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République Tunisienne Ministère de L’enseignement

Ministère de La Santé Supérieur et de La Recherche


Ecole Supérieure des Sciences et Scientifique
Techniques de la Santé de Tunis Université Tunis El Manar

VOIES D’ADMINISTRATION
DES MÉDICAMENTS
FORMES PHARMACEUTIQUES

Dr Nadia JEBABLI PhD


Maître Assistante Universitaire

Tunis, le 06 Février 2023


OBJECTIFS
1. Reconnaître les différentes formes pharmaceutiques des
médicaments

2. Définir les concepts de voie générale et de voie locale.

3. Identifier les avantages et les inconvénients de chaque voie


d’administration des médicaments

4. Indiquer les précautions à prendre lors de l’administration des


médicaments, pour chacune des voies injectables.
Définitions
• Le principe actif (PA): substance responsable
de l’effet pharmacodynamique du médicament

• Un PA seul n’est pas un médicament


• Association aux excipients
• La plupart des médicaments contiennent un seul
PA, certain nombre en comportent deux ou
plus.
Définitions

• PA n’est utilisé en thérapeutique qu’après sa


transformation en une forme adaptée

• La forme pharmaceutique dépend de la voie


d’administration de la substance et doit
permettre au malade et à son médecin une
manipulation commode du PA (dosage précis,
stabilité satisfaisante)
Les voies d’administration
• Voies générales: pour atteindre son site d’action, le
médicament doit d’abord pénétrer dans la circulation sanguine:
- voies entérales (digestive)
- voies parentérales (injectables)

• Voies locales: le médicament est mis directement en contact


avec le tissu malade

• Exceptions:
- Sulfaguanidine administrée per os : effet local
- Pommades (corticoïdes) : effet général
Les voies d’administration
v. Jugulaires externes inhalation
per sub-
os linguale IV
poumon

cœur
digestif

v. porte foie système cave poumon


tube

v. Hémorroïdale

v. Hémorroïdale a
o
supérieure

moy et in
r
t
rectale e
SC
IM
1er passage hépatique

v. Jugulaires externes inhalation


per sub-
os linguale IV
poumon

cœur
digestif

v. porte foie système cave poumon


tube

v. Hémorroïdale

v. Hémorroïdale a
supérieure

moy et inf o
r
t
rectale e
SC
IM
1) Médicaments administrés par voie entérale
• Voie sublinguale
• Voie orale
• Voie rectale

2) Médicaments administrés par voie parentérale


• Voie sous cutanée (SC)
• Voie intramusculaire (IM)
• Voie intraveineuse (IV)
• Autres

3) Médicaments administrés par voie cutanée


• Applications sur la peau
• Applications sur les muqueuses
Médicaments administrés par
voie entérale : voie sublinguale
• Médicament est déposé sous la langue
(richement vascularisée)
• Forme: petits comprimés (Spasfon lyoc®) ou
solutions acqueuses ou alcooliques (Natispray®)
• Avantages:
– Résorption rapide
– Évite l’action des enzymes digestives
– Évite le mélange avec le bol alimentaire
– Évite le foie (les veines jugulaires externes  veine
cave supérieure)
Médicaments administrés par
voie entérale : voie orale

voie orale

Solides Liquides

Comprimées Sirops
Gélules Solutions
Capsules…. Suspensions….

Souvent unitaires Souvent multidoses


Meilleure conservation Adaptés aux enfants
Voie orale: formes solides
• Poudre:

- Particules solides, libres, sèches et +/- fines.

- Sachets unidoses ou en flacons multidoses.

- Administrée à la cuillère ou dissoute ou diluée dans du


liquide

- Ex: poudre de Totapen® (ampicilline) ou d’Aspégic®


(salicylate de lysine)
Voie orale: formes solides
• Granulés

- Grains solides et secs formés par agrégation de


particules de poudre.

- Présentés soit dans une boite multidose où l’on prélève à


la cuillère soit en dose unitaire.

- Avalés tels quels, croqués, dissout ou désagrégés dans


l’eau.

- Ex: granulés de oscillococcium® (plusieurs principes


actifs)
Voie orale: formes solides
• Sachets

- Petits sacs en papier aluminium pliés et


scellés qui renferment une unité de prise
médicamenteuse

- Destinés à recevoir une poudre, un


produit visqueux (Pepsane®) ou un
granulé.
Voie orale: formes solides
• Gélules

- Demi-capsules, diamètres légèrement différents s’emboîtant


l’une dans l’autre

- Enveloppe dure et mince (gélatine)

- Contenu: poudreux ou granuleux.

- Existe des gélules gastrorésistantes et des gélules à


libération prolongées
Gélules gastrorésistantes
Paroi n’est attaquée qu’en milieu intestinal, par
ajout du gluten ou de la kératine


Protéger la muqueuse gastrique
ou
Protéger le PA
Gélules à libération prolongée
• Procédés de fabrication particulier  le PA est libéré de sa forme galénique sur une
période de temps plus ou moins étendue  obtenir des taux plasmatiques
constants, de  la fréquence d’administration

• Chronules :
– PA: micro-grains
– Chacun des micrograins est entouré d’une membrane poreuse inerte permettant une
diffusion lente du PA en 12 h
– Ex: chronules de Lénitral® (trinitrine)

• Gélules LP:
– PA: poudre
– Ex: Venlafaxine LP ®, Josir LP ®

• Les gélules ne doivent jamais être ouvertes: modification de la résorption du PA


Voie orale: formes solides
• Capsules

- Enveloppe épaisse, d’un seul bloc, de forme variable

- Enveloppe: gélatine élastique,

- Renfermant une unité de prise de médicament

- Contenu: produit visqueux

- Permet l’administration de liquides amers ou ceux nécessitant un


dosage précis

- Ex: capsules d’Adalate ® (nifédipine)


Voie orale: formes solides
• Comprimés

- La plus répandue,
- Consistance solide : compression des particules de
poudres avec un excipient capable d’entraîner une
certaine solidité (talc, lactose…)
- Sécables (bi, tri ou quadrisécables) ou non
- Avalés, croqués ou dissous dans l’eau.
- Ex: - comprimé d’Analgan® (paracétamol)
- comprimé d’Avlocardyl® (propranolol)
Voie orale: formes solides
différents types de comprimés
• Comprimés non enrobés : plus simple et plus répandue

• Comprimés effervescents :
– renferment produits acides (citrique ou tartrique) et bicarbonate
– + l’eau  CO2  libération accélérée du PA
– ex: comprimé de Calcium-Sandoz ®

• Comprimés dispersibles :
– enrobés ou non,
– mis en solution ou en suspension dans l’eau, sans effervescence.

• Comprimés enrobés :
– une ou plusieurs couches.
– paroi lisse (pas de collage)  déglutition facilité,
– protection des PA contre l’humidité.
– comprimés dragéifiés: revêtus d’une couche de sucre, aromatisés et colorés  dissimuler le
goût (ex: vitamine B1)

• Comprimés gastorésistants :
– résistent aux sucs gastriques  libèrent le PA dans l’intestin.
– ex : Voltarène LP ® (diclofénac)
Voie orale: formes solides
différents types de comprimés
• Comprimés à libération modifiée : procédés de fabrication
particulier  modifier la vitesse ou le lieu de libération du PA.

– Formes à libération accélérées: placés sur la langue (troubles de la


déglutition), ex: Adalat CR®

– Formes à libération prolongées (LP) : le PA se libère progressivement


(discontinue et continue)  concentrations constantes et  nombre de
prises (ex: Adalate LP®)

• Ne doivent pas être écrasés


Voie orale: formes liquides
• Ne nécessite pas de dissolution dans le tube digestif
(médicament dissous)  action rapide

• Formes multidoses:

– Sirops:
• préparations aqueuses de saveur sucrée,
• forte teneur en sucre  protection antimicrobienne (conservation),
• attention diabétiques,
• ex : Eucamphine®, Rhinathiol®

– Liquides pour administration orale (solution,


émulsion ou suspension)
• un ou plusieurs PA dans un solvant approprié : eau, alcool et les
huiles.
• administrés à la cuillère (Dépakine® (acide valproique)) ou par
gouttes diluées dans l’eau (Haldol® (halopéridol))
Voie orale: formes liquides
• Formes unidoses: ampoules buvables
– Répartition d’un soluté buvable dans des
ampoules
– Ex: Hepagrume ®
Avantages de la voie orale
• La plus pratique +++

• Ambulatoire

• Pas de risque d’infection

• Permet de traiter facilement de grandes


populations (ex: vaccin anti-polio buvable)

• Peu onéreuse / injectable


Inconvénients de la voie orale
• Impossible si coma ou vomissement

• Pas de traitement d’urgence (voie sublinguale)

• Mal acceptée par les enfants

• Interactions avec les aliments (médicament en milieu des repas   résorption)

• Interactions médicamenteuses (pansements gastriques+++  modification du


pH gastrique)

• Troubles du transit (ralentissement ou accélération)  influence la résorption des


médicament

• Coopérativité du patient ++
Médicaments administrés par
voie entérale : voie rectale
• Possibilité de résorption (muqueuse colique et rectale)

• Action locale ou systémique du PA

• Les formes pharmaceutiques:


– Formes solides (suppositoires): préparations solides à garder
au réfrigérateur, contenant une unité de PA  action locale
(antihémorroidaire) ou systémique (antipyrétique, antitussive)
– Formes liquides (lavements): action locale ou systémique.
Lavement évacuateur (Normacol ®), lavement médicamenteux
(soluté rectal de betnesol ®) et lavement baryté utilisé en
radiologie.
– Formes pâteuses (pommades et gels rectaux) (Microlax ®)
Avantages de la voie rectale
• Pas de dégradation par les enzymes digestives

• Administration substances d’odeur ou de goût


désagréable

• Faible péristaltisme du rectum   concentrations


(muqueuse)   résorption

• Pratique chez l’enfant qui vomit et chez le malade


occlus

• Administration médicaments irritants pour la


muqueuse gastrique
Inconvénients de la voie rectale

• N’évite pas l’effet de 1er passage


hépatique

• Dégradation par les bactéries coliques


et rectales (ex: péniG)

• Résorption irrégulière

• Substances irritantes pour la muqueuse


rectale

• Inefficace si diarrhée

• À éviter si hémorroïdes (sauf


préparations destinées à traiter cette
affection)
Médicaments administrés par
voie parentérale
• Caractéristiques des formes pharmaceutiques injectables:

– Stérilité (absence de germes)

– Apyrogénicité (absence de pyrogènes)

– Neutralité du pH (le plus proche du pH sanguin)

– Isotonicité (pression osmotique la plus proche de celle du sang)

– Limpidité (ne pas comporter de particules visibles à l’œil nu)


Formes pharmaceutiques
destinées à la voie parentérale
Forme pharmaceutique Voie
Solutions (prêtes à l’emploi ou à IM, IV, SC
reconstituer extemporanément)

Suspensions (dispersion d’une IM, SC


poudre dans un liquide (ex:
insuline))
Emulsions (mélange de 2 liquides IV
non miscibles)
Voie sous cutanée
• Résorption intermédiaire, dépend:

• vascularisation: inefficace si état de


choc
• solubilité du médicament (ex :
insuline ordinaire rapidement résorbée,
insuline protaminé se résorbe plus
lentement et a un effet thérapeutique
plus long)

• Lieux d’injection habituels: face externe


de la cuisse, face postérieure du bras, la peau
du ventre
Voie intramusculaire

• Résorption très rapide (muscle richement


vascularisé)
• Peu douloureuse (muscle peu riche en fibres
sensitives)
• Lieu d’injection: quadrant supéro-externe de
la fesse (N sciatique)
• Asepsie rigoureuse
• Toujours rechercher un reflux sanguin possible
(risque d’injection involontaire IV ou IA)
• CI chez patients sous héparinothérapie,
anticoagulants oraux et fibrinolytiques
Voie intraveineuse
• Effet immédiat (pas de résorption, médicament directement dans le sang)
• Avantages:
– Traitement d’urgence
– Effet contrôlable (arrêt de l’injection)
– Possibilité d’apport prolongé permettant le maintien d’une concentration
sanguine efficace
– Injection des substances nécrosantes ou douloureuses par voie IM ou
SC.
• Inconvénients
– Dangereuse en cas d’injection rapide (solutions riches en Ca++,
barbituriques)
– Réactions anaphylactiques plus brutales
– Risque d’infections
Voie intraveineuse
• Lieux classiques d’injection:
– V du plis du coude
– V de l’avant-bras et du dos de la main
– V jugulaires externes
– V sous-clavières

• Règles à respecter:
– Asepsie rigoureuse
– Vérifier que le sang reflue dans la seringue (pour éviter l’irritation de l’endoveine)
– Injecter lentement : jamais en moins d’une minute (le tps pour un cycle complet
de circulation sanguine)

• Accidents possibles:
– Nécrose (anticancéreux)
– Embolie gazeuse
– Embolie graisseuse
Autres voies parentérales

• Voie intra-artérielle (vasodilatateurs, produits


radio-opaques)
• Voie intra-cardiaque (adrénaline)
• Voie intra-rachidienne (anesthésie
locorégionale, antibiotiques…)
• Voie intradermique (immunothérapie,
antigénothérapie (IDR))
Médicaments administrés par
voie cutanée
• Voie cutanée → action locale et générale

• Formes pharmaceutiques à usage local:

– Pommades (monophasiques: lipophiles ou hydrophiles)

– Crèmes (phase lipophile + phase aqueuse)

– Lotions (solutions aqueuses de PA)

• 2 types d’excipients : sans pouvoir pénétrant (vaseline) action


topique, avec pouvoir pénétrant (émulsion huile-eau)

• Appliquée sur peau propre ou plaie nettoyée


Médicaments administrés par
voie cutanée
• Formes pharmaceutiques à usage systémique
– Pommades transdermiques: Ex : Lénitral percutané® à appliquer sur thorax ou abdomen

– Dispositifs transdermiques (patchs): réservoirs de PA maintenus sur la peau grâce à

une membrane adhésive permettant la diffusion du PA

• Appliquer sur peau saine et propre,

• Changer d’emplacement à chaque fois et surveiller l’état de la peau,

• Nombreuses applications : hormonothérapie substitutive, trinitrine (Nitriderm…),

mal des transports (scopoderm), sevrage tabagique (nicopatch), antalgique (fentanyl)

• Avantages: Simplicité, libération prolongée du PA, concentrations stables,

Pas d’EPPH, métabolisme cutané négligeable, facilite observance

• Limites: Résorption mal dosée, Coût, Irritation locale due au PA ou au

dispositif
Médicaments administrés par
voie muqueuse: voie oculaire
• Préparations destinées à être appliquées sur le globe oculaire et les
conjonctives ou à être introduite dans le cul de sac conjonctif de l’oeil.

• Récipients unidoses (dosette, capsule molle) ou multidoses (flacon)

• Effet local

• Caractéristiques : isotonie aux larmes, stérilité

• Formes pharmaceutiques :
– Collyres
– Crèmes ophtalmiques
– Bains oculaires
Médicaments administrés par
voie muqueuse: voie auriculaire
• Dans le conduit auditif

• Visée anti-bouchon de cérumen, anti-


inflammatoire, antalgique, anti-infectieuse

• Formes pharmaceutiques :
– Gouttes auriculaires
– Lavages
– Pommade
Médicaments administrés par
voie muqueuse: voie nasale
• Effet local

• Visée décongestionnante, anti-inflammatoire, anti-


infectieuse, antiseptique, anti-allergique,
hémostatique, anesthésique

• Formes pharmaceutiques :
– Gouttes
– Collutoires
– Nébulisateurs
Médicaments administrés par
voie muqueuse: voie vaginale
• Généralement action locale

• Visée antiseptique, antibiotique, antifongique,


antiparasitaire, hormonale, obstétricale ou
contraceptive

• Formes pharmaceutiques :
– Capsules vaginales
– Comprimés vaginaux (ovules secs)
– Ovules
– Crèmes et gelées vaginales
Médicaments administrés par
voie muqueuse: voie alvéolaire
• Paroi de la muqueuse très mince

• Surface d’échange importante (100 à 200 m²)

• Vascularisation et débit sanguin élevés  bonne résorption et


possibilité d’effet général

• Formes pulmonaires à action générale (anesthésie)


Gaz (protoxyde d’azote)
Liquides volatils (anesthésiques halogénés)

• Formes pulmonaires à action locale (asthme): Aérosols, sprays,


inhalateurs

• La forme la plus utilisée (aérosols) : brouillards de gouttelettes très fines


pouvant exercer une action locale ou générale tout en évitant la barrière
hépatique (exemple: Ventoline®(salbutamol))
Médicaments administrés par
voie locale: intra-articulaire et
intra-pleurale
• Asepsie rigoureuse

• Intra-articulaire: injection de corticoïdes

• Intra-pleurale: injection d’antibiotiques ou


d’anti-inflammatoires
Conclusion
• Nombreuses formes pharmaceutiques

• Le développement de nouvelles formes


reste en constante évolution
– plus performantes et plus pratiques
– Amélioration de l’efficacité
– Amélioration de l’observance
– Amélioration de la cinétique..
MERCI

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