Anxiolytiques

Dr MENTA Djénèbou TRAORE

 Objectifs
Définir un anxiolytique

Décrire le mécanisme d’action des benzodiazépines

Citer 3 benzodiazépines à demi vie courte,

et 3 benzodiazépines à demi vie longue.

Citer 3 tranquillisants non benzodiazépines.

Enumérer 5 indications des formes orales et 5 indications des formes

injectables des tranquillisants.

Citer 3 contre-indications des benzodiazépines

Décrire la conduite pratique du traitement par tranquillisant

 PLAN
1 GENERALITES

2 EFFETS SECONDAIRES

3 INDICATIONS

4 CONTRE INDICATIONS

5 INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

6 CONDUITE PRATIQUE
 1- GENERALITES
1.1 Définition:

Les anxiolytiques, appelés communément

tranquillisants sont des médicaments de l’anxiété,
de l’hyperémotivité et des situations de stress.

L’anxiété est la peur d’un sujet devant un danger

réel ou imaginaire.
 1- GENERALITES
1.1 Définition:

Les anxiolytiques ne sont pas les seuls moyens de

traitement de l’anxiété

- Psychotropes
- Béta bloquants
- Psychothérapie
 1- GENERALITES
1.2 Intérêt:

Fréquence:
* Benzodiazépine : Anxiolytique plus fréquemment
prescrit
 1- GENERALITES
1.2 Intérêt:
Durée de prescription.

* Durée recommandée ≤ 12 semaines

* Assurance maladie: France

** durée > 4 ans= 50%
** durée = 6 ans : 16%
** âge > 65 ans = 1/3 et 10% > 80 ans
 1- GENERALITES
1.2 Intérêt:

Danger

* Risque de chute : sujet âgé

* Utilisation pour des fin suicidaire: jeunes

**Femmes: 67% des consommateurs
 1-GENERALITES
1.3 Bases cliniques:
oCes médicaments ne guérissent pas l’anxiété
mais en allège les symptômes
Sensations de poids sur la poitrine D’étouffement
Gorge serrée Palpitations
Irritabilité Certains tremblements
Transpiration Insomnie

oL’usage d’un anxiolytique doit être associé:

un soutien psychologique
un autre traitement médicamenteux (antidépresseur)
 1- GENERALITES
1.4 Classification:

 Les benzodiazépines > 50%

 Les non benzodiazépines

 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine:
 Démi vie courte ou intermédiaire
* Clotiazépam comp 5 et 10 mg ( Vératran)
** demi vie = 4 heures
** 10- 30 mg/j en 3 prises

* Oxazépam comp 10-50 mg ( Séresta) +++

** demi vie = 10 heures
** 20- 60 mg/j
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine

Démi vie courte ou intermédiaire

* Alprazolam comp 0,25 et 0,50 mg ( Xanax)
** demi vie = 12 heures
** 0,5- 4 mg/j

* Lorazépam comp 1 et 2,5 mg ( Témesta)

** demi vie = 12 heures
** 1- 7,5 mg/j
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine

Démi vie courte ou intermédiaire

* Tofisopam comp 50 mg ( Sériel)
** demi vie = 8 heures
** 50- 150 mg/j

* Bromazépam comp 6 mg ( Lexomil)

** demi vie = 20 heures
** 3-12 mg/j en 1-3 prises
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine
Démi vie longue
* Diazépam ( Valium)
** demi vie = 32 heures
** comp 2- 5 et 10 mg
*** posologie
**** Adulte : 2-20 mg/j
**** Enfants : 2-15 mg/j
** Gouttes buvables 1%
*** 1 mg = 3 gouttes
*** Bébés: 0,5 mg/kg
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine

 Demi vie longue

* Diazépam ( Valium)
** Ampoules Inj 2ml /10 mg
*** posologie IV ou IM (0,1-0,2 mg/kg )
**** Adulte : 10-20 mg/inj
**** Enfants : 0,1- 0,2mg/Kg/j
1-4 fois/j
*** voie rectale: enfant/ Bébés
**** 0,5 mg/kg
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine
Demi vie longue
* Clorazépate dipotassique (Tranxène)
** demi vie = 40 heures
** Gélules 5-10-20 mg
** Comp 50 mg
*** 15-50 mg/j
** Amp inj 20 mg/2 ml IV ou IM
** Amp inj 50 mg/2,5 ml IV ou IM
** Amp inj 100 mg/5 ml IV ou IM
*** 20- 200 mg/j
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine

Demi vie longue

* Clobazam (Urbanyl)
** demi vie = 20-50 heures
*** Gélules 5mg
*** Comp 10 mg
*** Comp 20mg
** *Posologie: adulte =10-30 mg
enfant= 0,5 mg/kg/j
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine

Demi vie longue

* Prazépam (Lysanxia)
** demi vie = 65 heures
*** Comp 10 mg
*** Comp 40mg
** *Posologie 10-40 mg/j 1-3 prises
Gouttes buv= 15 mg/ml
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine

Demi vie longue

* Nordazépam (Nordaz)
** demi vie = 65 heures
*** Comp 7,5 mg
*** Comp 15 mg
** *Posologie : 7,5-15 mg/j
1 prise
 1- GENERALITES
1.4 Classification:
 Benzodiazépine

Demi vie longue

* Loflazépate d’éthyle (Victan)
** demi vie = 77 heures
*** Comp 2 mg
** *Posologie : 1-3 cp / j en
1 prise
 1- GENERALITES
1.4 Classification:

Non benzodiazépinique

* Buspirone (Buspar)
** demi vie = 4-8 heures
*** Comp 10 mg
** Posologie : ½ Comp 3fois/j
15-20 mg / j ;3 prise
 1- GENERALITES
1.4 Classification:

 Non Benzodiazépine

Hydroxyzine (Atarax)
** demi vie = 6-8 heures
*** Comp 25-100 mg
*** Sirop 10 mg/ C à C
****Posologie :50-100 mg / j
*** amp inj: 2ml=100mg en IV
**** 100-300 mg /j
 1- GENERALITES
1.4 Classification:

 Non Benzodiazépine

Méprobamate (Equanil)
** demi vie = 6-16 heures
*** Comp 250mg / 400 mg
****Posologie :400-1600 mg / j
*** amp inj 5 ml= 400 mg IM
**** posologie= 400-1200 mg/j
 1- GENERALITES
1.4 Classification:

 Non Benzodiazépine

* Captodiamine (Covatine)
** demi vie = 6-16 heures
*** Comp 50mg
****Posologie : 50 mg x 3/ j
 1- GENERALITES
1.4 Classification:

 Non Benzodiazépine

* Etifoxime (Stresam)
** demi vie = 6-16 heures
*** Gelules 50mg
****Posologie :50 mg x 3/ j
 1- GENERALITES
1.5 Bases pharmacologiques

 Mécanisme d’action
 Benzodiazépine

Inhibition du SNC
* Par fixation au niveau des récepteurs
spécifiques du Gaba, neuro-transmetteurs :
** Myorelaxation
** action anti convulsivante

* Action frénatrice des catécholamines et sérotonine

** effet anxiolytique
** effet hypnotique
 1- GENERALITES
1.5 Bases pharmacologiques

 Mécanisme d’action
 Non Benzodiazépine

 Buspirone
 Agit comme agoniste des récepteurs

5-HT1 à la sérotonine
 1- GENERALITES
1.5 Bases pharmacologiques
 Pharmacocinétique:
 Benzodiazépines

• Résorption : Rapide et importante (70-90%)

Taux maximum obtenu en 1 heure
• Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élimination variable
• Elimination : urinaire
• Passent dans le placenta et dans le lait maternel
 1- GENERALITES
1.5 Bases pharmacologiques

 Pharmacocinétique:
 Non Benzodiazépines

• Résorption : Rapide
• Métabolisme: Hépatique
Demi-vie d’élimination variable
• Elimination : urinaire
• Passent dans le placenta et dans le lait maternel
 2- EFFETS SECONDAIRES
2.1 Effets initiaux:
* fréquents et transitoires, ils nécessitent une progression
posologique prudente
** Fatigue
** Troubles de la mémoire et attention
** Hypovigilance
** Hypotension surtout orthostatique
 2- EFFETS SECONDAIRES
2.2 Effets indésirables à l’arrêt brutal:
* Syndrome de sevrage
** Insomnie, anxiété, vomissement,
tremblement

** Amnésie transitoire, troubles

respiratoires chez les sujets âgés
.
 2- EFFETS SECONDAIRES
2.3 Intoxication aiguë:
* Les tranquillisants responsables de 40% des
intoxications aiguës:
**Ataxie, hypovigilance
** Coma avec dépression respiratoire
** Tremblement
** Collapsus circulatoire
* Antagonistes des benzodiazépines: Flumazénil
( Anexate IV : amp O,5mg/5ml; 1mg/10 ml )
 3- INDICATIONS
3.1 Formes orales:

* Tremblement essentiel

* Contractures douloureuses musculaires

* Réactions allergiques ( Atarax)

* Cures de désintoxication alcoolique

* Prévention des accidents de sevrage

 3- INDICATIONS
3.2 Formes injectables:

* Urgences neuropsychiatriques

** Angoisse paroxystique
** Crise d’agitation
** Délirium tremens
** Délire subaigu alcoolique
** Etats de mal épileptiques
( valium, tranxène, équanil)
 3- INDICATIONS
3.2 Formes injectables:

* Prémédication- chirurgie = Valium

* Prémédication exploration fonctionnelle
** benzodiazépines
** Equanil
** Atarax
* Tétanos : valium
* Contracture musculaire hyperalgique
 3- INDICATIONS
3.3 Formes rectales:

* Convulsion des enfants et nourrissons

** traitement symptomatique

** préventif
 4- CONTRE INDICATIONS
4.1 Benzodiazépines

- Insuffisance respiratoire sévère

- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Hypersensibilité
 4- CONTRE INDICATIONS
4.2 Non Benzodiazépines

Insuffisance respiratoire
Insuffisance rénale sévère
Insuffisance hépatique
Grossesse au premier trimestre
Allaitement
 5- INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

Tous les anxiolytiques:

Association déconseillée avec alcool

Majoration des troubles de la vigilance

 6- CONDUITE PRATIQUE
 Débuter le traitement par les doses les plus faibles possibles

 Augmenter la dose progressivement

 Prévenir le patient des risques potentiels d’interaction avec l’alcool

et les autres substances sédatives

Prescrire pour une durée de temps la plus courte possible

(12 semaines)
 6-CONDUITE PRATIQUE
Prévenir le patient du risque de dépendance lié à la prolongation du
traitement.

Arrêt progressif du traitement

Prévenir le patient du risque de réapparition transitoire de ses

symptômes initiaux à l’arrêt du traitement

Eviter ou limiter autant que possible la prescription chez les patients

alcooliques ou toxicomanes
 6-CONDUITE PRATIQUE
Choix des benzodiazépines

* Délai d’action
Demi vie courte

* Type de patient traité

**Personne âgée :
diviser par 2 la posologie adulte
utiliser:
benzodiazépine demi vie courte
demi vie intermédiaire
 6-CONDUITE PRATIQUE
Choix des benzodiazépines

*Type de patient traité

**Femme enceinte :

Benzodiazépine à demi vie courte+++ ou intermédiaire

Benzodiazépine peu ou pas métabolisée

Benzodiazépine à faible dose

 6-CONDUITE PRATIQUE
Choix des benzodiazépines

* Type de patient traité

** Insuffisance hépatique ou rénale :

Réduire la posologie

Utiliser séresta ou Témesta

Merci