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Dr Nouhoum DIANI

Praticien hospitalier universitaire


Hôpital du Mali

1
 DEFINITION
 PHYSIOPATHOLOGIE DE LA DOULEUR
 CARACTERES SEMIOLOGIQUES
 CLASSIFICATION DES MEDICAMENTS
ANALGESIQUES
 BUT DU TRAITEMENT
 TRAITEMENT

2
« La douleur est une expression
sensorielle et émotionnelle
désagréable associée à un dommage
tissulaire réel ou potentiel, ou décrite
aux termes d’un tel dommage »
3
 Quatre composantes
1. Composante nociceptive (sensation danger pour
l’organisme)
2. Composante sensori-discriminative (durée,
quantité, intensité et localisation)
3. Composante affective et émotionnelle (évolution
avec la maladie – système limbique)
4. Composante congnétivo-comportementale
(expériences antérieures)

Il existe des douleurs et non pas une douleur

4
La douleur est à la fois un signal d’alarme pour
l’organisme et un symptôme d’appel au diagnostic
Trois aspects :
- physique représenté par les réactions
neurovégétatives et instinctives
- cortical avec l’intégration consciente de la
sensation douloureuse et de sa signification
- sous-cortical et limbique avec ses conséquences
sur l’humeur et le comportement
5
 Douleur exprime une agression
elle impose d’être

 analysée
 rattachée à une cause
 soulagée (aiguë ou chronique)

6
 Douleurs par excès de nociception (douleurs
thermiques, douleurs inflammatoires…)
 Douleurs neuropathiques anciennement par
désafférentation ou neurogènes ( lésions
nerveuses centrales ou périphériques, récentes
ou anciennes)
 Douleurs psychogènes, douleurs morales et
souffrances dont l’interprétation reste difficile,
prise avec la même attention en charge
 Syndromes douloureux idiopathiques
(fibromyalgies, glossodynies…)
7
 Mode :
Douleur aiguë, douleur
symptôme (durée en heures)
Douleur chronique, douleur
maladie (durée en jours sans rémission)
 Intensité
 Durée d’accès
 Siège
 Signes d’accompagnement

8
Classification des Médicaments Analgésiques
Ancienne classification dichotomique :
- antalgiques centraux / antalgiques périphériques
- morphiniques / aspirine, paracétamol, AINS

Classification OMS fondée sur la puissance des agents :


- douleurs faibles / antalgiques faibles
- douleurs fortes / antalgiques forts

Classification en fonction du mécanisme d’action :


- liaison aux récepteurs opiacés
- action sur les substances régulant les voies descendantes de la douleur
(NA, 5-HT)
- inhibition des cyclo-oxygénases périphériques / centrales

Co-analgésiques ou médicaments adjuvants :

-antiépileptiques (douleurs neurogènes)


- décontracturants
- antispasmodiques
- anti-inflammatoires glucocorticoïdes 9
Buts du traitement antalgique

• Prévenir la douleur
• Supprimer la mémoire de la douleur
• Maintenir une conscience la plus normale possible
• Maintenir une communication la plus normale possible
• Faciliter l’administration des autres traitements

Principes fondamentaux à observer

10
 Principes de prescriptions des antalgiques :

1. Choisir un traitement antalgique adapté au


mécanisme de la douleur

1. Excès de nociception
2. Douleurs neurogènes, répondent de façon inégale aux
morphiniques
3. Utilisation des antalgiques doit respecter l’esprit des paliers

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2. Traiter la cause

3. Adapter la puissance de l’analgésie à l’intensité


de la douleur

l’évaluation de la douleur = de compréhension de la douleur


donc de précision du traitement

Plusieurs échelles : EVA, numérique graduelle, verbale

12
4. Administrer un antalgique
1. à horaires fixes et non à la demande
2. avant les gestes douloureux à titre préventif,
3. avant les moments douloureux de la journées (rythmes biologiques de
la douleur)

5. Adopter une posologie suffisante pour un effet réel

6. Adapter la voie d’administration, la dose et la nature


de la molécule à l’état du malade

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7. Respecter les contre-indications, prévenir les effets
secondaires et éviter les associations dangereuses,
automédication
8. Personnaliser les prescriptions au mode de vie du
patient
9 Expliquer la douleur et le traitement
1. acte médico-chirurgical est anxiogène
2. l’explication = gain sur la douleur et l’anxiété
3. la compréhension du traitement antalgique améliore le rendement et
l’observance

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De plus
Le traitement de la douleur est toujours individualisé
Les réactions à un médicament sont fort variables d’un malade à
l’autre

Selon le type de la douleur Selon le mode de vie du


son intensité, sa cause etc. patient et ses souhaits

Toutes sortes de stratégie et de thérapeutiques médicamenteuses


pourront être proposées
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 PALIER I :
Douleurs légères à modérées
Stratégie :
Antalgiques périphériqes.
Produits : Paracétamol, AAS, AINS

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 Passage au palier II :
1. lorsque l’intensité de la douleur le justifie
2. lorsqu’il y a résistance à partir de 3 à 4 grammes de
paracétamol.

Toutefois il ne faut pas écarter l’échec des


antalgiques suite à
1. une mauvaise observance

2. une erreur de prescription

3. la méconnaissance de l’origine de la douleur


(psychogène ou neuropathique)

4. une défaillance de la prise en charge du relationnel


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 PALIER II :
Douleurs d’intensité modérée à intense
Stratégie :
Antalgiques centraux opioïdes faibles +/-
associés aux antalgiques du palier I principalement le
paracétamol
exemples de produits :
 Paracétamol-codéine
 AAS-codéine (Sédaspir®)
 Paracétamol-dextropropoxyphène (Di-Antalvic®)
 Paracétamol-dextropropoxyphène-caféine (Propofan®)
 Paracétamol-opium-caféine (Lamaline®)
 Chlorhydrate de tramadol (Topalgic®)
 Dihydrocodéine (Dicodin LP®)
 Paracétamol-tramadol (Ixprim®) 18
 Passage au palier III :
si le patient n’est pas soulagé avec
6 comprimés par jour de Paracétamol-codéine
6 gélules par jour de Paracétamol-dextrpropoxyphène
3 comprimés de Chlrorhydrate de tramadol (100 mg)

Le passage à la morphine est nécessaire

19
I
Antalgiques de Palier III

- Morphines et dérivés
Traitement de la Douleur
 PALIER III :
Douleurs intenses à très intenses
Stratégie :
Antalgiques centraux opioïdes forts
(associés aux AINS, antidépresseurs)

Produits :
Morphine ou dérivés morphiniques

21
22
Tableau 3. Principaux antalgiques morphiniques forts (ou opioïdes forts)
(niveau III de l’OMS, formes de l’adulte)
Type Dénomination Nom Listes Présentations et voies Composition en antalgiques de base Posologie initiale Durée maximale de
d’opioïdes Commune commercial d’administration habituelle (chez l’adulte) prescription
Internationale
Ampoules, voie orale 10 mg ou 20 mg de chlorhydrate de 10 mg x 6 28 jours
Morphine Stupéfiants morphine
Ampoules, voies SC, IM, IV 1 mg, 10 mg, 20 mg , 50 mg, 100 mg, Variable selon les cas 28 jours si système actif
péridurale intrathécale… 200 mg, 400 mgou 500 mg de sel de de perfusion 7 jours si pas
morphine** de système actif de
perfusion
Actiskénan Stupéfiant Gélules –à libération immédiate- 5 mg, 10 mg, 20 mg ou 30 mg de *** 28 jours
sulfate de morphine
Morphine* Sevredol Stupéfiants Comprimés pelliculés sécables – 10 mg ou 20 mg de sulfate de *** 28 jours
à libération immédiate- morphine
Kapanol LP Stupéfiants Gélules LP 20 mg, 50 mg ou 100 mg ou 200 mg 50 mg x 1 28 jours
Agonistes purs

de sulfate de morphine
Moscontin Stupéfiants Comprimés enrobés LP 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg ou 200 30 mg x 2 28 jours
mg de sulfate de morphine
Skénan LP Stupéfiants Gélules de microgranules LP 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg ou 200 30 mg x 2 28 jours
mg de sulfate de morphine
Oromorph Stupéfiants Solution buvable 10 mg, 20 mg, 30 mg, 100 mg pour 5 60mg/j max 6 fois /j 28 jours
ml
Durogésic Stupéfiants Dispositifs transdermiques 20, 50, 75 ou 100 µ/h de fentanyl 1 pour 3 jours 28 jours mais
Fentanyl –à libération prolongée - dispensation limitée à 14
jours
Actiq AMM Comprimés avec dispositif pour 200 µg, 400 µg, 600 µg, 800 µg, 28 jours mais
réservée aux application buccale 1200 µgou 1600 µg de fentanyl dispensation limitée à 7
hôpitaux jours
Oxynorm Stupéfiants Gélules 5 mg, 10mg, 20 mg de chlorhydrate 5mg x 1posologie initiale 28
Oxycodone d’oxycodone jours

OxyContin Stupéfiants Comprimés à libération 10 mg, 20 mg, 40 mg ou 80 mg de 10 mg x 2 28 jours


prolongée chlorhydrate d’oxycodone
Hydromorphone Sophidone LP Stupéfiants Gélules LP 4 mg, 8 mg, 16 mg ou 24 mg de Fonction de la posologie 28 jours
chlorhydrate d’hydromorphone du traitement
morphinique relayé : 2
prises par jour

23
Tableau 3. Principaux antalgiques morphiniques forts (ou opioïdes forts)
(niveau III de l’OMS, formes de l’adulte) (Suite)
Type Dénominatio Nom Listes Présentations et voies Composition en Posologie initiale Durée maximale
d’opioïdes n Commune commerci d’administration antalgiques de base habituelle (chez de prescription
International al l’adulte)
e
Liste I mais Comprimés 0,2 mg de buprénorphine 0,2 mg x 3 1 mois
Agoniste ordonnance sublinguaux renouvelable
partiel sécurisée jusqu’à 5 fois
BuprénorphineTemgésic

Liste 1 mais Ampoules, voies SC, 0,3 mg de buprénorphine 0,3 mg x 3 ou 4 Par mention écrite
réservé aux IM, IV
hôpitaux
Pentazocine Fortal Stupéfiants Ampoules, voie IM 30 mg de pentazocine 30 mg x 3 ou 4 7 jours
Agonistes- supprimé
le
20/01/03
Antogonist Nalbuphine Nalbuphin Liste I Ampoules, voies SC, 20 mg de chlorhydrate de 10 mg x 4 à 8 1 mois
es e IM, IV nalbuphine renouvelable
jusqu’à 5 fois

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Précautions d’emploi
Femme enceinte
. Ralentissement au travail
. Détresse respiratoire néonatale
. Syndrome de sevrage NN
Allaitement
Sportifs de compétition (Dopage !)

Contre-indications relatives
Insuffisance hépatique, insuffisance rénale
Insuffisance respiratoire non décompensée
Douleurs abdominales d’étiologie inconnue +++

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Contre-indications
Insuffisance respiratoire décompensée
Insuffisance hépatocellulaire sévère
asthme
Épilepsie non contrôlée

Prise d’agonistes/antagonistes morphiniques SEVRAGE

Ne sont pas des indications : crises migraineuses, céphalées


chroniques, névralgies faciales essentielles, douleurs psychogènes
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II
Antalgiques de Palier II
A-Codéine
B-Tramadol
C-Dihydrocodéine
D-Poudre d’opium
E-Nefopam
A-Codéine CODEINE

Pharmacocinétique 60 %
Absorption
Gastro-intestinale

CODEINE

Métabolisation hépatique Elimination rénale


89 % 11 %
Système du
Cyt P450 2D6

75 % 10 % 15 %
NORCODEINE MORPHINE NORMORPHINE

Glycuroconjugaison

Elimination rénale
28
B-Tramadol
Antalgique central à double action : action opioïde
et action monoaminergique par inhibition de la recapture neuronale de
la sérotonine et de la noradrénaline
• Propriétés particulières du tramadol

Entraîne des effets indésirables graves et des interactions


- Sujet âgé +++
- Insuffisant rénal (métabolite actif)
- Syndrome sérotoninergique
- Convulsions : Risque convulsigène en association aux médicaments abaissant le seuil : NL, AD
- Confusion, délire…
- IMAO, , alcool, dépresseurs centraux
C- Dihydrocodéine Dicodin LP®
- Transformation en morphine par le foie
- Effets indésirables : nausées, vomissements, vertiges,
somnolence, constipation à prévenir systématiquement
- Céphalées, bronchospasmes, réactions cutanées allergiques,
dépression respiratoire
- Risque de dépendance et de syndrome de sevrage si utilisation
prolongée à fortes doses
- CI : Insuffisance Respiratoire, asthme, IR et Hépato-
cellulaire, IMAO dans les 15 jours,
- 1er trimestre de la grossesse et allaitement
D- Poudre d’opium : Lamaline®, paracétamol et
caféine

- Réduire les doses chez les personnes âgées et en cas d’insuffisance


respiratoire
- Pas de données d’efficacité et de sécurité au-delà de 10 jours de
traitement
- Effets indésirables : constipation, somnolence.
- Dépendance
- CI : insuffisance hépato-cellulaire, grossesse , allaitement, agoniste
partiel ou agonistes-antagonistes morphiniques.
E- Le néfopam : ACUPAN
-analgésique central de niveau 2, non
morphinique, inscrit de ce fait en palier I
pour certains mais de puissance
analgésique correspondant à des produits
de palier II

- 20 mg par injection, sans dépasser 120


mg/24 heures, en perfusion lente de plus
de 15 minutes, patient en décubitus 32
Contre-Indication absolues
- Hypersensibilité

- Enfants (<15 ans) et Nourrissons (pas de données)


- Antécédents de troubles convulsifs (convulsions, épilepsie)
- Rétention urinaire
-Trouble urétroprostatique
- Hypertrophie prostatique ou adénome prostatique
- Glaucome à angle fermé (risque de glaucome aigu)

33
Tableau 2. Principaux antalgiques morphiniques faibles (ou
opioïdes faibles) (niveau II de l’OMS, formes de l’adulte)
Opioïde faible Nom Listes Forme Composition en antalgiques de base Principes actifs Nbre habituel de
(DCI) commercial pharmaceutique associés) prises/24 h (adulte)

400 mg de paracétamol
Algisédal I Comprimés
25 mg de phosphate de codéine
6
500 mg de paracétamol
Claradol codéine MHL Comprimés sécables
20 mg de phosphate de codéine
6
Codoliprane 400 mg de paracétamol
adulte
MHL Comprimés sécables
20 mg de phosphate de codéine
6
500 mg d’acide acétylsalicylique
Compralgyl MHL Comprimés
25 mg de phosphate de codéine
6
500 mg de paracétamol
Codéine

Dafalgan codéine I Comprimés


30 mg de phosphate de codéine
6
Efferalgan Comprimés efferv 500 mg de paracétamol
codéine
I
sécables 30 mg de phosphate de codéine
6
500 mg de paracétamol
Gaosédal codéine MHL Comprimés
20 mg de phosphate de codéine
3
300 mg de paracétamol
MHL Comprimés
25 mg de phosphate de codéine
4
Klipal
600 mg de paracétamol
I Comprimés
50 mg de phosphate de codéine
400 mg de paracétamol
Lindilane MHL Comprimés
25 mg de phosphate de codéine
6
250 mg de paracétamol
Migralgine MHL Gélules
25 mg de phosphate de codéine
62,5 mg de caféine 6

400 mg de paracétamol
Prontalgine MHL Comprimés
20 mg de phosphate de codéine
50 mg de caféine 6

MHL : médicament hors liste


34
Tableau 2. Principaux antalgiques morphiniques faibles (ou
opioïdes faibles) (niveau II de l’OMS, formes de l’adulte)

Opioïde faible Nom Listes Forme Composition en antalgiques Principes actifs Nbre habituel de
(DCI) commercial pharmaceutiq de base associés) prises/24 h
ue (adulte)
500 mg de paracétamol
Sédarène II Gélules 13,6 mg de phosphate de 6
Codéine

codéine
(suite)

500 mg d’acide
Sédaspir MHL Comprimés acétylsalicylique 50 mg de caféine 6
20 mg de phosphate de codéine
400mg de paracétamol
Algicalm MHL Comprimés
25 mg de phosphate de codéine
3

Dihydro- Dicodin LP 60
I Comprimés LP 60 mg de dihydrocodéine 2
mg
codéine
Néfopam (non Acupan I injectable 20 mg/2 ml (1 ampoule 4 fois/j) 4
morphinique)

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Tableau 2. Principaux antalgiques morphiniques faibles (ou
opioïdes faibles) (niveau II de l’OMS, formes de l’adulte)

Opioïde faible Nom commercial Listes Forme Composition en antalgiques de base Principes actifs Nbre habituel de
(DCI) pharmaceutique associés) prises/24 h (adulte)
Contramal
Topalgic
I Gélules 50 mg de tramadol 6
Comprimés efferv.
Takadol I
Sécables
100 mg de tramadol 6
Tramadol* Contramal LP
I Comprimés LP 100,150 ou 200 mg de tramadol 2
Topalgic LP
Paracétamol Zamudol LP I Gélules LP 50, 100, 150 ou 200 mg de tramadol 2
: Zaldiar®, Contramal
Ixprim® 100 mg/2 ml
Topalgic Ampoules
100 mg/2 ml IV
100 mg de tramadol 6
Zamudol
100 mg/2ml
10 mg de poudre d’opium = 1 mg de
Gélules morphine 30 mg de caféine 5
300 mg de paracétamol
Opium Lamaline II
15 mg d’extrait d’opium = 3 mg de
Suppositoires morphine 50 mg de caféine 3
500 mg de paracétamol

* : Biodalgic®, Ixprim®, Monocrixo®LP, Orozamudol®, Trasedal®, Zaldiar®, Monoalgic®LP, Monotramal®LP et Zumalgic®,


beaucoup de génériques, liste I

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III
Antalgiques de Palier I
A-Paracétamol
B-AINS
Antalgiques de Palier I
• Paracétamol DOLIPRANE®
EFFERALGAN®…
1 g par prise 3 à 4 g/j
15 mg/kg/prise 60 mg/kg/j en 4 prises

• Ibuprofène ADVIL ®
NUREFLEX®
NUROFEN®…
200 à 400 mg/prise sans dépasser 1200 mg/j, durée inférieure à 5 jours
20 à 30 mg/kg/j en 3 à 4 prises

• Aspirine ASPEGIC®
SOLUPSAN®
ASPRINE USPSA®…
500 mg à 1 g/prise max : 3 g/j
sujet âgé : max 2 g/j
Éviter chez l’enfant

38
A-Paracétamol : un mécanisme d’action central ?

- Pas d’action sur les cyclo-oxygénases périphériques :


Pas ou peu anti-inflammatoire

- Mode d’action central spinal et/ou supraspinal


• inhibition cyclo-oxygénase centrale
 PG Centrales
Niveaux d’action  PG et agonistes NMDA
PG = seconds messagers  NO, DAG, IP3
• activation voies 5-HT descendantes bulbospinales

39
Paracétamol

Posologies
Adulte : 3 à 4 g/j, 1 g par prise
Enfant : 15 mg/kg/prise toutes les 6
h (max 60 mg/kg/j) chez les adultes de
moins de 50 kg.

40
AINS : effets pharmacodynamiques
Effets anti-inflammatoires
Effets antalgiques :
Effets antipyrétiques :
L’importance respective de ces 3 effets varie avec les produits
Effet anti-agrégant plaquettaire :
Indications : syndromes douloureux aigus, rhumatologie,
syndromes fébriles

41
Anti
Anti Antiinflam Anti
Effet Antalgique agrégan
pyrétique matoire coagulant
t

Paracétamol +++ +++ 0 0 0

Ibuprofène +++ +++ +++/+ = ƒ (dose) + +/-

Aspirine +++ +++ +++/++ = ƒ(dose) ++ ++ (3-4 g/j)

AINS Faibles
+++ ++ ++ + +/-
doses

AINS
+++ ++ +++ + +/-
Classiques

42
Prise en charge des douleurs nociceptives (ex:Traumatologie) de
l’adulte :
Evaluation de la douleur
(Intensité, étiologie,…)
Bilan des traitements pris

Douleur aiguë nociceptive Douleur chronique ou aiguë récurrente avec


composante nociceptive

Douleur légère à modérée Douleur contrôlée avec 2 à 4 gélules par jour de


Paracétamol à dose optimale DXP/P ou DXP/P/C :
(500 mg ou 1 g par prise, max 3 ou 4 g par - Paracétamol à dose optimale (500 mg ou 1 g par prise, max
jour) 3 ou 4 g par jour).
- Efficacité insuffisante :
Douleur modérée à intense Antalgique de palier II à dose faible (à l’exception de la
AINS à dose antalgique en cure courte LAMALINE® réservée aux douleurs aiguës avec titration
OU progressive
Antalgique de palier II
Douleur contrôlée avec une posologie supérieur à 4
gélules par jour de DXP/P ou DXP/P/C :
Douleur intense Antalgique de palier II à dose moyenne, avec ou sans
Antalgique de palier II complément de paracétamol sans dépasser une dose totale de
OU 3 ou 4 g de paracétamol par jour.
Antalgique de palier III si douleur très intense Réévaluation après 1 semaine : Augmenter progressivement
la dose de l’antalgique de palier II et diminuer la dose du
complément de paracétamol en conséquence

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