LES DROGUES D’URGENCE

Pr Ag CHAIBOU Maman Sani

 INTRODUCTION
• Les drogues d’urgences sont des molécules
utilisées par les praticiens pour lever
l’urgences.
• L’ urgence : ce qui n attend pas , sans
intervention rapide l’ évolution se fait vers la
mort du sujet
 ATROPINE
• Sulfate d’atropine
• Amp 1ml=0,25mg
• 1ml=0,5mg
• 1ml=1mg
• Extrait de la belladone
 ATROPINE
Pharmacodynamie
Parasympatholytique direct
inhibe les récepteurs cholinergiques types muscariniques
antispasmodique
Système nerveux central :
• Très faible dose : 0,2-0, 3mgIV stimulation des centres
parasympathiques
• Faible dose :0,5-1mg sédation
• Forte dose : 5mg :Tble coordination et mémoire,
confusion
• Très forte dose 10mg :agitation, délire → coma
 ATROPINE
• Amnésie antérograde
• Effet antiparkinsonien (hypertonie)
• Antianalgésique
• Stimulation des centres respiratoires bulbaires
• Dépression légère centre du vmts

Système cardiovasculaire :
• Très faible dose : 0,2-0,3mg. Stimulation centre parasympathique:
inotrope, dromotrope,chronotrope bathmotrope négatifs
(bradycardie sinusale, baisse : DC,TA,W cardiaque)
• Dose> 0,5mg effet parasympathicolytiq: tachycardie sinusale, légère
aug DC, TA, W)
 ATROPINE
Système respiratoire
• Diminution des sécrétions trachéobronchiques
• Baisse de la motricité des cils
• Bronchodilatation
• Pas de dépression respiratoire
Système digestif : Baisse
• Pression du sphincter oeso avec RGO
• Vidange gastrique
• Péristaltisme (antispasmodique)
• Sécrétions salivaires et gastriques
• Excitation du X (correction hoquet
 ATROPINE
Autres :
• Urinaire : baisse péristaltisme urétral et de la
force de contraction du détrusor → RAU
• Œil mydriase avec paralysie de
l’accommodation (d’où CI si glaucome à angle
fermé)
• Baisse de Sécrétion lacrymale et de la PIO
• Peau : baisse de sécrétions sudorales avec
risque l’hyperthermie
 ATROPINE
Pharmacocinétique :
• Bien absorbé par voie orale, IM, SC, Rectale mais pour avoir
la même efficacité doubler la dose
• Liaison ou protéines 50% VD=2-4l/kg
• Passe faiblement la barrière hématoencéphalique et
placenta
• Métabolisme hépatique et plasmatique
• Elimination rénale
• Délai d’action VO 30 mn-2H IV 30S-1mn IM et SC 5-30mn
• Durée d’action VO 3-6H IV 3-4H IM et SC 3-4H
 ATROPINE
Utilisation clinique
- En anesthésie
• Prémédication non systématique : 0,01-0,02mg/kg soit 0,5-1mg
assèche les sécrétions
• TTT bradycardie inf 50 mal tolérée : 0,01-0,02mg/kg soit 0,5-1mg
• Antagonisation par Prostigmine* 20-40ug/kg soit 1-2mg
- En réanimation
• Bradycardie
• Antidotes des Intoxications aux organophosphorés et carbamates
• Hoquet
- Ophtalmologie : dilatation pupille
- Autre: Relaxation des muscles lisses des voies biliaires et urétérales
 ATROPINE
Effets indésirables
• Sécheresse de la bouche, constipation
• RAU
• Mydriase paralyse l’accommodation
• Déclenchement ou aggravation du glaucome
• Tachycardie aggravation d’une insuffisance
coronaire
• Asthénie, céphalées , irritabilité
 ATROPINE
Contre indications
- Absolue : tachycardie, Basedow, glaucome à
angle fermé
- Relatives : Adénome prostatique, BPCO, IC ou I
coro, RGO, Sténose pylore, Allaitement
 SCOPOLAMINE
• Meilleure absorption orale que l’atropine
• Effets centraux(sédation) plus importants
• Effets périphériques(tachycardie) moins
importants
 EPINEPHRINE: ADRENALINER
Présentation 1ml/0,25 0,5 et 1 mg
5ml/5mg
1ml/mg
Seringue 1mg/10ml
stylo pour allergie
 ADRENALINER
Pharmacodynamie:
• hormone naturelle sympathicomimetique
cathécholaminonergique de reference
• Synthetisée par l’organisme à partir de la
noradrénaline
• Effets beta et alpha agonistes (alpha ++++,
beta 1++++ et à faible dose beta2++)
 ADRENALINER
Effets cardiaques
• (beta 1) inotrope, chronotrope,
dromotrope,bathmotrope positif
• Effet alpha vasoconstriction à forte dose
• Effet beta 2 vasodilatation à faible dose
• Résultantes: augm de PA ,FC, DC, Debit sang
coro à faible dose et baisse DS rein
 ADRENALINER
• Effets respiratoires
• Effet alpha bronchoconstriction et effet beta 2
bronchodilatation
• Effets métaboliques: effet beta 2: hypoK+,
hypomg, hyperglycemie
• Autres: relachement uterin, mydriase, paleur
 ADRENALINER
Pharmacocinétique
• Mal absorbée par voie digestives
• Utilisation SC, IV, IM ou IT
• Adrénaline est comme tous ses précurseurs
noradré et dopa rapidement métabolisée au
niveau du foie d’où l’arret d’ effet des la fin de
perfusion
• Demi vie courte 2mn
• Elimination urinaire
 ADRENALINER
Indications
• ACR
• Choc anaphylactique
• Choc septique, hemorragiue
• Inefficacité circulatoire
• AAG en seconde intention
 ADRENALINER
Contre indications: relatives
• Insuffisance coronaire aigue
• TDR
• CMO
• Choc cardiogénique
• HTA sévère
• Hyperthyroïdie et glaucome
 ADRENALINER
Posologie
• ACR 1-5mg IVD: 1mg toutes les 3 -5 mn
• Choc anaphylactique 0,05-0,1mg renouvelable
• Collapsus IVD 0,05-0,1mg renouvelable et SAP
0,2-0,5µg/kg/mn
• AAG inhalation 1mg/5ml SS
IVD 0,05-1mg renouvelable
NB: Adrénaline perd son activité en milieu basique
ne pas mélanger avec bicarbonate
 ADRENALINER
Effets indésirables
• Tachyphylaxie: effets diminues au long court
• Tremblement, céphalées,
• Arythmie, TDR Fibrillation ventriculaire
• Aggravation de l’Insuffisance coronaire
• HTA avec risque d’hémorragie cérébrale, OAP
• hyperK+
 NOREPINEPHRINE
NORADRENALINER/ LEVOPHEDR
Présentation

amp 4ml=8mg /
8ml/16 mg
A diluer G5%
 NOREPINEPHRINE
NORADRENALINER/ LEVOPHEDR
Pharmacodynamie
• Sympathicomimétique direct stimule les récepteurs
adrénergiques alpha (agoniste alpha) et beta
1(faiblement à cause de l’absence du groupement
méthyl sur la fonction amine ce qui la diffère de
l’adrénaline)
• Effet cardiovasculaire alpha ++++ vasoconstriction avec
augmentation de PA
• et effets beta 1 modérés avec comme conséquence
une augmentation importante de la PA, baisse du DS
rénal et cutané
• Effets respiratoires bronchoconstriction légère
 NOREPINEPHRINE
NORADRENALINER/ LEVOPHEDR
Pharmacocinétique
• Mal absorbée par voie digestive
• Utilisation par voie IV
• Métabolisme cf adrénaline
• Demi vie 4mn d’où perfusion continue
• Elimination urinaire
 NOREPINEPHRINE
NORADRENALINER/ LEVOPHEDR
Indications
-traitement du choc septique ou on a une
vasoplégie et un hyperdébit cardiaque parfois en
association avec un inotrope + si chute du DC
- Hypotension artérielle sévère
Contre indications
• Choc cardio
• CMO, TDR, Icoro
 NOREPINEPHRINE
NORADRENALINER/ LEVOPHEDR
Posologie
• au Pousse seringue électrique PSE: début
0,1-0,2 µg/kg/mn
• Jusqu’ à 3-5 µg/kg/mn si choc septique en
fonction de la tolérance
• Ne pas mélanger avec du bicarbonate
• Voie veineuse centrale
 NOREPINEPHRINE
NORADRENALINER/ LEVOPHEDR

Délai d’ action immédiat

Durée d’action à l’arret de la perfusion
 NOREPINEPHRINE
NORADRENALINER/ LEVOPHEDR
Effets indésirables
• Tremblements
• Hypersudation
• Céphalées, douleur thoracique
• Nausées vmst
• Pâleur
• Ischémie périphérique
• Nécrose cutanée
 EPHEDRINE
Présentation

1ml=30mg/
2ml=50mg
seringue préremplie 30mg/10ml
 EPHEDRINE
Pharmacodynamie:
amine sympathicomimétique agissant directement
sur les récepteurs alpha et beta
• Et indirecte, elle agit en libérant de la NA des
terminaisons nerveuses sympathiques
• Elle a un effet moins puissant et dure plus
longtemps par rapport à l’adrénaline si non
même effet que adrénaline CV resp….
• Elle n’a pas d’effet vasoconstricteur au placenta
contrairement ) adrénaline
 EPHEDRINE
Pharmacocinétique
• Bien résorbée par voie digestive peut être
utilisé au long cours dans l’asthme
• Non métabolisée mais inactivée par le captage
tissulaire
• Elimination urinaire 70%
• Demi vie longue 5X adrénaline donc bolus
 EPHEDRINE
Indications
• Traitement des chute TA –anesthésie
• Bronchospasme
• Choc anaphylactique
• Prévention des érections post opératoires en
urologie
 EPHEDRINE
Contre indications
• Allergie
• Choc cardio
• I coro grave
• HTA
• Glaucome
• Hypertyroidie
Posologie
• 3-9 mg IVD , renouvelable perfusion non
recommandée
 EPHEDRINE
Effets indésirables
• Tremblements
• Tachyphylaxie
• Céphalées
• Nausées et vmst
• TDR FV
• hypoK+, hyperglycémie
 DOPAMINE
Agoniste naturel direct des recepteurs
dopaminergiques
Présentation: 200mg/5ml
50mg/ml
50mg/10ml
Pharmacodynamie
• Précurseur noradrénaline
• Effet originaux dus à l’existence des
récepteurs dopaminergiques
• Les effets sont fonction de la dose
 DOPAMINE
Pharmacodynamie et posologie
• < 5 µg/kg/mn
• Stimulation des récepteurs renaux
dopaminergiques
• Stimulation des récepteurs mésenteriques et
lit vasculaire coronaire: vasodilation
• Augmentation de filtration glomérulaire et DS
rénal
 DOPAMINE
• Pharmacodynamie et posologie
• 5-10µg/kg/mn: stimulation des récepteurs
beta1 adrénergiques (inotrope moindre,
chronotrope, bathmotrope, dromotrope,
baisse MVO2)……….Augmentation contractilité
et FC
• Sup 10µg/kg/mn: effet alpha 1 adrénergique
dominant ……Vasoconstriction et Aug de PA
 DOPAMINE
Pharmacocinétique
• Métabolisme hépatique MAO et COMT
• Recaptage tissulaire ou biotransformation en NA
par la dopamine beta hydroxylase
• Demi vie 2mn et délai d’action 2-3mn
Indications
• Etat de choc cardio, trauma ou septique
• Syndrome de bas débit post opératoire
• Diurèse
 DOPAMINE
Contre indications:
• Allergie
• Tachycardie ventriculaire et extrasystole
ventriculaire
• Cardiopathie obstructive
• Phéochromocytome
 DOPAMINE
Effets indésirables
• Epuisement d’effet dow régulation à partir du
3 jours il faut des doses supérieures pour
avoir le même effet
• Trouble de rythme
• Nausées , Vmst et tachyarythmie
• Attention aux solutions alcalines
 DOBUTAMINE
DobutrexR DobutamineR

Présentations: Dobutamine lyophilisat 250

Dobutrex Fl 250mg/20ml
agoniste synthétique beta 1 et 2
 DOBUTAMINE
DobutrexR DobutamineR
Pharmacodynamie
• Effets cardiaques beta1
Inotrope majeur
Chromotrope si sup 15µg/kg/mn
Dromotrope +
Bathmotrope +
 DOBUTAMINE
DobutrexR DobutamineR
Effets cardiovasculaires et posologie
effet dose dépendant
• 2-3µg/kg/mn effet alpha vasoconstriction très
modérée
• 4-8µg/kg/mn effets alpha et beta se neutralisent
• pas de modification du tonus vasomoteur
• Sup 15µg/kg/mn beta2
vasodilatation(augmentation de circulation
coronaire et perfusion rénale et DC
 DOBUTAMINE
DobutrexR DobutamineR
Pharmacocinétique:
• Demi vie 2mn
• Métabolisée au foie
• Métabolites inactifs
• Elimination urinaire, bile, selles et poumons
 DOBUTAMINE
DobutrexR DobutamineR
Indications
• Choc cardiogénique
• IC aigue
• Syndrome de bas débit :chir cardiaque,
IDM,EP, choc septique
 DOBUTAMINE
DobutrexR DobutamineR
Contre indications:
• Allergie à la dobutamine
• CMO
• Valvulopathie aortique
• Tamponnade
 DOBUTAMINE
DobutrexR DobutamineR
Effets indésirables
• Tachycardie
• Extrasystole ventriculaire
• FA ou Flutter
• Nausées céphalées
• Augmentation de l’ action killer des
lymphocytes
• Dow régulation
 REGLES DE DILUTION DOPAMINE ET
DOBUTAMINE
Règle de dilution : 3XPds mg de dobutamine à
diluer dans 50ml et la vitesse correspond au
nombre de µg/kg/mn
Exemple: Patient de 60 kg; 60X3=180mg a diluer
dans 50ml G5% ou salé vitesse 5ml/h=
5µg/kg/mn
Adapté en fonction de l’effet recherché
 LEVOSIMENDAN: ZIMINOR
SIMDEXR

Présentation:
Fl 5 ml de 2,5mg/ml solution
pour perfusion
 LEVOSIMENDAN: ZIMINOR
Pharmacocinétique:
• Etat d’équilibre atteint en 5h
• Liaison à 98% à l’albumine
• ½ vie: 1 heure
• Métabolise hépatique avec métabolites actifs
durant 7-9 jours
 LEVOSIMENDAN: ZIMINOR
Pharmacodynamie
• Action inotrope +
• Vasodilatation artérielle (coronaire) et
veineuse
 LEVOSIMENDAN: ZIMINOR

Indications
• Insuffisance cardiaque chronique sévère en
décompensation aigue

Contre-indications
• Insuffisance hépatique ou rénale sévère
• Hypovolémie
• Hypotension sévère et tachycardie
• Non recommandée : grossesse et allaitement
 LEVOSIMENDAN: ZIMINOR
Effets indésirables
• Céphalées
• Tachycardie
• Hypotension
• Troubles digestifs
Posologie
• Dose de charge de 6-12 microgr/kg en 10 mn puis
0,05-0,2microgr/kg pendant 24 h
• Monitorage ECG et PA recommandé 4 jours après la fin de la perfusion