oméprazole

esoméprazole

lanzoprazole molécules

rabéprazole

pantoprazole

inhibiteur irréversibles de la pompe à protons

bloque sécretion à jeun et postprandiale

action puissante, dose dépendante

propriétés pharmacologiques
1 prise permet inhibiton de 24 heures
[ renouvellement de la pompe 18-24 heures ]

mais controle moins bien l'acidité nocturne les pompes contrairement aux canaux
établissent et maintiennent les gradients
différences canaux et pompes
ioniques [ transport actif contre le gradient de
Ulcère duodénal ou gastrique
concentration ]
Œsophagite par reflux gastroœsophagien

forme gastrorésistante [ ne pas écrser comprimés
et contenu gélules ]
par diminution H+ => augmentation bactéries
céphalées, vertiges, rares confusion mentale
chez le sujet agé
arret immédiat du traitement
Dyspepsies
Introduction mouvement ?
indications role
Le gradient de sodium crée par la pompe Na+/k+-
Le sodium joue le rôle essentiel dans la Il pénètre dans les cellules par des canaux dépendants ATPase permet des échanges d’ions et des
Eradication de l'Helicobacter pylori en
dépolarisation cellulaire des tissus cotransports de substrats (glucose, sérotonine…)
association avec double antibiothérapie du potentiel et récepteur-dépendants et en sort grâce à
pendant 7 jours + AINS
excitables, nerf et muscle. la pompe Na+/K+-ATPase Le sodium ainsi que le potassium modulent d’une manière
allostérique, l’activité de certaines enzymes
1 prise/jour
présente dans les mb de toute les cellules
pharmacocinétique Les inhibiteurs de la pompe à
PA détruit en milieu acide
protons (IPP) role
elle dépense le tiers de l’énergie totale de la cellule
pour garder le cytosol près de la membrane avec
une charge (-) et le milieu extracellulaire avec une
bien toléré
charge (+) → Pompe électrogène
troubles digestifs rares et transitoires
de facon endogène de part la concentration des cations
effets indésirables
monovalents de part et d'autre de la mb plasmique
régulé
à court terme suite aux processus de
rare effet indésirables cutanés phosphorylation

allegrie connue contre indication cette pompe constitue la cible principale des
pharmocologie digitaliques cardiotoniques utilisés dans le
traitement de l’insuffisance cardiaque

LA POMPE À SODIUM: NA+/K+- ATPASE

comparaison antiucléreux

fonctionnement

amélioration du débit cardiaque améliorer éjection quelles uqe soient la pré/post charge augmenter force contractile des cellules role

végétale, au groupe des tonicardiaques

Pompes
dogitoxine La digitale pourpre

la seule qui est commersialisé rein

origine
digoxine La digitale laineuse Des digitales (Scrofulariacées) Localisation colon

latanoside C estomac (cellule pariétale gastrique) +++

ouabaïne Le strophantus glabre régulariser le pH cellulaire

role Assure la sécrétion d’ions H+ vers le milieu extracel cette acidité est indispensable pour l'activité des
OH ou CH3 en 10, 13 et 14 responsables de l’acidité du liquide gastrique enzymes protéolytique du lysosome gastrique

Lactone en 17 indispensable à l'activité Fonctionne souvent en concert avec une pompe à

ions chlorure (Cl-)
Configuration Cis du noyau C et D

1er sucre déterminant pour l'activité RSA

diminution de l'activité
diminution du délai d'action
digitoxine plus liposoluble que digoxine
saturation du cycle lactonique
POMPE À PROTONS (H+)
Nombre de OH détermine la polarité

Au niveau des baro-récepteurs sinocarotidiens,

aortiques et cardio pulmonaires foncitonnement

chronotrope - diminution de l’activité du système sympathique

chronotrope - rétablissement partiel du tonus vagal (parasympathique)

la digoxine inhibe la pompe Na+-K+ ATPase des mécansmie d'action

cellules baro-réceptrices, dont l’activité est
anormalement augmentée au cours de
l’insuffisance cardiaque
inotrope +

augmentation de NA+ et CA2+ intracel

augmentation de la contractilité cardiaque inotrope +

ralentissement de la fréquence cardiaque chronotrope - cardiaques

ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire dromodrope -

vasoconstriction augmentation résistance périphériques

vasculaires
vasodilatation dimunution hyperactivité sympathique
effets pharmacologiques

par augmentation DC augmentation FG

mouvement des ions et
conséquences ?
diminutoin sécrétion de rénine/angiotensien/aldostérone diurétiques
PHYSIOLOGIE DE LA CONTRACTION CARDIAQUE
inhibition de la Na+/K+ ATPase rénale action natriurétique
Pompe à protons et à
diarrhée contraction des fibres intestinales sodium
autres effets
stimulation des chémorécepteurs des centres du vomissement

Les Hétérosides cardiotoniques (digitaliques)

pharmacocinétique

Insuffisance cardiaque (dysfonction systolique) à bas débit

Troubles du rythme supra-ventriculaire

indications type de cellules ?
orale ou injectables
cellules non automatiques (réponse rapide) = cellules myocardiques contractiles
formes myocarde -> contractilité [ inotrope ]
0,25mg/j [ pour sujet agé 0,125mg/j ] cellules automatiques Pace – makers : dépolarisation spontanée lente et progressive

blocs auriculo-ventriculaire du 2° et 3°degré

fréquence 70-80 b/minute
Cardiomyopathies obstructive
contre indications
Bronchopneumopathie avec hypoxie sévère

Troubles de rythme ventriculaire graves

Pharmacologie des
nausées, vomissements, anorexie. Tube digestif classification
cardiotoniques

troubles de la conduction auriculo-ventriculaire (intoxication) Accidents cardiaques

noyau sinusal : keith et FLack
effet indésirables
céphalées, délires, vision colorée en jaune Effets neuropsychiques noyau septal : aschoff et tawara

type de commande ? faisceau de his

gynécomasties Effets endocriniens

innervation du myocarde
Diurétiques, Glucocorticoïdes hypokaliémiants

Ca++ par voie parentérale hypercalcémiants

Potentialisation (toxicité)

antiarythmiques (quinidines, amiodarone),

Rappels physiopathologiques commande réflexe [ régulation nerveuse intrinsèque pour garder le battement ]
diminution biotransformation et/ou élimination interactions médicamenteuses
millepertuis, carbamazépine
accélération_NAd par voie orthosympathique
adsorbants (charbon actif, pansements gastriques) conséquence
Diminution de l’efficacité commande automatique [ régulation nerveuse ralentissement _Ach par voie parasympathique
hyperkaliémiants
extrinsèque par SNA ]
adapation du rhythme cardiaque en fonction des
role
Index thérapeutique faible ce qui nécessite une stimulus externes
posologie précise

Adaptation obligatoire de la posologie chez elle touche essentiellement le ventricule gauche [ dilaté ]
marche à suivre
l'insuffisant rénal et /ou hépatique
la conséquence de la chute du débit est une
Nécessité du monitoring thérapeutique chez les activation sympathique [ augmentation des
ces 2 facteurs aggravent la maladie
sujets âgés (Intoxications aigues souvent fatales) catécholamines ] associé à une diminution du
tonus parasympathique

Phénytoïne (anti-arythmique),

Sel de K+, intoxications aux digitaliques

traitement
EDTA (chélateur de Ca2+).

Anticorps antidigoxine.
prop

ECG

Paramètres vitaux (pouls, TA)

surveillance du traitement
Kaliémie et bilan rénal

Dosage plasmatique +/-

Dopamine

dobutamine
molécules
noradrénaline

isoprénaline defaut de quoi ? comment ?

attentie contractilité augmentation post-charge augmentation précharge
dysfonction systolique [ fraction d'éjection diminuée ]
vasodilatation À faibles dose
défault d'éjection
MÉCANISME DE L’IC
effet inotrope + et chronotrope + À doses moyennes L’INSUFFISANCE CARDIAQUE
médicament d'urgence [ réservé à l'hopital ] par voie injectable defaut de quoi ? comment ?
Les sympathomimétiques (agonistes β altération relaxation /compliance
vasoconstriction, augmentation de la force de dysfonction diastolique [ fraction d'éjection préservée ]
À fortes doses adrénergiques)
contraction cardiaque et de la diurèse défault de remplissage

Sympathomimétiques avec un effet α, β agoniste vasoconstriction et hypervolémie [ augmentatino

mécanisme d'action MÉCANISME DE COMPENSATION DE L’IC irrigation des tissu insufisantes signale le système sympathique aggravation
et dopaminergique de la charge de travail de coeur ]

Arrêt cardio-vasculaire La Réduction de la capacité de travail du myocarde

Choc anaphylactique ou états de choc La Stimulation du système neurovégétatif

principale indications il faut corriger
Syndrome de bas débit cardiaque La Vasoconstriction

Insuffisance cardiaque congestive en poussée aigüe L’Augmentation de la volémie

Effet inotrope + au niveau cardiaque Digitaliques

Propriétés pharmacologiques
mdts avec effets inotropes positifs
Effet vasodilatateur au niveau des vaisseaux Sympathomimétiques
[ cardiotoniques ]

Insuffisance cardiaque aigüe congestive Indications TRAITEMENT Inhibiteurs des phosphodiesterase 3

type ? Diurétiques
Enoximone
mdt de l'ic Inhibiteurs de l’enzyme de conversion
amrinone molécules
Antagonistes de l’angiotensine II
milrinone
mdts sans effets inotropes positifs
Beta Bloquants
Voie IV en milieu hospitalier
emploi Dérivés nitrés et vasodilatateurs
utilisé si l'IC résiste aux autres traitements
Autres : anticoagulants, …

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase (PDEIII)