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β-LACTAMINES M, L, S
PÉNICILLINES Cyclines / Tétracyclines Nitro-imidazolés Fluoroquinolones
Pénicilline + inhibiteur de β- Streptogramines/
Pénicillines sensibles aux Pénicillines résistantes aux Aminopénicillines (A : Carboxy- et uréido- Céphalosporines Macrolides Lincosamides
Amidinopénicillines lactamase Synergistines
pénicillinases (G, V) ︎β-lactamases (M) spectre élargi) pénicillines

Naturels : érythromycine,
Amoxicilline +
Carboxy- : ticarcilline, spiramycine (RODOGYL®, Tétracycline
Pénicilline G : acido-sensibles Méticilline : acido-sensible acide clavulanique
Amoxicilline (CLAMOXYL®) carbénicilline ROVAMYCINE®) Clindamycine (DALACINE®) Pristinamycine Doxycycline
Exemples Pénicillines V : acido- Isooxazolylpénicillines : acido- Pivmécillinam Céphaloridine (AUGMENTIN®) Métronidazole (FLAGYL®) Ciprofloxacine (CIFLOX®)
Ampicilline Uréido- : pipéracilline, Semi-synthétiques : Lincomycine (PYOSTATINE®) (DOXYCYCLINE®)
résistantes résistantes ou sulbactam
mezlocilline clarithromycine, Glycylcycline
ou tazobactam
azithromycine

β-lactamases
Synthèse protéique
Synthèse protéique

Cible Synthèse de la paroi bactérienne chromosomiques et Inhibiteur de l’ADN-gyrase

(inhibition sous-unité 50S) (inhibition sous-unité 30S)
plasmidiques

Liaison irréversible des Bactériostatique

Mécanisme d’action Bactéricide Bactériostatique Bactéricide Bactériostatique Bactéricide
inhibiteurs à la β-lactamase Bactéricide à haute dose

1ère gén. : moyen

Très large (coques et bacilles
Spectre étroit Spectre moyen (élargi G- et Cible la sphère orale!

Spectre étroit 2ème gén. : moyen (élargi Spectre large (élargi aux G+ Très large G- et G+, germes Anaérobies strictes Très large (Pseudomonas
G+ produisant des β- entérocoques)
Spectre étendu (élargi G-, Spectre moyen surtout G+ : Très large
Spectre d’activité G+ ne produisant pas de β- Spectre assez réduit Haemophilus) et à certains G- productrices G+ intracellulaire, anaérobies…) (peu d'action sur la flore aeruginosa, streptocoques),
lactamases
Cocci G+
réduit G+ entérocoques) coques (staphylocoques et Anaérobies
lactamases (streptocoques) 3ème gén. : large
de β-lactamases) Anaérobies Usage limité par les commensale oro-pharyngée) sauf Staph Méti-R
(staphylocoques) Anaérobies streptocoques) et bacilles
4ème gén. : large (élargi G+) résistances

AB « classique » odontologie 1ère gén. : infections graves G+

(trauma, hémorragie) 2ème gén. : otites ; sinusites ; Infections G+ (alternative Parodontites agressives
Infections de la sphère ORL Infections ORL à infections bronco-pulmonaires, aux β-lactames si allergie) G+ (surtout os, peau, tissus Parodontites aggressives GUN et PUN
Infections orales aiguës

(angines à streptocoques)
 streptocoques
 urinaires ou ostéo-articulaires ; Infections pulmonaires mous)

TTT isolé des Streptomyces (BI-RODOGYL® = spiramycine Peu d’allergies
Staphylocoques (peau, Infections VADI

Indications Pneumonies à pneumocoques Infections urinaires ou Infections sévères G- Infections urinaires à germes prophylaxie chirurgicale sauf atypiques, respiratoires, du Anaérobies
Alternative aux β-lactame si Contrôle des infections à + métronidazole) À utiliser si allergie au
muqueuses ORL, pulmonaires Infections urinaires

thérapeutiques ou à germes anaérobies
 biliaires à G-
 (Pseudomonas) sensibles usage AVK tractus digestif, de la peau
Abcès (clindamycine)
allergie (recours) Chlamydia, Rickettsia, Abcès cérébraux et pénicillines et aux
et ostéo-articulaires) Germes résistants à
Méningites à méningocoques Infections respiratoires 3ème gén. : infections sévères à Pharyngite à streptocoques
Alternative aux β-lactame si pneumonies atypiques, adbominaux macrolides
l’amoxicilline seule
ou à pneumocoques (Haemophilus et G-)
G- multirésistantes
Coqueluche, dyphtérie
allergie syphilis… Infections gastriques
Méningites 4ème gén. : stabilité face aux β- IST (clamydioses) Infections parasitaires
Septicémies lactamases

Mutation chromosomique
(rare)

Défaut de concentration
Production de β-lactamases (sauf P. résistantes au β-lactamases ou association avec inhibiteurs) : résistance transmissible via plasmides Résistance plasmidique :
intracellulaire : diminution du
Imperméabilisation (altération des porines)
production d’enzymes Résistance croisée avec Staphylocoque méticilline-
Résistances transport membranaire, efflux
Efflux actif
modifiant les macrolides, macrolides et streptogramines résistant
actif
Réduction d’affinité des PBP (Penicillin Binding Proteins) méthylation de la sous-unité
Protection ribosomiale
50S du ribosome

Efflux actif

Dépendante du temps
d’exposition

Activité Dépendante du temps, effet modéré de la dose (nécessité d’administrations fréquentes ou en perfusion) ou de la concentration sur le
site (télithromycine &
azithromycine)

Dépendant de la dose et du Dépendant de la dose et du

Effet post-antibiotique Faible ou nul
temps d'exposition temps d'exposition

Voie parentérale (méticilline)

Voie intramusculaire
Voie parentérale (G)
Voie orale (acido-résistantes)
Idem amoxicilline seule Voie orale
Pharmacocinétique Voie orale Voie parentérale Actives à faible dose Voie parentérale Voie orale Voie orale (mais absorption de
Voie orale (V) Bonne biodisponibilité Voie orale ou parentérale Bonne biodisponibilité
(isoaxazolylpénicillines) 25-30%)

Diffusent dans les espaces Large diffusion : tous tissus

Large diffusion dans liquides et
extra-cellulaires mais ne se sauf LCR, concentration dans
Large diffusion (sauf LCR) tissus (mais faible dans
concentrent pas dans les organes vascularisés (poumon,
Mauvaise diffusion : dans les espaces extra-cellulaires mais pas de concentration dans les tissus
Concentration dans les adipeux, cerveau et prostate)
Distribution tissus
rein, foie, os)
Bonne concentration osseuse Bonne diffusion
Pénètrent en faible quantité dans la moelle osseuse, le placenta et le LCR phagocytes (TTT abcès) Affinité particulière pour les os
Meilleur passage de la barrière Bonne diffusion salive

Bonne concentration osseuse et les dents

hématoencéphalique que Pénétration cellulaire (ex. :
Pénétration cellulaire
pénicillines phagocytes)

Biliaire
Rénale
Biliaire (métabolisme Accessoirement rénale et Rénale
Élimination Administration 2 à 3x /j
Rapide : nécessité d’administrations fréquentes à intervalles réguliers (4 à 6x /j) hépatique) fécale (réduire la dose de Lente : administration 1x /j
lincomycine si IRC)

Bonne tolérance
Femme enceinte OK (sauf
Tolérance / Effets
Colite pseudo-membraneuse
indésirables (EI)
cutanées supérieures à
Photosensibilisation
Coloration gris-jaunâtre des
Bonne tolérance
Diarrhée dents
Bonne tolérance
Nausées
Allergie croisée avec Troubles digestifs, réactions clarithromycine)
Bonne tolérance Troubles gastrointestinaux
Réactions allergiques possibles (immédiate, à complexes immuns ou retardée)
Bonne tolérance Douleurs digestives
pénicillines
Intolérance digestive (par sélection de Clostridium Colite pseudo-membraneuse (ulcération, diarrhée)
Femme enceinte et allaitante OK Arthro-myalgies
Toxicité rénale (céfaloridine) l’amoxicilline seule Hépatite cholestatique (rare) difficile) Développement de candidoses
Désordres hépatiques et
rénaux (rares)

Aminoglycosides (septicémies
Aminoglycosides à germes sensibles)
Association avec spiramycine
Métronidazole Métronidazole (si infection
Synergies (endocardites ou septicémies Métronidazole Métronidazole (BIRODOGYL®) et
(BIRODOGYL®) grave)
à streptocoques) Acide clavulanique amoxicilline
(AUGMENTIN®)

Tétracyclines
Lincosamides
Macrolides
Macrolides

Antagonismes Chloramphénicol
Streptogramines
Streptogramines
Lincosamides
β-lactamines
Sulfamidés Phénicolés Phénicolés Phénicolés

Liaison à CYP450 => IAM

Anti-acides

Alcool, AVK (augmente leur avec coumariniques (AVK),

Interactions Aminoglycoside, polymyxine AVK (potentialise)

effet)
anti-épileptiques…
Alcool

médicamenteuses Pas de mélange en solution de perfusion avec aminoglycosides (forment complexes insolubles) ou colistine (blocage neuro- Inhibiteurs de métabolisme AVK
=> prophylaxie chirurgicale IAM réduites avec AVK
(IAM) musculaire) hépatique (anti-épileptiques,
proscrite si usage d’AVK clarithromycine ; quasi-aucune
barbituriques…)
pour azithromycine

Enfants <7ans
Insuffisance rénale (réduction Femme enceinte et allaitante

Femme enceinte et allaitante

Contre-indications (CI) Si allergie connue Insuffisance hépatique de lincomycine mais pas Rares (allergie) Insuffisance rénale ou Femme enceinte et allaitante
Enfant en croissance
clindamycine) hépatique
Exposition intense à la lumière

1 à 1,5 g/j pour 70 kg

Posologie Voir recommandations AFSSAPS juillet 2011 « prescription des antibiotiques en pratique bucco-dentaire »
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