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Formes vaginales (L2)

Dr Tuo Kouassi Awa Nakognon

awa.tuo@gmail.com
Objectifs pédagogiques
1- Définir les formes galéniques destinées à la voie vaginale
2-Citer les avantages et inconvénients des formes
galéniques destinées à la voie vaginale
3- Classer les formes galéniques destinées à la voie vaginale
4- Enumérer les exigences auxquelles doivent répondre les
préparations vaginales
5- Décrire leur formulation et leur mode de préparation et
de conditionnement
6- Décrire leurs contrôles

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Plan
Introduction
I. Généralités
II.Les formes solides
III. Les formes semi-solides
IV. Les formes liquides
V.Autres formes
Conclusion

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Introduction
•Hippocrate : préparations destinées à cette voie
•Moyen-âge: pessaires constitués de substances
médicamenteuses agglomérées en bâtonnets ou placées
dans un sac de tissu , attachés à un fil qui permettait de les
retirer après le traitement.
•Au siècle dernier: ovules ou suppositoires vaginaux à base
de cire et d’axonge ; sachets et tampons

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I. Généralités
I. Généralités
I.1 DEFINITION

PRÉPARATIONS VAGINALES
•préparations liquides, semi-solides ou solides ou
solides
•destinées à être administrées par voie vaginale,
généralement en vue d’une action locale ou
systémique

FORMULATION
•une ou plusieurs substances actives dans un
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excipient approprié
I. Généralités
I.2 VOIE VAGINALE
•vagin = conduit de 8 cm de long environ qui va du
col de l’utérus à la vulve

•Elle contient un liquide dénommé fluide vaginal


issu d’une transsudation séreuse à travers
l’épithélium 7
I. Généralités
I.2 VOIE VAGINALE
•Le pH de ce liquide est maintenu par le bacille de
DÖDERLEIN ou lactobacille (gram +)

• Le pH vaginal normal est de: 4 - 4,5

•Elle est irriguée par des artères, des veines et des


vaisseaux lymphatiques.

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I. Généralités

I.3 CLASSIFICATION
•Ovules

•comprimés vaginaux

•capsules vaginales

•solutions, émulsions et suspensions vaginales

•comprimés pour solutions ou suspensions 9


I. Généralités
I.3 CLASSIFICATION
•mousses vaginales

•tampons vaginaux médicamenteux ou non

•Inserts vaginaux

•préparations vaginales semi-solides

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I. Généralités
I.4 PROPRIETES DES FORMES VAGINALES

•Se déliter dans une très petite quantité de liquide


(comprimés, ovules…)
•Pénétrer dans tous les replis du vagin
•Ne pas modifier le pH normal du vagin (4 – 4,5)
•Action locale (antimicrobienne généralement) ou
systémique
•être adaptés à l’administration par la voie vaginale
(dispositifs d’administration)
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I. Généralités
I.5 ESSAIS
•Uniformité des préparations unidoses (sauf pour
les drogues végétales ou les préparation à base de
celles-ci)
•Uniformité de teneur
•Uniformité de masse
•Désagrégation – Dissolution

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II. Formes vaginales solides
II. Formes vaginales solides
II.1 COMPRIMÉS VAGINAUX
II.1.1 Définition
•préparations unidoses solides
•Elles répondent à la définition des comprimés non
enrobés ou des comprimés pelliculés
•Elles sont destinées à être appliquées par voie
vaginale

II.1.2 Formulation
•diluants ex : lactose (bacille de Döderlein le
transforme en acide lactique)
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II. Formes vaginales solides
II.1 COMPRIMÉS VAGINAUX
II.1.2 Formulation
•agglutinants et les lubrifiants : choisis de façon à
favoriser le délitement dans une quantité minime
de liquide

•Parfois un moussant ex : lauryl sulfate de sodium,


microbicide, facilite la pénétration des principes
actifs dans tous les replis

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II. Formes vaginales solides
II.1 COMPRIMÉS VAGINAUX
II.1.3 Essais
•uniformité de masse
•uniformité de teneur
•test de désagrégation à effectuer sur 30 min

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II. Formes vaginales solides
II.2 COMPRIMÉS POUR SOLUTIONS OU
SUSPENSIONS VAGINALES
II.2.1 Définition
•Préparations unidoses à dissoudre ou disperser dans
de l’eau au moment de l’administration qui sont
destinées à la préparation de solutions ou
suspensions vaginales

II.2.2 Formulation
•Peuvent contenir des excipients (Ex: eau,
glycérine…) destinés à faciliter la dissolution ou la
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II. Formes vaginales solides
II.2 COMPRIMÉS POUR SOLUTIONS OU
SUSPENSIONS VAGINALES
II.2.3 Essai
Désagrégation : sur 6 comprimés à 15-25°C pendant
3 min

II.2.4 Etiquetage
Préciser le mode de préparation de la solution ou
de la suspension ainsi que la durée et les conditions
de conservation après reconstitution de celles-ci.
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II. Formes vaginales solides
II.3 CAPSULES VAGINALES
II.3.1 Définition
•préparations unidoses solides
•se présentent sous la forme de capsules à
enveloppe molle dont elles diffèrent uniquement
par la forme et la taille
•forme variable, le plus souvent ovoïdes
•lisses
•aspect extérieur uniforme

III.3.2 Essai
Désagrégation sur 30 minutes 19
II. Formes vaginales solides
II.4 OVULES
II.4.1 Définition
•préparations unidoses solides
•forme variable mais généralement ovoïde
• volume et consistance adaptés à l’administration
par voie vaginale

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II. Formes vaginales solides
II.4 OVULES
II.4.2 Formulation
•un ou plusieurs PA dispersés ou dissouts dans un
excipient de base approprié soluble ou dispersible
dans l’eau ou fond à la température du corps

•Peuvent contenir d’autres excipients: agents


diluants, absorbants, tensio-actifs, lubrifiants,
conservateurs antimicrobiens colorants

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II. Formes vaginales solides
II.4 OVULES
II.4.2 Formulation
Divers excipients sont utilisés :
-beurre de cacao
- glycérides hémi-synthétiques solides
- macrogols
-mélanges de consistance gel ex : mélanges
gélatine+glycérol+eau

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II. Formes vaginales solides
II.4 OVULES
II.4.3 Préparation
•Généralement par moulage
•Si nécessaire les substances actives sont broyées et
tamisées sur un tamis approprié.
•Cas des ovules moulées: masse médicamenteuse
rendue suffisamment fluide sous l’action de la
chaleur coulée dans des alvéoles appropriées
•Solidification des ovules en refroidissant

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II. Formes vaginales solides
II.4 OVULES
II.4.4 Essai
Caractères organoleptiques
Uniformité de masse
Contrôle de la dureté
Essais de désagrégation sur 60min

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II. Formes vaginales solides
II.5 TAMPONS VAGINAUX MÉDICAMENTEUX

II.5.1 Définition
•préparations unidoses solides destinées à être
introduites dans le vagin pendant une durée
limitée,
•Utilisés à des fins thérapeutiques mais plus
précisément contraceptives.

Ex: Dispositifs intra-utérins (stérilets)

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III. Formes vaginales semi-solides
III. Formes vaginales semi-solides

III.1 Définition
Les préparations vaginales semi - solides sont des
pommades, crèmes ou gels.

III.2 Essais
•Homogénéité (examen macroscopique,
microscopique et dosage du PA)
•Consistance (viscosité, dureté, force d’extrusion,
capacité d’étalement)
•Pouvoir d’adhésion
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III. Formes vaginales semi-solides
III.2 Essais
•pH
•Stérilité
•Essais de diffusion ou de biodisponibilité
•Essais des suspensions et des émulsions ( type
d’émulsion, stabilité à différentes températures)

III.3 Conditionnement
•Souvent conditionnées en récipients unidoses
•Récipient muni d’un applicateur approprié
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IV. Formes vaginales liquides
IV. Formes vaginales liquides
IV.1 Définition
•Les solutions, émulsions et suspensions sont des
préparations liquides administrées en vue d’une
action locale ou à des fins d’irrigation ou de
diagnostic.

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IV. Formes vaginales liquides
IV.2 Formulation
Peuvent contenir des excipients destinés à
 ajuster la viscosité
adapter ou stabiliser le pH
augmenter la solubilité de la ou des substances
actives
stabiliser la préparation.

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IV. Formes vaginales liquides
IV.3 Essais
Détermination du type de l’émulsion
Contrôle de l’homogénéité
Mesure de la viscosité
Etude de la stabilité
Détermination du pH

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IV. Formes vaginales liquides
IV.4 Conditionnement
•récipients unidoses
•récipient de forme adaptée à l’application de la
préparation dans le vagin ou muni d’un applicateur
approprié

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V. Autres formes
V. Autres formes
V.1 Mousses vaginales
V.1.1 Définition
•Préparations destinées à être appliquées sur la
muqueuse vaginale en vue d’une action locale

V.1.2 Formulation
•Préparations constituées par la dispersion d’un
volume important de gaz dans une préparation
liquide contenant généralement un ou plusieurs
principe(s) actif(s), un agent tensioactif assurant
leur formation et divers autres excipients
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V. Autres formes
V.1 Mousses vaginales
V.1.3 Conditionnement
•Elles sont généralement formées au moment de
l’administration à partir d’une préparation liquide
contenue dans un récipient pressurisé « bombe
aérosol »
•Elles sont présentées dans des récipients
compatibles avec le contenu muni d’un dispositif
approprié permettant l’administration

•Les dispositifs de distribution de la mousse sont


adaptés à la voie d’administration 36
V. Autres formes
V.1 Mousses vaginales
V.1.4 Types
•Mousses dites aqueuses : formées à partir d’une
émulsion, le plus souvent de type L/H, contenant le
propulseur dissous dans la phase lipophile,

•Mousses hydro-alcooliques: formées à partir


d’une solution homogène d’un agent de surface
dans un mélange approprié d’eau, d’alcool et de
propulseur

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V. Autres formes
V.1 Mousses vaginales
V.1.4 Types
•Mousses non aqueuses : formées à partir d’une
solution, d’un agent de surface dans une huile
miscible au propulseur ou dans un solvant du type
glycol, peu soluble ou insoluble dans le propulseur

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CONCLUSION
• Formes pharmaceutiques destinées à la voie
vaginales: respect des exigences
• Prise en compte lors de leur formulation de:
 leur influence sur le milieu vaginal
 leur adaptabilité à l’administration par cette
voie
 leur capacité à améliorer la biodisponibilité
de la substance active

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FIN

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