BENZODIAZEP

Délai Durée Posologie

Nom Molécule Indication
d'action d'action mg/jour

C DORMICUM midazolam hypnotique 7.5 -> 15 mg

C HALCION triazolam hypnotique 0.125 -> 0.250 mg

C
O
U
C
R STILNOX zolpidem hypnotique 6.25 - > 12.5 mg
T
E
C IMOVANE zopiclone hypnotique 7.5 mg

C SONATA zaleplon hypnotique 10 mg

C XANAX alprazolam anxiolytique 0.25 -> 6 mg

I LEXOTANIL bromazepam anxiolytique 1.5 -> 12 mg

C I ROHYPNOL flunitrazepam hypnotique 0.5 -> 1 mg

N
T TEMESTA
C E LORASIFAR lorazepam anxiolytique 1 -> 7.5 mg
R SOMNIUM
M
E
D NOCTAMID
I lormetazepam hypnotique 0.5 -> 1 mg
I LORAMET
A
I
C R MOGADON nitrazepam hypnotique 5 -> 10 mg
E

SERESTA
I oxazepam anxiolytique 30 -> 120 mg
ANXIOLIT

I NORMISON temazepam hypnotique 10 -> 20 mg

I LIBRAX chlordiazepoxide anxiolytique 2.5 -> 20 mg

C URBANYL clobazam anxiolytique 5 -> 30 mg

C RIVOTRIL clonazepam antiépileptique 1 -> 8 mg

L
O
N
G
 C L TRANXILIUM clorazépate anxiolytique 5 -> 30 mg
O
N
G VALIUM
anxiolytique
C U PACEUM diazepam myorelaxant 5 -> 30 mg
E STESOLID

C DALMADORM flurazepam hypnotique 15 -> 30 mg

I SOLATRAN ketazolam anxiolytique 15 -> 30 mg

L DEMETRIN prazepam anxiolytique 10 -> 30 mg

Recommandations pour la prescription de benzodiazépines

1. ne prescrire qu’une seule benzodiazépine, en aucun cas plus de deux

2. commencer par la posologie la plus faible possible
3. prévoir une durée limitée de la prescription, sauf exceptions
4. expliquer au patient le risque de dépendance (prise ininterrompue et prolongée)
5. éviter une reconduction systématique de l’ordonnance et favoriser les autres stratégies thérapeutiques, y.c. non mé

Choix d’une benzodiazépine

1. benzodiazépines à demi-vie prolongée pour: anxiété généralisée, dose quotidienne unique, action régulière souha
2. benzodiazépines à demi-vie moyenne pour: insomnies à réveil précoce avec troubles de l’endormissement, parox
métabolisme altéré (sénescence, affections hépatiques), évite somnolence résiduelle le lendemain matin
3. benzodiazépines à demi-vie brève pour: difficultés d’endormissement, prémédication lors de petites interventi
Adaptation des posologies

Insuffisance hépatique: préférer oxazépam, temazépam ou lorazépam (brève demi-vie, absence de métabolites actifs)
Insuffisance rénale: utiliser les benzodiazépines avec prudence (faibles doses) en raison du
risque d’accumulation des métabolites.
Personnes âgées: utiliser les benzodiazépines à faibles doses, compte tenu des possibles modifications pharmacocinéti
élimination modifiés) et pharmacodynamiques (plus grande sensibilité aux médicaments agissant sur le SNC).

Contre-indications
Myasthénie, insuffisances respiratoires graves, apnées du sommeil, 1er et 3ème trimestres de grossesse, patients alcoo
effets de l’alcool).
ALGORITHME DE PRISE EN CHARGE DE STATUS EPILEPTIQUE
Etat de mal convulsif: Administration de BZD (choix selon ordre)
TEMESTA (Lorazépam) -> 0.1 mg/kg
VALIUM (Diazépam) -> 0.25 mg/kg
RIVOTRIL (Clonazépam) -> 0.1 mg/kg
5'
DORMICUM (Midazolam) -> 0.1 - 0.3 mg/kg
Prise de sang: éléctrolytes + glucose
Administration de glucose en cas de hypoglycémie avec vit. B1 (thiamine) 250 mg i.

Etat de mal interrompu Oui Hospitalisation

5' Non
Répéter 1 dose de benzodiazépines + EEG dès que possible
 5'
Etat de mal continu Non Administration lente de Phénytoïne 17 mg/
Oui Valproate 15 mg/kg puis 1500-2000 mg/24
Charge rapide de Phénytoïne 10 - 20 mg/kg en 30'
30'
Etat de mal continu Non Continuer Phénytoïne en i.v.
Oui
Propofol 1-2 mg/kg bolus, puis 2-10 mg/kg/h
Midazolam 0.2 mg/kg bolus
Thiopental 100 mg en 20 sec puis 3-5 mg/kg/h
Phénobarbital 5-20 mg/kg bolus puis 0.5 - 1 mg/kg/h
ENZODIAZEPINES & HYPNOTIQUES
Concentration Dose Métabolites
Récepteurs Demi vie Métabolisme
maximale maximale actifs

agoniste foie
GABA-A 1-2h 1-3h 20 mg + CYP3A4 + CYP3A5

agoniste
foie
GABA-A 1-2h 2-5h 0.250 mg - CYP3A4 + CYP3A5
BNZ1 + BNZ2

agoniste séléctif foie

GABA-A (α1) 0.5 - 2 h 2-3h 12.5 mg - CYP3A4 + CYP2C9

agoniste
foie
GABA-A omega 1 1.5 - 2 h 4-6h 7.5 mg + CYP3A4 + CYP2C8
GABA-BZ

agoniste séléctif foie

GABA-A (α1) 1h 1-2h 10 mg - CYP3A4

agoniste
foie
GABA-A 1-2h 15 h 6 mg + CYP3A4
BNZ1 + BNZ2

agoniste foie
GABA-A 0.5 - 4 h 20 12 mg + CYP3A4 + CYP2C9

agoniste
foie
GABA-A 45 min 15 - 25 h 2 mg + CYP3A4 + CYP2C19
BNZ1 + BNZ2

agoniste foie glucoronisation

GABA-A 2h 8 - 20 h 12 mg - UGT2B15

agoniste
foie
GABA-A (γ2, α1, α2, ? 12 - 17 h 2 mg + glucoronisation
α3, et α5)

agoniste foie
GABA-A 2h 30 h 20 mg - CYP3A4 + NAT2

agoniste > 200 mg foie glucoronisation

GABA-A 2-3h 5 - 20 h (hospitalier) - UGT2B15, UGT1A9,
UGT2B7

agoniste foie
GABA-A 0.5 - 1.5 h 12 h 40 mg - CYP3A4 + CYP2C19

agoniste foie
GABA-A 4h 20 - 100 h 20 mg + CYP3A4

agoniste foie
GABA-A 1.5 h 20 - 50 h 120 mg + CYP3A4 + CYP2C19

agoniste foie
GABA-A 1-3h 20 - 50 h 20 mg - CYP3A4 + NAT2
 agoniste 200 mg foie
GABA-A 0.5 - 3 h 50 - 100 h (hospitalier) + CYP3A4 + CYP2C19

agoniste foie
GABA-A 1 - 1.5 h 40 - 100 h 3 mg/kg/24h + CYP3A4 + CYP2C19

agoniste foie
GABA-A 2 - 12 h 2 - 80 h 30 mg + CYP3A4

agoniste foie
GABA-A 3h 2 - 100 h 60 mg + CYP3A4 + CYP2C19

agoniste foie
GABA-A 2.5 - 6 h 50 - 100 h 40 mg + CYP3A4 + CYP2C19

ée)
tratégies thérapeutiques, y.c. non médicamenteuses

ienne unique, action régulière souhaitée

troubles de l’endormissement, paroxysmes anxieux, patients à
elle le lendemain matin
émédication lors de petites interventions

mi-vie, absence de métabolites actifs). Utiliser des doses faibles.

raison du

ssibles modifications pharmacocinétiques (métabolisme et

aments agissant sur le SNC). Généralités

rimestres de grossesse, patients alcooliques (potentialisation des Généralités

Les benzodiazépines renforcent l'activité du neurotransmetteur GA
augmentant ainsi l’hyperpolarisation de ces cellules et donc l'effet
DE STATUS EPILEPTIQUE neurotransmeteur inhibiteur majeur qui opère sur plus que 1/3 de
actions pharmacologiques : anxiolytiques (anxiété généralisée, anx
BZD (choix selon ordre) sociale), hypnotiques (troubles de l’endormissement et du somme
L’une ou l’autre de ces actions peut être mise à profit de manière p
molécule et/ou de la stratégie de commercialisation retenue par so
benzodiazépines n’ont pas la même structure chimique, mais agiss
uniquement utilisées comme hypnotiques et sédatifs. Les benzodia
α5 (mais PAS α1) des récepteurs GABA, ont montré des effets anxio
Indications:
- anxiolytique
émie avec vit. B1 (thiamine) 250 mg i.v. - sédatif
- anticonvulsif
- myorelaxant
- sevrage alcoolique
 - anticonvulsif
- myorelaxant
- sevrage alcoolique

istration lente de Phénytoïne 17 mg/kg puis 25 mg/min i.v. ou

ate 15 mg/kg puis 1500-2000 mg/24h en i.v

OVERDOSE FLUMAZEN
uer Phénytoïne en i.v. Anesthésie
Adultes: au début 0,2 mg en 15 sec., puis év. 0,1 mg chaque 60 sec., dose
Pédiatrie >1 an: au début 0,01 mg/kg (max. 0,2 mg) en 15 sec., év. répéte
0,05 mg/kg ou 1 mg.
Soins intensifs
Adultes: au début: 0,3 mg, puis év. doses supplémentaires toutes les 60 s
avec une perf. de 0,1–0,4 mg/h.
Conférence suisse de consensus, Lucerne
ES
Durée Temps de Facteur de
Elimination détection
d'utilisation (urine/sang)
conversion

principalement
< 4 semaines quelques jours 5 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 0.125 mg
urinaire -> 4-6 semaines

urines ~ 50%
< 4 semaines quelques jours 5 mg
fèces ~ 30% -> 4-6 semaines

urines ~ 80%
< 4 semaines quelques jours 7.5 mg
fèces ~ 15% -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 20 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 0.5 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 2.25 mg
urinaire -> 4-6 semaines

urines ~ 80%
< 4 semaines quelques jours 0.75 mg
féces ~ 10% -> 4-6 semaines

principalement quelques jours

urinaire < 4 semaines -> 4-6 semaines 1 mg

urines ~ 90% quelques jours

féces ~ 10% < 4 semaines -> 4-6 semaines 2 mg

principalement
< 4 semaines quelques jours 5 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 15 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 10 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 12 semaines quelques jours 20 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 12 semaines quelques jours 10 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 0.25 mg
urinaire -> 4-6 semaines
 principalement
< 4 semaines quelques jours 6.5 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement quelques jours

urinaire < 4 semaines -> 4-6 semaines 5 mg

principalement
< 4 semaines quelques jours 15 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 30 mg
urinaire -> 4-6 semaines

principalement
< 4 semaines quelques jours 10 mg
urinaire -> 4-6 semaines

é du neurotransmetteur GABA sur l'ouverture des canaux au chlore neuronaux,

e ces cellules et donc l'effet inhibiteur du système GABAergique. GABA est un
ui opère sur plus que 1/3 des synapses du SNC. Les benzodiazépines ont plusieurs
ues (anxiété généralisée, anxiété situationnelle, attaques de panique, phobie
dormissement et du sommeil continu), myorelaxantes et anticonvulsivantes.
e mise à profit de manière prédominante en fonction des caractéristiques de la
mercialisation retenue par son fabricant. Les substances apparentées aux
ucture chimique, mais agissent également sur les récepteurs GABA ; elles sont
ues et sédatifs. Les benzodiazépines qui agissent sur les sous-unités α2, α3, et/ou
ont montré des effets anxiolytique, non sédatifs et non amnèsiques.
 FLUMAZENIL
v. 0,1 mg chaque 60 sec., dose totale max.: 1 mg
. 0,2 mg) en 15 sec., év. répéter après 45 sec., puis toutes les 60 sec., dose totale max.:

upplémentaires toutes les 60 sec jusqu'à une dose totale max. de 2 mg, év. continuer