LES MEDICAMENTS

ANTI-HYPERTENSEURS
(partie 1)
UE 4.31 SCIENCES PHARMACEUTIQUES

WAXIN MA | DEUST PTP

2022 | 2023
 LES MEDICAMENTS ANTI-HYPERTENSEURS (PARTIE 1)

Table des matières

Rappels : régulation de la pression artérielle ....................................................................................................... 2

Axes thérapeutiques possibles pour la prise en charge de l’hypertension artérielle par action sur le système
de régulation nerveuse : ........................................................................................................................................ 4

I. CLASSE PHARMACOLOGIQUE DES BETA-BLOQUANTS : terminologie en « -lol » ........................................ 5

a) Mécanisme d’action ................................................................................................................................... 5
1. Différents types de récepteurs ............................................................................................................ 5
2. Propriétés des -bloquants .................................................................................................................... 5
• Cardiosélectivité .......................................................................................................................... 5
• Activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) ......................................................................... 6
b) Indications thérapeutiques ......................................................................................................................... 6
c) Effets secondaires ....................................................................................................................................... 7
d) Contre-indications....................................................................................................................................... 7

II. CLASSE PHARMACOLOGIQUE DES ANTIHYPERTENSEURS CENTRAUX ......................................................... 9

III. CLASSE PHARMACOLOGIQUE DES ANTIHYPERTENSEURS VASODILATATEURS...................................... 11

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Rappels : régulation de la pression artérielle

PA = pression exercée par le sang sur les artères → 2 valeurs :

- PAS : due à la systole ventriculaire → 120 mmHg
- PAD : due à la diastole ventriculaire → 80 mmHg

La pression artérielle dépend de 2 grands types de facteurs : le débit cardiaque DC et la

résistance périphérique R.

Loi de Poiseuille appliquée à la circulation :

PA = R x DC

La régulation de la pression artérielle met en jeu deux systèmes qui vont agir dur le débit ou
la résistance périphérique afin de moduler la pression artérielle :
- la régulation nerveuse : système nerveux sympathique et parasympathique
- la régulation hormonale : système RAA ainsi que l’hormone antidiurétique ADH

REGULATION NERVEUSE DE LA PRESSION ARTERIELLE :

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Que se passe-t-il en cas de baisse de la pression artérielle ?

Il y a mise en route du réflexe cardioaccélarateur.

La baisse de PA est détectée par des barorécepteurs (aorte, carotides) qui envoient
l’information au centre bulbaire.

Il y a alors activation du système sympathique et l’adrénaline va :

- augmenter la fréquence cardiaque en agissant au niveau des récepteurs  1 du cœur
→ augmente DC (DC = FC x DS)
- provoquer une vasoconstriction en agissant au niveau des récepteurs  1 des
vaisseaux → augmente R

L’augmentation de DC et de R provoque donc une augmentation de la pression artérielle.

Que se passe-t-il en cas d’augmentation de la pression artérielle ?

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Il y a mise en route du réflexe cardiomodérateur.

La hausse de PA est détectée par des barorécepteurs (aorte, carotides) qui envoient
l’information au centre bulbaire.

Il y a alors activation du système parasympathique et l’acétylcholine va :

- diminuer la fréquence cardiaque → diminue DC (DC = FC x DS)
- provoquer une vasodilatation → diminue R

La diminution de DC et de R provoque donc une diminution de la pression artérielle.

Axes thérapeutiques possibles pour la prise en charge de l’hypertension artérielle

par action sur le système de régulation nerveuse :

ANTI-HYPERTENSEURS
CENTRAUX

-BLOQUANTS
-BLOQUANTS

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I. CLASSE PHARMACOLOGIQUE DES BETA-BLOQUANTS : terminologie en « -lol »

……………………………………..
……………………………………

a) Mécanisme d’action

= ……………………………………………………………………………………………………………………
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1. Différents types de récepteurs 

…………………………………………………………………………………………………….
L’action des -bloquants sur les …………………………………………………………………………….
(action bradycardisante) donc …………………………………………………………………………….

…………………………………………………………………………………………………….
L’action des -bloquants sur les ……………………………………….. va être à l’origine d’une
……………………………………………………………………………………………………..
Ces récepteurs sont également présents ………………………………………………………………….

2. Propriétés des -bloquants

Cardiosélectivité

Certains -bloquants sont dits ………………………………… : ils vont bloquer les récepteurs 1
cardiaques mais aussi les récepteurs 2 au niveau des bronches et des vaisseaux sanguins.
Les ß-bloquants non cardiosélectifs ont des effets sur les récepteurs ß1 et ß2-adrénergiques,
avec des conséquences recherchées cardiaques et indésirables broncho-pulmonaires et
vasculaires.
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…………………………………………………………………………………………………….

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D’autres -bloquants sont dits ………………………………………… : ils vont bloquer les

récepteurs 1 cardiaques préférentiellement.
Les ß-bloquants cardiosélectifs auront des effets indésirables moindres au niveau broncho-
pulmonaires et vasculaires.
…………………………………………………………………………………………………….
…………………………………………………………………………………………………….
…………………………………………………………………………………………………….

Activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)

…………………………………………………………………………………………………….
En l'absence d’adrénaline naturelle, ils vont exercer une certaine stimulation du récepteur 
alors qu'en présence d'une stimulation adrénergique (exercice physique…), le -bloquant se
fixe sur le récepteur, le stimule faiblement, mais empêche surtout son activation par les
l’adrénaline naturelle.
En pratique, cette propriété permet de limiter la réduction du rythme cardiaque donc du débit
cardiaque. Elle permet aussi de diminuer les effets bronchopulmonaires et vasculaires.
…………………………………………………………………………………………………….
sans ASI : ………………………………………………………………………………………
avec ASI : ………………………………………………………………………………………

b) Indications thérapeutiques

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c) Effets secondaires

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- ……………………………………………………………………………………………………
- ……………………………………………………………………………………………………
- ……………………………………………………………………………………………………
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- …………………………………………………………………………………………………….
- ……………………………………………………………………………………………………

Remarque :
Il faut utiliser les -bloquants avec …………………………………………………………………………
…………………………………………………………………………………………………….………………
…………………………………………………………………………………….………………………………
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d) Contre-indications

✓ …………………………………………………………………………………………………….
✓ …………………………………………………………………………………………………….
✓ …………………………………………………………………………………………………….
✓ …………………………………………………………………………………………………….
✓ …………………………………………………………… en raison de l’action vasoconstrictrice
→ surtout pour les -bloquants non cardiosélectifs et sans ASI
✓ …………………………………………………………………………………………… en raison de
leur action sur les bronches → surtout avec un -bloquants non cardiosélectif
✓ allergie

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CONSEILS AUX PATIENTS qui prennent des -

bloquants :
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- ………………………………………………………………………………………
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II. CLASSE PHARMACOLOGIQUE DES ANTIHYPERTENSEURS CENTRAUX

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= ……………………………………………………………………………………………………………………

En se fixant sur les récepteurs 2 pré-synaptiques, ils vont entraîner une diminution de la
libération de noradrénaline (rétrocontrôle négatif), ce qui a pour effet de diminuer l’action du
système sympathique.
Les récepteurs 1 situés sur les vaisseaux sont moins stimulés et donc n’entraînent pas de
vasoconstriction (et R diminue).
De même, les récepteurs 1 situés sur le cœur sont moins stimulés et donc n’entraînent pas
de diminution de la fréquence cardiaque.
Ces médicaments entraînent donc une diminution de la PA.

Antihypertenseur central

cœur
vaisseaux

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Indication thérapeutique : ……………………………………………………………………………

Effets secondaires
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- …………………………………………………………………………………………………….
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- gastralgie, sécheresse buccale…

Contre-indications
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Interactions médicamenteuses
* déconseillées → alcool, -bloquants de l’insuffisance cardiaque
* à prendre en compte : autres médicaments sédatifs (morphine et dérivés, antihistaminiques
H1, hypnotiques…)

CONSEILS AUX PATIENTS POUR LA PRISE DES ANTIHYPERTENSEURS

CENTRAUX :

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III. CLASSE PHARMACOLOGIQUE DES ANTIHYPERTENSEURS VASODILATATEURS

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= ……………………………………………………………………………………………………………………

Ces médicaments entraînent donc une vasodilatation par action sur les récepteurs 1 situés
sur les vaisseaux : la résistance périphérique va diminuer et par conséquent la PA également.

Indications thérapeutiques : ………………………………………………………………………………

Effets secondaires
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- …………………………………………………………………………………………………….
- vertiges, céphalées
- bouche sèche, gastralgie, nausées
- congestion nasale
- réactions cutanées allergiques

Contre-indications
- allergie

Une surveillance particulière devra être faite chez les patients présentant une insuffisance
cardiaque (sténose aortique ou mitrale, embolie pulmonaire…)

Interactions médicamenteuses
* associations contre-indiqués : …………………………………………………………………………
* déconseillés avec les autres médicaments vasodilatateurs

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