Université Oran 1

Faculté de médecine
Département de pharmacie
Module de pharmacologie

Anti-inflammatoires non
stéroïdiens (AINS)

Dr FETATI.H
2017-2018
Anti-inflammatoires non stéroïdiens

 Fréquemment prescrits

 Automédication

 Composés de structure chimique variables

Absence
de la structure
chimique
stéroïdienne
Classification (chimique)
8 grandes familles chimiques peuvent être distinguées:

 Salicylés: acide acétyl-salicylique : Aspirine®,

 Indoliques: indométacine (réservée au traitement des affectations
rhumatologiques sévères),
 Acides aryl acétiques: Diclofénac,
 Acides aryl propioniques: ibuprofène, kétoprofène, flubiprofène,
naproxène.
 Acides anthraniliques (Fénamates): acide niflumique
 Oxicams: piroxicam
 Pyrazolés: Phénylbutazone (indications très restraintes)
 Coxibs: célécoxib (la classe des inhibiteurs sélectifs de la COX2)
Mécanisme d’action
des Anti-inflammatoires non stéroïdiens

inhibent la synthèse
des prostaglandines (PG)
et la Thromboxane A2 (TX)
 Mécanisme d’action
des Anti-inflammatoires non stéroïdiens

COX
COX 1 COX 2
constitutionnelle inductible
Estomac, Intestin, Site de
Rein,plaquettes l’inflammation

Rôle Physiologique: production basale de

Rôle pathologique: Production
PG:
excessive de PG
1. Protection de la muqueuse digestive
- Inflammation: (vasodilatation,
contre d’acidité gastrique en stimulant la
augmentation de la perméabilité
sécrétion de mucus et de bicarbonates.
capillaire),
2. Régulation de l’hémostase par leur action
- Douleur (stimulation des
sur les plaquettes.
nocicepteurs),
3. Participe à l’équilibre hémodynamique
- Fièvre.
rénal
Mécanisme d’action
des Anti-inflammatoires non stéroïdiens

COX
COX 1 COX 2
constitutionnelle inductible

- - -
AINS classiques Coxibs
inhibition non sélective de Inhibition sélective de la
la COX COX 2
 Mécanisme d’action
des Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Inhibition de COX

Irréversible Réversible
Aspirine Les autres AINS

L’aspirine est responsable d’une Les autres AINS agissent par

acétylation irréversible de la inhibition compétitive réversible
COX au niveau du site actif de la COX.
Propriétés pharmacologiques

 Anti-inflammatoire;

 Antalgique;

 Antipyrétique;

NB: Aspirine est utilisé comme antiagrégant plaquettaire à faible

dose (75-350)mg (inhibition irréversible de la thromboxane A2),

antipyrétique à500mg et antalgique et anti-inflammatoire à une

dose de 1g.
 Propriétés pharmacologiques
Cibles Effet des prostaglandines Effet des AINS

SNC Provoquent la fièvre Antipyrétique

Douleur +++ Antalgique
Plaquettes Via thromboxane pro-agrégant Antiagrégant

Estomac inhibition de la sécrétion acide + augmentation de Ulcérigène

la sécrétion de mucus

Rein Vasodilatation, régulation du flux sanguin rénal flux sanguin rénal ;

Insuffisance rénale
natriurèse, kaliurèse.

Bronches Dilatation Bronchoconstriction

Inflammation Douleur, rougeur, chaleur Anti inflammatoire
Utérus Contraction Retarde l’accouchement
Diminue les contractions
douloureuses des règles

Canal artériel (CA) chez CA reste ouvert Fermeture in utero du CA

le fœtus
Indications:

 Traitement des maladies inflammatoires (ex rhumatisme).

 Traitement de la douleur.
 Traitement symptomatique des affections fébriles et des
dysménorrhées essentielles
 Prévention des accidents ischémiques (aspirine 100mg)
 Fermeture du canal artériel chez le nouveau né prématuré.

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 Effets indésirables
 Troubles digestifs: +++ (doses dépendants)
 Nausées, douleur épigastrique prise au cours des repas;
 UGD (avec précaution en absence d’alternatives)associer au Misoprostol ou IPP.

 Réactions d’hypersensibilité:
 Dermato (rash, urticaire ,dermatose bulleuse, photosensibilisation:kétoprofène,piroxicam);
Respiratoire (bronchospasme).
 Complications hématologiques:
 Neutropénie et thrombopénie (avec les pyrazolés);
 Risque hémorragique (lié à l’effet antiagrégant plaquettaire).

 Troubles rénaux: insuffisance rénale fonctionnelle favorisée par une hypoprefusion rénale (trt
diurétique, IEC, sartans, déshydratation).
 Troubles hydroélectriques: rétention hydrosodée, hyperkaliémie.
 Troubles du SNC (surtout les indoliques): céphalées, vertiges.
 Troubles hépatiques : élévation des transaminases.
 Syndrome de Reye: encéphalopathie de l’enfant (<15ans) liée à une dégénérescence hépatique
survenant lors d’infections virales (varicelle, grippe). L’aspirine pourrait le déclencher d’où la règle de
l’éviter en cas de fièvre (préférer paracétamol ou ibuprofène).
Contre indications
 Allergie aux AINS
 Ulcère gastroduodénal en évolution
 Insuffisance hépatique sévère
 Insuffisance rénale sévère 
 Insuffisance cardiaque sévère
 Maladie hémorragique
 ATCD récents de rectite pour les formes rectales
 Asthme
Grossesse et Allaitement
 Grossesse:

contre-indiqués à partir de 6mois; quelle que soit

leur voie d’administration:
Retard d’accouchement;
Fermeture précoce du canal artériel;
Insuffisance rénale;
Oligoamnios.
Grossesse et Allaitement
 Allaitement:

AINS à demi vie courte : Diclofénac, ibuprofène

L’aspirine (prise chronique ≥ 2 g/j) est contre
indiqué chez la femme qui allaite
En cas d’utilisation d’un AINS sur les seins, on
nettoiera la peau avant chaque tétée.
Précautions d’emploi
 Avant la prescription d'un AINS, il convient d'évaluer:
 le risque digestif,
 le risque cardiovasculaire,
 le risque rénal.

 Le choix d’un AINS dépend: la pathologie, les facteurs de

risque du patient, les caractéristiques de tolérance
spécifique à chaque molécule, les spécificités galéniques et la
demi-vie.
 Dose faible, traitement courte durée.

 Ne pas associer 2 AINS (y compris coxibs).

 Ne pas associer AINS et corticoïdes sauf exception.

 Evaluer les interactions médicamenteuses.

 Précautions d’emploi
 Célécoxib:

 Bien évaluer le risque cardio-vasculaire.

 Risque cutané des Coxibs est supérieur à celui des AINS.
 Atteinte rénale identique aux AINS classiques.
 Ne pas associer AINS et Coxibs.
 Contre indiqué pendant la grossesse.
 Peut être prescrit à la femme qui allaite.