Dr N.

JEBABLI PHARMACOLOGIE 2022/2023, 1ère année ESSTST

FORMES PHARMACEUTIQUES
VOIES D'ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS

1. DEFINITIONS :

Classiquement on distingue deux grands types de voies :

- les voies générales,
- les voies locales.
Par voie générale le médicament doit, pour pouvoir atteindre son lieu d'action, d'abord
pénétrer dans la circulation sanguine.
C'est le cas des :
- voies digestives ou entérales (sublinguale, orale, rectale),
- et des voies injectables ou parentérales (sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse,
etc.).
Par voie locale : le médicament est mis directement en contact avec le tissu malade.

2. ADMINISTRATION PAR VOIE DIGESTIVE OU ENTERALE :

2.1. LA VOIE SUBLINGUALE :

Les médicaments sont administrés sous forme de petits comprimés, de solutions aqueuses
ou alcooliques, que le malade place sous la langue jusqu'à absorption convenable en évitant
de les avaler (exemple : Trinitrine®).
L'absorption s'effectue en réalité au niveau de toute la paroi buccale.
Cette voie présente deux avantages :
- Elle met le médicament à l'abri de l'action des enzymes digestives et évite son mélange
avec le bol alimentaire.
- Elle permet d'éviter le foie, puisque les veines jugulaires externes qui drainent les
muqueuses buccale et linguale se jettent dans la veine cave supérieure.

2.2. LA VOIE ORALE proprement dite :

Le médicament est avalé, la résorption s'effectue au niveau de l'estomac et de l'intestin.

a. Formes pharmaceutiques utilisées par voie orale :

Poudres : utilisables directement par le malade qui les dissout ou les dilue dans du liquide.
Exemple : poudre d'Aspégic® (salicylate de lysine).

Granulés : le médicament n'est plus sous forme de poudre fine. Il est sous forme de petits
grains de poudre agglomérée. Exemple : granulé de Kaologeais® (plusieurs principes actifs).
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Sachets : ce sont des feuilles en papier d'aluminium pliées et scellées destinées à recevoir
une poudre, un produit visqueux (exemple : sachets de Polysilane Upsa® [diméticone]) ou
un granulé.

Gélules : faites de deux demi-capsules de diamètres légèrement différents, s'emboîtant l'une

dans l'autre et contenant une poudre. L'enveloppe de ces gélules est à base de gélatine.

Ces gélules se délitent au niveau de l'estomac et dans certains cas les substances
médicamenteuses peuvent irriter la muqueuse.
Dans ces cas on peut recourir aux gélules gastro-résistantes, c'est-à-dire des gélules dont la
paroi n'est attaquée qu'en milieu intestinal : on les obtient en ajoutant à la gélatine du gluten
ou de la kératine.

Remarque : les gélules ne doivent jamais être ouvertes. Elles doivent être administrées
telles quelles, sinon cela modifiera la résorption du principe actif.

Capsules : formées d'un seul cylindre renfermant un produit visqueux.

Exemple : capsules d’Adalate® (nifédipine).

Comprimés ordinaires :
Comme leur nom l'indique, ce sont des préparations obtenues par compression du produit
actif avec un excipient capable d'assurer une certaine solidité (talc, lactose, etc.)

Les fabricants proposent le plus souvent des comprimés sécables, permettant ainsi de les
diviser en deux, voire en quatre parties égales de façon à adapter la posologie.

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Exemples : comprimé d’Analgan® (paracétamol).

comprimés d'Avlocardyl® (propranolol).

A côté de ces comprimés ordinaires existent :

Les comprimés effervescents :
Qui outre le ou les principes actifs renferment de l'acide citrique ou tartrique et du
bicarbonate de sodium. Au contact de l'eau il se dégage du gaz carbonique qui favorise le
délitement du comprimé. Exemple : comprimé de Calcium-Sandoz 500®.

Les comprimés dragéifiés :

Ce sont des comprimés ordinaires revêtus d'une couche de sucre, aromatisés et colorés.
Cet enrobage facilite l'ingestion du médicament et en dissimule parfois, le goût. Exemple :
vitamine B1.

Formes liquides :
Le médicament se trouve déjà à l'état dissous.
* Sirop : il s'agit de préparations aqueuses du médicament contenant une forte proportion
de sucre, ce qui leur donne leur consistance et assure leur conservation (Eucamphine®).
* Solutions buvables : ce sont des préparations liquides obtenues par dissolution d'une ou
plusieurs principes actifs dans un solvant approprié qui le plus souvent est l'eau mais qui
peut être l'alcool (exemples : Haldol® [halopéridol] prescrit sous forme de gouttes ;
Dépakine® [acide valproïque]).
* Ampoules buvables (exemple : Hépagrume®).

b. Avantages de la voie orale :

- C'est la voie la plus pratique lors des traitements ambulatoires, puisqu'elle ne nécessite
aucun matériel particulier.
- Elle ne présente aucun risque d'infection.
- Elle permet de traiter facilement de grandes populations (exemple : le vaccin anti-
poliomyélite buvable).
- Le prix de revient de l’utilisation des formes pharmaceutiques orales est moins élevé
que celui des ampoules injectables.

2.3 LA VOIE RECTALE :

Les muqueuses rectale et colique ont une certaine possibilité de résorption.

Par conséquent, la voie rectale peut être utilisée pour administrer de nombreux médicaments
ayant un effet local ou un effet général.

a. Formes pharmaceutiques utilisables par voie rectale :

Le suppositoire :
Cette forme sert tant à l'usage local (action anti-hémorroïdaire) que générale
(Phénaspirine®).
Les lavements :
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Il s'agit de préparations liquides qui possèdent une action locale ou une action générale. On
les classe selon le type d'action recherchée.
* Les lavements évacuateurs. Exemple : Microlax®.
* Les lavements médicamenteux. Exemple : soluté rectal de Betnesol®.
* Les lavements Barytés utilisés pour visualiser le rectum en radiologie.

b. Avantages de la voie rectale :

- Pas d'altération des médicaments par les enzymes digestives.
- Le faible péristaltisme du rectum crée une forte concentration du médicament au contact
de la muqueuse, ce qui favorise parfois la résorption.
- Elle est pratique chez le jeune enfant qui vomit et chez le malade occlus.
- Elle permet d'administrer des substances d'odeur ou de goût désagréables.
- Elle permet d'administrer des médicaments irritants pour la muqueuse gastrique, tels les
anti-inflammatoires.

3. LES VOIES PARENTERALES

3.1. VOIE SOUS-CUTANEE :

La résorption des solutions aqueuses injectées sous la peau comporte une diffusion dans le
tissu conjonctif sous-cutané, suivie d'une pénétration à travers l'endothélium des vaisseaux
sanguins et lymphatiques.

3.2. VOIE INTRAMUSCULAIRE :

a. Avantages :

L'injection intramusculaire est, en règle générale, peu douloureuse, car le muscle est peu
riche en fibres sensitives, il y a cependant des exceptions (exemple : les injections
intramusculaires de pénicilline).

b. Règles à observer : pour éviter les inconvénients.

- Lieu classique d'injection : quadrant supéro-externe de la fesse pour éviter de piquer le
nerf sciatique.
- Asepsie rigoureuse.
- Avant de pousser le piston de la seringue, il faut toujours tirer sur celui-ci à la recherche
d'un reflux sanguin possible (cela évite de pratiquer involontairement une intraveineuse
ou une intra-artérielle).

3.3. VOIE INTRAVEINEUSE :

Par cette voie le médicament est introduit directement dans le système vasculaire et il n'est
plus question de résorption.

a. Avantages :
- Effet immédiat, utile en cas d'urgence.
- Effet contrôlable : on peut arrêter immédiatement l'injection si des effets fâcheux
surviennent.

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- Possibilité d'apport prolongé par perfusions continues (ce qui permet le maintien d’une
concentration sanguine efficace).
- Possibilité d'injecter des substances qui par ailleurs sont nécrosantes ou douloureuses
par voie sous-cutanée ou intramusculaire (exemple : certains anticancéreux).

b. Inconvénients :
- Cette voie peut être dangereuse en cas d'injection rapide car le médicament arrive peu
dilué dans le cœur (attention aux solutions riches en ions Ca++ : risque d'arrêt cardiaque!),
mais aussi dans le système nerveux central qui risque d'être déprimé (les barbituriques
sont dépresseurs des centres respiratoires).
- Par voie veineuse, les réactions anaphylactiques sont plus brutales que par les autres
voies.
- Risque de transmission virale (Hépatite B, S.I.D.A.).

c. Lieux classiques d'injection :

- veines du pli du coude, veines de l'avant-bras et du dos de la main, veines jugulaires
externes et veines sous-clavières.

d. Règles à observer :
- Asepsie rigoureuse.
- Placer l'aiguille strictement dans la lumière veineuse sinon il y a un risque d'irritation de
l'endoveine. Ainsi il est nécessaire de vérifier que le sang reflue bien dans la seringue.
- Injecter lentement : jamais en moins d'une minute, qui est le temps nécessaire pour un
cycle complet de circulation sanguine.
- Ne pas gaspiller le capital veineux.

e. Accidents possibles :
- Si l'injection n'est pas strictement intraveineuse il y a un risque de nécrose (exemple :
anticancéreux, produits de contraste iodés).
- Danger d'embolie gazeuse quand on injecte de l'air.
- Danger d'embolie graisseuse : en cas d'utilisation de corps huileux.

3.4. AUTRES VOIES PARENTERALES :

Voie intraartérielle, Voie intracardiaque, Voie intrarachidienne.

4. VOIES LOCALES :
Les médicaments administrés par cette voie sont destinés à traiter des affections localisées,
ils ne sont pas destinés à pénétrer dans la circulation sanguine, mais ils peuvent y parvenir et
exercer dans certains cas des effets parfois indésirables (exemple : corticoïdes).

4.1. APPLICATIONS SUR LA PEAU :

L'épiderme ne se laisse traverser ni par l'eau ni par les solutions aqueuses.
Formes pharmaceutiques utilisées :
Pommades, crèmes, lotions...

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4.2. APPLICATIONS SUR LES MUQUEUSES :

Oculaire, Nasale, Auriculaire, Génitale, Alvéolaire (inhalation).

4.3. INJECTIONS INTRA ARTICULAIRE ET INTRA PLEURALE :

Une asepsie rigoureuse est nécessaire, surtout en cas d'injection intra-articulaire de
corticoïdes.
La voie intra-pleurale est utilisée surtout pour des injections d'antibiotique ou d'anti-inflammatoire.