Dr Bendaoud I

Les sympatholytiques
Introduction :

Ce sont des médicaments qui se fixent sur les

récepteurs adrénergiques et empêchent leur
stimulation.
α
bloquants

Sympatholytiques

β
bloquants
I) Les αlpha bloquants:
Effecteurs Récepteur Effets antagonisme
s
Vaisseaux sanguins vasoconstriction vasodilatation
( peau, glandes
salivaires, tube α1
digestif)
Muscles lisses contraction relaxation
( sphincter urétral)
Pupille Mydriase myosis
Membrane des Inhibition de la Augmentation de
axones α2 libération de la la libération de
adrénergiques noradrénaline noradrénaline
 vasodilatation
I) Les αlpha bloquants:
Hypotension ( orthostatique)

a) Les effets pharmacologiques :

Tachycardie
Ils s’opposent aux effets α1 de l’adrénaline :
bronchodilatateur
b) Utilisations thérapeutiques :
Très limitées +++
 Trt de l’HTA : Prazosine (MINIPRESS®),
urapidil
 Trt de la maladie de Raynaud :
Prazosine
 Hypertrophie bénigne de la
prostate: tamsulosine, prazosine et
alfuzosine.
II) Les alcaloïdes de l’ergot de seigle :

 Ergométrine, méthylérgométrine
(METHERGIN)
 Ergotamine (GYNERGENE) et
dihydroergotamine
 Bromocriptine : PARLODEL
 Ce sont des agonistes partiels et des
antagonistes:
Actions pharmacologiques Indications thérapeutiques

Traitement de la migraine
Vasodilatation
Ergotamine (GYNERGENE)
vasoconstriction
et dihydroergotamine

- Hémorragies de la délivrance,
post partum par césarienne,
Contraction de l’utérus curetage atonie de l’utérus
méthylérgométrine (METHERGIN)
  Attention!!!
 Risque d’avortement
 Le grave danger des alcaloïdes de l’ergot de
seigle: ergotisme : intoxication aigue :
-vomissements, diarrhées
 Vasoconstriction sévère ( gangrène)
 HTA
 AVC
Quand?
1. Posologie excessive
2. Association de plusieurs médicaments
dérivés de l’ergot de seigle
3. Association avec un inhibiteur
enzymatique : macrolides, antifongiques
( metronidazole)
4. IH
 III) Les β bloquants
a) Ce sont des antagonistes des récepteurs β :
Organe cible effets
Effets cardiaques β1 Ralentissent la fréquence cardiaque
Diminuent la force contractile
Ralentissent la conduction dans le nœud
auriculo-ventriculaire
Système
Effets vasculaires β2 Vasoconstriction ( sauf pour le labétolol,
carvédiol : α bloquant)
Effets métaboliques β2 Hypoglycémie
Modifications des signes de l’hypoglycémie
+++

Effets sur bronchomotricité β2 Bronchoconstriction

Effet sur la pression intra-oculaire β1 La réduisent

Autres -Survenue de contractions utérines ( risque
d’accouchement prématuré) β2
III) Les β bloquants

b) Caractéristiques particulières :

cardiosélectif ●
Β1 sélectifs ( non-absolue): acébutolol,
aténolol, bisoprolol, métoprolol
s ●
Utilisation en cas d’asthme léger

●
Action sympathomimétique
ASI ●
intrinsèque: pindolol +++, acébutolol +
Diminue la bradycardie
 Particularités pharmacocinétiques :

liposolubles hydrosolubles
Peu
Bonne diffusion métabolisés
par le foie

Métabolisme
Élimination
hépatique
rénale
important ++
 Liposolubles

 Fortement métabolisés :
 Effet du premier passage hépatique important
 Faible taux de biodisponibilité
 Demi-vie courte
 Variations de l’effet
 Nécessité d’un fonctionnement normal du foie
 Risque de « compétition »
Ex: métoprolol, labétolol, propranolol
 hydrosolubles

 Risque d’accumulation en cas d’IR

 Ils pénètrent peu dans le cerveau, sont moins
efficaces contre l’HTA
Ex: aténolol, sotalol.
C ) Indications :

 Trt de l’insuffisance coronarienne: trt de

choix
 Trt de l’HTA: seuls ou associés
 Troubles du rythme: (la classe II)
 Glaucome : sous forme de collyre: trt de
référence :timolol
 Hyperthyroïdie: pour le trt
symptomatique.
 Anxiété: trt du « trac »
 Trt de fond de la migraine
d) Effets indésirables :
 Troubles gastro-duodénaux
 Asthénie, tendance dépressive
 Cauchemars
 Bradycardie sévère
 Bloc auriculo-ventriculaire
 Aggravation du phénomène de Raynaud
 Chute tensionnelle
 Crise d’asthme++
 Hypoglycémie
 Risque d’accouchement prématuré
 Chez le nouveau né: risque de syndrome de
sevrage: bradycardie, détresse respiratoire
et hypoglycémie.
IV) Les sympatholytiques centraux :

 Ce sont des α2 sympathomimétiques :

alphaméthyldopa (aldomet®)
clonidine (catapressan®)
 Diminuent le tonus sympathique
périphérique
 Utilisés comme antihypertenseurs