaison.
B. Les molécules d'eau entourant une région hydrophobe d'un médicament forment une
couche ordonnée de molécules à haute entropie.
c. L'interaction entre les régions non polaires d'un médicament et les régions non polaires
d'une cible nécessite la suppression d'une couche d'eau commandé et représente un gain en
énergie de liaison due à l'augmentation de l’entropie.
d. Une augmentation de l'entropie entraine une plus grande chance de se lier.

Question 12
Donner les termes utilisé qui désigne au mieux les structures décrites ci-après :
a. creux ou une fente présent sur la surface d'une macromolécule à laquelle un médicament
peut se lier.
b. Les groupes fonctionnels sur un médicament qui sont utilisés pour le lier à la cible
biologique
c. Une région de la cible de médicament qui peut se lier à un groupe fonctionnel spécifique
présent sur un médicament.

Question 13
Quel est le bon ordre des forces d’interactions liantes suivantes?
a. Liaison Covalente > liaison H > Liaison ionique> liaison de Van der Waals
b. Van der Waals> ionique> H liaison> Covalent
c. Liaison Covalente > liaison ionique> liaison H > liaison de Van der Waals
d. Liaison Ionique> liaison Covalente > liaison de Van der Waals> liaison H

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Question 14
Lequel des énoncés suivants est faux sur les récepteurs?
a. La plupart des récepteurs sont des protéines situées à l'intérieur de la cellule.
b. Les récepteurs contiennent un creux ou une fente à leur surface qui est connu sous le nom
de site de liaison.
c. Récepteurs se lient aux messagers chimiques tels que des neurotransmetteurs ou les
hormones.
d. Les récepteurs ne catalysent pas de réactions sur des messagers chimiques.

Question 15
Lequel des énoncés suivants n’est pas vrai?
a. Les neuromédiateurs sont libérés par les nerfs.
b. Les neuromédiateurs sont chargés de porter un « message » d'un nerf à une cellule cible.
c. Les neuromédiateurs n’ont à parcourir que de petites distances pour atteindre leurs cellules
cibles.
d. Les neurotransmetteurs se lient à des récepteurs dans les cellules cibles.

Question 16
Laquelle des descriptions suivantes correspond le mieux à un agoniste?

a. Un composé qui a le même effet sur un récepteur que messager chimique endogène.
b. Un composé qui se lie à un récepteur, et l'active, mais dans une moindre mesure
comparativement au messager chimique endogène.
c. Un composé qui se lie à un récepteur ne parvient pas à l’activer et empêche le messager
chimique endogène de liaison.
d. Un composé qui se lie à un récepteur ne parvient pas à activer et conduit à une baisse de
l'activité biologique inhérente.

Question 17
Laquelle des descriptions suivantes correspond le mieux à un antagoniste?
a. Un composé qui a le même effet sur un récepteur que messager chimique endogène.
b. Un composé qui se lie à un récepteur, et l'active, mais dans une moindre mesure
comparativement au messager chimique endogène.
c. Un composé qui se lie à un récepteur ne parvient pas à l’activer et empêche le messager
chimique endogène de liaison.
d. Un composé qui se lie à un récepteur ne parvient pas à activer et conduit à une baisse de
l'activité biologique inhérente.

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Question 18
Laquelle des descriptions suivantes correspond le mieux à un agoniste inverse?
a. Un composé qui a le même effet sur un récepteur que messager chimique endogène.
b. Un composé qui se lie à un récepteur, et l'active, mais dans une moindre mesure
comparativement au messager chimique endogène.
c. Un composé qui se lie à un récepteur ne parvient pas à l’activer et empêche le messager
chimique endogène de liaison.
d. Un composé qui se lie à un récepteur ne parvient pas à activer et conduit à une baisse de
l'activité biologique inhérente.

Question 19
Lequel des énoncés suivants n’est pas vrai en ce qui concerne le site de liaison d'un récepteur?

a. Le site de liaison est normalement un creux ou une fente à la surface d'un récepteur.
b. Le site de liaison est normalement hydrophile dans la nature.
c. Les messagers chimiques entrent dans les sites de liaison et de se lient à des groupes
fonctionnels au sein du site de liaison.
d. Le site de liaison contient des acides aminés qui sont importants pour le processus de liaison.

Question 20
Lequel des énoncés suivants décrit le mieux un ajustement induit?
a. Le processus par lequel un site de liaison modifie la forme de telle sorte qu'il est prêt à
accepter un messager chimique.
b. Le processus par lequel un messager chimique adopte la conformation de liaison correcte
avant d'entrer dans un site de liaison.
c. Le processus par lequel la liaison d'un messager chimique à un site de liaison modifie la
forme du site de liaison.
d. Le processus par lequel un site de liaison modifie la forme du messager chimique dans la
conformation de liaison avant la liaison.

Question 21
Laquelle des descriptions suivantes décrit plus précisément les sites de liaison et / ou des
régions de liaison?
a. Un site de liaison fait partie d'une région de liaison.
b. Une région de liaison fait partie d'un site de liaison.
c. Une région de liaison est identique à un site de liaison.
d. Une région de liaison est un médicament tandis qu'un site de liaison se trouve sur une
cible macromoléculaire.

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Question 22
Il y a un équilibre nécessaire entre les interactions de liaison qu’un neurotransmetteur a avec
son récepteur. Lequel des énoncés suivants développent mieux sur cette déclaration?
a. Il est important que les interactions de liaison implique un mélange d'interactions de van
der Waals, les liaisons hydrogène et des liaisons ioniques étant donné que les
neurotransmetteurs ont des groupes fonctionnels différents.
b. Les interactions de liaison doivent être de la nature correcte pour correspondre aux
groupes fonctionnels du neurotransmetteur et les groupes fonctionnels du site de liaison.
c. Ils doivent être assez forts de sorte que le neurotransmetteur se lie assez longtemps pour
avoir un effet, mais pas trop fort pour ne pas que le neurotransmetteur reste lié en
permanence à son récepteur.
d. Il doit y avoir un bon équilibre des interactions hydrophiles et hydrophobes pour assurer
l’entrée du messager chimique dans son site de liaison hydrophobe.

Question 23
Quand un récepteur membranaire se lie à son messager chimique, un ajustement induit se
produit et conduit à des effets secondaires permettant au message chimique d’être reçu dans
la cellule. Lequel des mécanismes suivants ne participe pas à ce processus?
a. Le transport du messager chimique dans la cellule.
b. L'ouverture ou la fermeture d'un canal ionique.
c. L'activation d'une protéine de signal.
d. L'activation d'une enzyme liée à la membrane.

Question 24
Lequel des éléments suivants n'est pas une condition nécessaire lors de la conception d'un
agoniste?
a. La présence des groupes de liaison appropriés.
b. La taille et la forme de la molécule.
c. La bonne orientation relative des groupes de liaison.
d. Les groupes fonctionnels identiques présents sur le messager chimique endogène.

Question 25
Quel type d'agent se lie à un récepteur en utilisant un site de liaison différent de celui utilisé
par le messager chimique endogène? La liaison se traduit par un ajustement induit qui
change le site de liaison du messager endogène de sorte que celui -ci ne le reconnait plus et
ne peux plus se fixer..
a. un agoniste
b. Un antagoniste allostérique
c. Un antagoniste agissant par l'effet « parapluie »
d. Un agoniste inverse

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 Question 26
Quel type d'agent se lie à un site de liaison qui est à côté du site de liaison utilisé par le
messager chimique endogène? En se liant, une partie du médicament chevauche le site de
liaison du messager chimique endogène et empêche la liaison.
a. un agoniste
b. Un antagoniste allostérique
c. Un antagoniste agissant par l'effet « parapluie »
d. Un agoniste inverse

Question 27
Quel type d'agent se lie à un site de liaison du récepteur différent de celui utilisé par le
messager chimique endogène et stabilise une conformation inactive du récepteur? Le
messager chimique ne se lie pas, et une baisse de l'activité de fond inhérente est observée.
a. un agoniste
b. Un antagoniste allostérique
c. Un antagoniste agissant par l'effet « parapluie »
d. Un agoniste inverse

Question 28
Quel terme est utilisé pour décrire le processus par lequel une membrane activée par le
récepteur lié transmet un message dans la cellule pour produire un changement dans la
chimie des cellules?
a. Transduction du signal.
b. translocation signal
c. traduction du signal
d. transcription du signal

Question 29
Commenter en quelques lignes la figure ci-dessous relative au mécanisme général de
l'interaction ligand-récepteur et en particulier la « Mécanisme à l'échelle moléculaire »

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Question 30
Commenter en quelques lignes la figure ci-dessous relative au mécanisme général de
l'interaction ligand-récepteur et en particulier la « Structure et les fonctions des récepteurs »

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