PHARMACOLOGIE DU SYSTEME

NERVEUX VEGETATIF
(AUTONOME)

Conf. dr. Oliviu Vostinaru

Disciplina de Farmacologie, Fiziologie,
Fiziopatologie, Facultatea de Farmacie
UMF “Iuliu Hatieganu” Cluj-Napoca
 SYSTEME NERVEUX VEGETATIF
(SNV)
 Le système nerveux
vegetatif (autonome)
assure la régulation du
fonctionnement des
différents organes
 Deux parties : le système
sympathique et le système
parasympathique
 SYMPATHIQUE: "fight or flight"
 PARASYMPATHIQUE: "rest
and digest"
SNV SYMPATHIQUE (ADRENERGIQUE)
 Les fibres nerveuses préganglionnaires quittent les segments
thoraco-lombaires de la moelle et se dirigent vers les ganglions
sympathiques où elles forment des synapses avec les
neurones postganglionnaires.
 Les neurones postganglionnaires innervent les organes
effecteurs
Synapse adrenergique
Biosynthese
Biotransformation
(Metabolisme)
1. SYMPATHOMIMÉTIQUES.
GÉNÉRALITÉS.

Classification
 Selon la structure:
 Catécholamines: adrénaline, dopamine,
noradrénaline, isoprénaline, dobutamine
 Non - catécholamines : les autres

 Selon le mécanisme d’action :

 Direct (sur les récepteurs) : adrénaline,
noradrénaline, etc.
 Indirect :
• favorise la libération de noradrénaline –
amphétamine, naphazoline
• empêche la recapture de noradrénaline-
cocaïne, antidépresseurs
 Mixte : éphédrine
 1. SYMPATHOMIMÉTIQUES.
GÉNÉRALITES.

 Selon les récepteurs sur lesquels agissent :

 En principal  : phényléphrine
 En principal β :
• β1, 2 - isoprénaline
• β1 – dobutamine
• β2 – salbutamol, fénotérol, terbutaline
• β3- mirabegron
 Sur les récepteurs  et β : adrénaline

 Selon les effets thérapeutiques :

• Vasoconstricteurs
• Vasodilatateurs
• Stimulants cardiaques
• Broncho-dilatateurs
• Tocolytiques
Mécanisme d’action

 Action directe, indirecte ou mixte sur les

récepteurs adrénergiques  et β.
Effets pharmacologiques

 a. La stimulation des récepteurs 1:

• vasoconstriction
• mydriase
• contractions des sphincters
 b. La stimulation des récepteurs β1:
• stimulation des toutes les fonctions du cœur
• stimulation de la sécrétion de rénine
 c. La stimulation des récepteurs β2:
• bronchodilatation
• vasodilatation
• tocolyse
• augmentation de la glycémie
 d. La stimulation des récepteurs β3:
• lypolyse
• relâchement du detrusor vésicale
Indications thérapeutiques

 1. Pour les effets 1 vasoconstricteurs:

• rhinites et conjonctivites (décongestionnant)
• affections allergiques
• en association aux anesthésiques locaux
• états hypotensifs
• hémostatiques en cas d’hémorragies
 2. Pour les effets 1 sur les yeux :
• examen du fond de l’œil (mydriase)
Indications thérapeutiques

 3. Pour les effets β1 de stimulation cardiaque :

• bradycardie
• bloc A-V
• insuffisance cardiaque
• arrêt cardiaque
 4. Pour les effets β2 vasodilatateurs :
• troubles de circulation périphérique
 5. Pour les effets β2 broncho-dilatateurs et
tocolytiques :
• asthme bronchique
• BPCO
• autres affections broncho-pulmonaires associées à des
bronchospasmes
• menace d’accouchement prématuré
Indications thérapeutiques
 6. Pour les effets β3 vésicales:
• Hyperactivité vésicale
Réactions indésirables

 Hypertension artérielle
 Hypotension
 Tachycardie, arythmies cardiaques
 Crise d’angine de poitrine
 Hyperglycémie
 Agitation, insomnies
 Tremblements
 Tolérance
Contre-indications

 Hypertension artérielle
 Tachycardie, arythmies
 Infarctus du coeur
 Angine de poitrine
 Diabète
2.SYMPATHOMIMÉTIQUES
VASOCONSTRICTEURS
 NORADRÉNALINE (NOREPINEPHRINE)
• Catécholamine
• Sympathomimétique direct non-selectif: α1, α2 et β1
• Vasoconstricteur local et général
• Présentation : ampoules
 ADRÉNALINE (EPINEPHRINE)
• Catécholamine
• Sympathomimétique direct non-selectif: α et β
• Vasoconstricteur général et local
• Traitement de premier choix dans le choc anaphylactique et
arrêt cardiaque
• Administration s.c., i.v., intracardiaque, pulmonaire, locale
sur les muqueuses
• Présentation : ampoules, flacon, stylo prérempli
ADRÉNALINE
2.SYMPATHOMIMÉTIQUES
VASOCONSTRICTEURS
 ÉPHÉDRINE
• Alcaloïde
• Non-catécholamine, liposoluble
• Passe la barrière hémato-encéphalique,
stimulation du SNC
• Sympathomimétique mixte non-selectif: α
et β
• Vasoconstricteur général et local
• Tachyphylaxie !!!
• Présentation: cp. , ampoules, solution
nasale

 PSEUDOEPHEDRINE (SUDAFED,
ACTIFED, RHINALAIR)
• Ressemble à l’éphédrine
(diastereoizomere)
• Associée dans des médicaments pour le
rhume et la grippe
• Administration orale
2.SYMPATHOMIMÉTIQUES
VASOCONSTRICTEURS
 ETHYLÉPHRINE (EFFORTIL)
• sympathomimétique direct α et β
• vasoconstricteur général dans les états hypotensifs
• Présentation: cpr. , ampoules, sol. buv.

 NAPHAZOLINE
• sympathomimétique indirect avec une action
prédominante α
• vasoconstricteur local
• Tachyphylaxie !!!
• Présentation : collyres et solutions nasales
2.SYMPATHOMIMÉTIQUES
VASOCONSTRICTEURS
 PHÉNYLÉPHRINE (NÉOSYNÉPHRINE)
 Sympathomimétique direct, prédominant α1
 Vasoconstricteur général et local, mydriatique
 Administration orale, parentérale et local
 Présentation : collyres et gouttes nasales

 MÉTHOXAMINE
 METARAMINOL

 MIDODRINE (GUTRON)
 α1 sélectif
 Vasoconstricteur général dans les états hypotensifs
 Présentation : cp., ampoules, solution buvable
2.SYMPATHOMIMÉTIQUES
VASOCONSTRICTEURS
 OXYMETAZOLINE (ATURGYL)
 XYLOMETAZOLINE
 TETRYZOLINE (CONSTRILIA)
 Alpha-1 sélectives !
 Tous les trois sont des vasoconstricteurs
locaux
 Décongestionnants nasaux et conjonctivaux
 Risqué réduit de tolérance aiguë
(tachyphylaxie)
 Présentation : collyres et gouttes nasales
3. SYMPHOMIMÉTIQUES
VASODILATATEURS
PÉRIPHÉRIQUES

 BAMETHAN
• β2 – adrénomimétique, α – adrenolytique
• vasodilatation par les deux mécanismes
 Indications
• Troubles de circulation périphérique
 Présentation : cp., ampoules, solution
interne, gel
3. SYMPHOMIMÉTIQUES
VASODILATATEURS
PÉRIPHÉRIQUES
 ISOXUPRINE (DUVADILAN)
• β2 – adrénomimétique, α –adénolytique
• vasodilatation par les deux mécanismes
• spasmolytique sur les muscles lisses (utérus)
 Indications
• Insuffisance cérébrale et périphérique
• Troubles circulatoires oculaires
• Menace d’accouchement prématuré
• Présentation : cp., ampoules
 BUPHENINE
4. SYMPATHOMIMÉTIQUES
STIMULATEURS CARDIAQUES
 DOPAMINE
• Catécholamine
• Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique
 Effets périphériques:
• Aux faibles doses: stimule les récepteurs
dopaminergiques D1→ vasodilatation rénale,
coronaire et cérébrale
• Aux doses moyennes: stimule les récepteurs
β1→stimule les fonctions du cœur
• Aux fortes doses: stimule les récepteurs
α1→vasoconstriction
4. SYMPATHOMIMÉTIQUES
STIMULATEURS CARDIAQUES
 Indications
• État de choc
• Insuffisance cardiaque aiguë ou chronique (cas
réfractaires)
• Après les interventions chirurgicales sur le cœur
 Effets indésirables
• Tachycardie, arythmies, hypertension artérielle,
nausée, vomissement
 Présentation: ampoules (i.v.)
4. SYMPATHOMIMÉTIQUES
STIMULATEURS CARDIAQUES
 DOPEXAMINE (DOPACARD)
• Agoniste dopaminergique et β1-adrénergique
• Traitement de l’insuffisance cardiaque aiguë
 DOBUTAMINE (DOBUTREX)
• Catécholamine exogène
• Sympathomimétique sélectif β1
• Stimulation cardiaque (effet inotrope positif et un effet
chronotrope positif moins fort que pour la dopamine)
 Indications
• Insuffisance cardiaque aiguë et chronique
 Présentation : ampoules (i.v.)
5. SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

 Classification
 Sympathomimétiques α et β: adrénaline,
éphédrine
 Sympathomimétiques β non-sélectifs:
isoprénaline
 Sympathomimétiques β2 sélectifs:
salbutamol, terbutaline, formoterol, etc.
• avec durée d’action courte-moyene: salbutamol, fenoterol,
terbutaline
• avec durée d’action longue: salmeterol, formoterol, etc
5. SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

 Effets pharmacologiques
• Bronchodilatation
• Augmentation de la clairance muco-ciliaire
• Inhibition de la degranulation mastocytaire
• Tocolyse
5. SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

 Indications thérapeutiques
• Asthme bronchique (traitement préventif et
curatif)
• Affections respiratoires avec bronchospasme
(BPCO)
• Menace d’accouchement prématuré
5. SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

Réactions indésirables
 Tachycardie, arythmies, ischémie
cardiaque, palpitations
 Céphalée

 Tremblement des extrémités, agitation,

anxiété
5. SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

Représentants
 ISOPRÉNALINE (ISUPREL)

 Isoprotérénol (synonyme)

 Catécholamine de synthèse

 Sympathomimétique non-sélectif β1 et β2

 Bronchodilatation, stimulation cardiaque,

inhibition de la contraction utérine,
vasodilatation
5. SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

ORCIPRÉNALINE (ALUPENT)
 Metaprotérénol (synonyme)

 Propriétés semblables à celles de

l’isoprénaline
 Une sélectivité plus élevée pour les
récepteurs β2
5. SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES
 SALBUTAMOL (VENTOLIN)
 Sympathomimétique β2 sélectif
 Durée d’action courte-moyenne
 FÉNOTÉROL (BEROTEC)
 Sympathomimétique β2 sélectif
 Durée d’action courte-moyenne
 TERBUTALINE (BRYCANYL)
 Sympathomimétique β2 sélectif
 Durée d’action courte-moyenne
5. SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

 SALMÉTÉROL (SÉRÉVENT)
 FORMOTÉROL (FORADIL)
 BAMBUTÉROL (OXÉOL) -orale
• sympathomimétiques β2 sélectifs
• longue durée d’action
SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

 Indacaterole
• bêta-2-agoniste de longue
durée d'action (ultra-longue)
• bronchopneumopathies
chroniques obstructives
(BPCO)
• Seul ou en association au
glycopyrronium
SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

 Vilanterol
• bêta-2-agoniste de longue durée d'action
(ultra-longue)
• Asthme (avec fluticasone) ou BPCO (avec
umeclidinium)
SYMPATHOMIMÉTIQUES
BRONCHODILATATEURS ET
TOCOLYTIQUES

 Olodaterol
• bêta-2-agoniste de longue durée d'action
(ultra-longue)
• BPCO (seul ou en association avec
tiotropium)
SYMPATHOMIMÉTIQUES
TOCOLYTIQUES

 RITODRINE (PRÉPAR)
 β2-adrénomimétique
 Effet tocolytique utilisé dans les
menaces d’accouchement prématuré
 Adm. inj.
6. SYMPATHOMIMÉTIQUES AVEC DES
EFFETS BETA-3 VESICALES

 Mirabegron
• agoniste puissant et sélectif des récepteurs
bêta 3-adrénergiques
• syndromes d'hyperactivité vésicale.