ANESTHSIQUES

GNRAUX
ET LOCAUX

K.REGGABI

Plan :
A. Anesthsiques gnraux (AG)
I. Dfinition
II. Stades de lanesthsie gnrale
III. Classification
IV. Proprits pharmacologiques
V. Mcanismes daction des anesthsiques gnraux
VI. Caractristiques des anesthsiques
B. Anesthsiques locaux (AL)
I. Gnralits
II. Proprits physico-chimiques des AL
III. Mcanisme daction
IV. Pharmacocintique
V. Effets pharmacologiques et indsirables
VI. Indications
VII. Contre-indications
VIII. Quelques molcules

A. Anesthsiques gnraux (AG) :

I. Dfinition :
AG = perte rversible de la
conscience et de toute sensation,
volontairement provoque dans un
but thrapeutique et dans laquelle
les rflexes sont diminus ou abolis.
Elle est habituellement obtenue par
ladministration
de
certains
mdicaments . (Normes ISO).

II. Stades de lanesthsie gnrale :

Stade danalgsie : induction perte de
conscience.
Stade dexcitation : perte de conscience,
agitation motrice, rflexes.
Stade de tolrance = stade chirurgical :
paralysie des muscles
intercostaux et dbut de
paralysie du diaphragme.

Stade dasphyxie = stade toxique : de la

paralysie
diaphragmatique

larrt
cardiaque.

III. Classification :
1. Anesthsiques par inhalation : volatils
Protoxyde dazote (N2O) (gaz hilarant) (1844).
Ether ditylique.
Alcanes halogns :
Halothane = Fluothane* (1956).
Enflurane (1973).
Isoflurane (1981).
Svoflurane.
Desflurane.
Mthoxyflurane.
Chloroforme.

Anesthsique / inhalat idal :

Absence de toxicit hpatique et rnale.
Faible dpression cardio-vasculaire.
Non irritant la respiration.
Non mtique en post-anesthsie.
Action et rveil rapides.
Compatible avec catcholamines.
Pas dinteractions mdicamenteuses.
Ininflammable.

2. Anesthsiques par injection :

BBT : Thiopental, mthohxital, pentobarbital.

Ktamine.
Propofol.
Etomidate.
Opiodes : morphine, pthidine, fentanyl,
sufentanil, alfentanil, rmifentanil.
BZD :
Diazpam,
lorazpam,
midazolam.
(Prmdication, adjuvants ou inducteurs).

Anesthsique IV idal :
Non irritant pour Vx et tissus privasculaires.
Action rapide ds linjection.
Sommeil agrable.
Action brve.
Rveil rapide et calme.
Analgsique et amnsiant.
Pas dEI (dpression cardiaque et
respiratoire).
Pas dhistamino-libration.

IV. Proprits pharmacologiques :

1. SNC :
Perte de conscience contrle
amnsie + analgsie.

2. Respiration :
Dpression rythme + amplitude respiratoires et
paralysie centres.
3. Syst. cardio-vasc. : Dpression.
4. Muscle :
mouvements et tonus muscles stris.
Degrs associat subs.
transmission neuromusc.

bloquant

V. Mcanismes daction AG :
1. Thorie membranaire :
Corrlation puissance / liposolubilit.
Action non spcifique au niveau des memb.
2. Blocage R glutamate : Ktamine +++ (NMDA)
3. Rcepteurs GABA A: +++
Potentialisat inhibit / GABA (pentobarbital).
Tous sauf ktamine.
4. R glycine : tous
Potentialisat courants glycinergiques.
ME : rle inhibiteur id R A GABA au niveau
suprieur.

5. R opiacs :

Sufentanyl : affinit 1 > 2.

(analgsie > dpression respiratoire).
6. R nicotiniques :

Inhibit R N Acholine SNC.

7. R srotoninergiques 5HT3 :

Stim.
area
postrema
nauses
/
vomissements.
Propofol : aucune act sur 5HT3 moins de
nauses.

VI. Caractristiques des anesthsiques :

1. Anesthsiques volatils :
liposolubilit induction longue / rveil lent.
Affinit tissu adipeux rservoir redistribut.
N2O le + faible (adjuvent) mais induct rapide (<1 mn).
Desflurane (induction : 1 3 mn)
> svoflurane (5 mn)
> isoflurane (8 mn)
> enflurane (10 mn)
> mthoxyflurane (15 20 mn).
Desflurane limin + vite rveil + prompt.
A volatils peu biotransf. / foie limins / air expir.

2. Anesthsiques injectables :
Ktamine (seul IM) seule anesthsie
gle (induct 15 30 sec).
Autres A inj. association.
Dlai induct ktamine IV 15 - 30 sec /
IM 3 - 5 mn.
Thiopental 10 - 20 sec.
Alfentanil : +++ qd risque cardio-vasc.
Puissance :
alfentanil < fentanyl < sufentanil.

Etomidate : hypnotique anticonvulsivant

de trs courte dure daction, de - en utilis (av. : absence dpressions cardiovasc. et resp.).
Propofol : sdation post-op. moindre /
nauses et vomissements frquents.
Pas de prop. analgsique / nabaisse pas
seuil perception douleur.

NB :
Neuroleptanalgsie : associat
neuroleptique (dropridol) + opiode.
+ N2O neuroleptanesthsie.
+ Inhibiteurs jonction neuro-musc.
Prmdication : anxit et prvent
effets nfastes AG.
Tranquillisants (BZD et neuroleptiques).
Parasympatholytiques (atropine).

B. Anesthsiques locaux (AL) :

I. Gnralits :
Anesthsie locale ou rgionale obtenue / adm. au
contact des fibres nerveuses dun anesthsique
local.
AL = inhibe de faon rversible la propagation des
signaux le long des nerfs.
Act / contact avec terminaisons nerveuses ou
troncs nerveux.
Aussi : analgsie - paralysie.
Av. : actifs localement / peu deffets systmiques
(soulagement douleur locale sans agir sur autres
systmes physiologiques).

AL idal :
Interrupt spcifique et complte de la
conduction nerveuse,
bloc moteur flexible,
rversibilit,
dlai d'installation bref,
longue dure d'action,
faible cardiotoxicit.
Marge de scurit leve / efficacit
fiable et reproductible.

II. Techniques danesthsie locale :

Anesthsie / infiltration : tissus
Anesthsie de contact : muqueuse
Blocs nerveux priphriques ou anesthsie
de conduction : tronc nerveux
Anesthsie locorgionale IV : membre
Anesthsies Rachidiennes :
Rachianesthsie : LCR
Anesthsie pridurale : espace pridural.

III. Facteurs modifiant activit AL :

Anesthsique
local :
mtabolisme - posologie).

(liposolubilit -

Site dinjection (graisses - vascularisat)

+ adrnaline (vasoconstrict) prolongat
effet / ralentissement rsorption.
Fibres nerveuses : nerfs de petit calibre +
facilement bloqus que gros nerfs.

IV. Prop. physico-chimiques des AL :

Cocane (1864) : alcalode Erythroxylon coca.

AL :
Nx aromatique hydrophobe.
Chane intermdiaire.
Rsidu amin hydrophile.
Esters - Amides - Ethers.

V. Mcanisme daction :
Blocage rversible transmission influx
nerveux / blocage sur canaux sodiques.

A
Repos

B
Dpolarisation

C
Repolarisation

D
Correction
dsquilibre

VI. Pharmacocintique :
AL mal absorbs / peau saine.
+ adrnaline vasoconstrict locale
abs. lente effet prolong.
Saturat prot. plasm. rapide fixat
prot. tissulaires redistribution.
Toxicit f quilibre V abs. / V lim.
Esters
rapidement
estrases plasm.
Amides dgrads / foie.

hydrolyss

VII. Effets pharmacologiques et indsirables :

Analgsie

Empchent transmission sensation

douleur (R + le long des nerfs).

Systme
nerveux

Aucune sdation.
Fortes doses : excitation + convulsions

Systme
Fortes doses : act sur cur + PA.
cardiovasc. Electrique (conduct) + mcanique
(contractilit) : bupivacane.
Systme
Aucun effet si influx nerfs respiratoires
respiratoire non bloqu.
Systme
digestif

Aucun effet aux doses normales.

HS

Rares.

Accidents toxiques / rsorpt massive

ou adm. accidentelle dans circulat.
Procane - Prilocane - Lidocane :
pouvoir anesthsiant faible / doses
toxiques leves.
Ttracane - Bupivacane : pouvoir
anesthsiant lev / doses toxiques
faibles.

VIII. Indications :
Anesthsie locale vise chirurgicale.
TRT douleur aigu (ropivacane).
Troubles du rythme ventriculaire (lidocane).
Douleurs de laccouchement ou douleurs
post-op.
Abord percutan indolore chez enfant
(si ponction, biopsie, pose de cathter,).
Parage et suture de petites plaies en salle
durgence.
Anesthsie des muqueuses et soins de la
muqueuse de la cavit buccale.

IX. Contre-indications :
HS.
Porphyrie.
Hyperthermie maligne
Hypovolmie non corrige.
Troubles conduction intra-cardiaque.
Epilepsie non contrle par un TRT.
Eviter inj. des formes adrnalines au
niveau des circulations terminales :
ncrose.

X. Quelques molcules :
Procane : - anesthsique - toxique / cocane.
Vasodilatatrice + adrnaline.
Dlai dact long / dure dact brve.
Lidocane +++ : action rapide, intense et
durable,
mais
prop.
Atropiniques
+
ggplgiques.
Mpivacane : prop. id lidocane.
+ toxique chez NN non en anesthsie
obsttricale.
Efficacit nulle comme anesthsique topique.

Bupivacane :
puissant
anesthsie
prolonge. Bloc sensoriel > bloc moteur.
Inc : toxicit cardiaque +++ difficile TRTer.

Ropivacane : - puissante / bupivacane

dveloppe pour pallier cardiotoxicit
bupivacane.
Tertracane : + puissante, + longue dure
dact, + toxique / procane.

Caractristiques des anesthsiques locaux

Dlai daction Dure daction
Puissance
(mn)
(mn)
Esters
Procane

14 - 18

30 - 60

Tetracane

16

10 - 15

> 60

Lidocane

2 - 4

30 - 60

Mpivacane

2 - 4

70 - 170

Bupivacane

16

5 - 8

90 - 300

Ropivacane

16

Amides

90 - 300