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SYSTÈME NERVEUX
VÉGÉTATIF
SYMPATHIQUE.
SYMPATHOLYTIQUES
Mecanisme
à doses thérapeutiques est un agoniste partiel et 5-HT
à fortes doses -adrénolytique
Effets
vasoconstriction au niveau cérébral, coronarien,
périphérique
contraction de l’utérus
Indications
crise de migraine (associée à la caféine)
hémorragies utérines
dystonies neurovégétatives
ERGOTAMINE
Réactions indésirables :
nausée, vomissements
hypertension
spasme coronarien
troubles de circulation périphérique
ergotisme – intoxication chronique
Présentation : GYNERGENE CAFEINE cp
100 mg caffeine+ 1 mg ergotamine
Ergotamine: Ergotisme
DIHYDROERGOTAMINE
Effets
à doses thérapeutiques agoniste partiel et 5-HT
vasoconstriction artérielle et veineuse
Indications
migraine–traitement de la crise
Réactions indésirables :
nausées, vomissements
Présentation : spray nasal , solution buvable,
ampoules
DIHYDROERGOTOXINE
Effets
α-adrénolytique
Vasodilatation cérébrale et périphérique
amélioration du métabolisme neuronal
Indications :
insuffisance circulatoire cérébrale et périphérique
état hypertensif chez les personnes âgées
Réactions indésirables :
nausée, vomissement
hypotension
Présentation : cp., solution buvable, ampoules
- Decision EMEA (CHMP) 27.06.2013 !!!
NICERGOLINE
Effets
alpha-adrénolytique
vasodilatation par effet -adrénolytique et effet
spasmolytique sur les muscles vasculaires
effet antiagrégant plaquettaire
amélioration du métabolisme neuronal
Indications :
insuffisance circulatoire cérébrale et périphérique
Présentation : dragées, ampoules, poudre pour
injection
- Decision EMEA (CHMP) 27.06.2013 !!!
MÉTHYLERGOMÉTRINE,
ERGOMÉTRINE
agoniste partiel et 5-HT
utérotonique (ocytocique)
Indications :
hémorragies utérines
Avorte incomplet
Involution de l’uterus
Réactions indésirables :
hypertension artérielle, spasme coronaire
Présentation : ampoules METHERGINE 0,2
mg/ml
LSD
Antagonistes α-adrénergiques non-
sélectifs
irréversibles : dibénamine, phénoxybenzamine
bloquent les récepteurs 1 et 2
forment des liaisons covalentes avec les récepteurs
ce qui donne un effet de longue durée
bloquent aussi les récepteurs pour acétylcholine,
histamine, sérotonine
effet hypotensif
rarement utilisés (pharmacologie expérimentale!)
réversibles : phentolamine, tolazoline
bloquent les récepteurs 1 et 2
durée d’action courte
TOLAZOLINE (PRISCOL)
adrénolytique non-sélectif
pour les récepteurs
effet
parasympathomimétique
et histaminomimétique
Indications :
Affections périphériques
associées avec le
vasospasme
Phéochromocytome
Réactions indésirables :
tachycardie, arythmies
nausée, vomissement,
ulcère
Présentation : cp. ,
ampoules.
PHENTOLAMINE
-adrénolytique non-sélectif
Indications :
phéochromocytome
dysfonction érectile
injection para veineuse de noradrénaline
Administration: i.v., intracaverneuse
Antagonistes 1 -sélectifs
(quinazolines)
• PRAZOSINE
• DOXAZOSINE
• TRIMAZOSINE
• TERAZOSINE
PRAZOSINE
Pharmacocinétique
bonne absorption orale
effet du premier passage hépatique
Effets pharmacologiques
Mecanisme 1-adrénolytique
vasodilatation artérielle et veineuse
tachycardie peu importante
effet positif sur le métabolisme lipidique ↑HDL, ↓LDL,↓TG
durée d’action courte
Indications
hypertension artérielle
insuffisance cardiaque
hypertrophie prostatique
Réactions indésirables
hypotension orthostatique (effet de la première dose)
rétention hydro-sodée
Présentation: cp. 1mg, 5 mg
Autres antagonistes 1 -sélectifs
DOXAZOSINE
effets pharmacologiques similaires avec prazosine
T1/2 et durée d’action plus longues qui permet
une seule adm./jour
cpr 4 mg, 8 mg
TRIMAZOSINE
TERAZOSINE
biodisponibilité supérieure
durée d’action plus longue
Autres antagonistes 1 -sélectifs
URAPIDIL
- orale: hypertension artérielle
- iv: urgences hypertensives
- EUPRESSYL gelules, sol inj
INDORAMINE
Antagonistes 1 -sélectifs pour
HBP (hypertrophie benigne de la
prostate) 1D
ALFUZOSINE
TAMSULOSINE (JOSIR)
SILODOSINE (UROREC)
antagonistes 1, avec
sélectivité pour la prostate
Indication : hypertrophie
prostatique (HBP)
- adrenoreceptori
Antagonistes 2 (2 bloquants)
Angine de poitrine
Après infarctus du myocarde
Troubles du rythme cardiaque
Hypertension artérielle
Hyperthyroïdie
Migraines – traitement prophylactique
Tremblement essentiel ou éthylique
Anxiété
Glaucome
Phéochromocytome
Réactions indésirables
Asthénie
Hypotension
Bradycardie, bloc A-V
Insuffisance cardiaque
Hypoglycémie
Bronchoconstriction
Augmentation de la motilité intestinale
Troubles ischémiques périphériques
Dépression
Augmentation de TG, LDL, diminution HDL
Effet rebond
D.C.I. Nom commercial Caractéristiques AP IM HT AR
ATÉNOLOL TENORMIN Cs + + + +
BÊTAXOLOL BETOPTIC Cs +
BOPINDOLOL SANDONORM Sm + +
MEPINDOLOL AL, sm + + +
MÉTOPROLOL LOPRESSOR Cs + + + +
NADOLOL CORGARD + +
PENBUTOLOL Sm + + +
PINDOLOL VISKEN Sm + + +
PROPRANOLOL AVLOCARDYL AL + + + +
TALINOLOL CORDANUM Cs + + + +
TERTATOLOL EVARTAN +