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Mca action Inhibition synthse paroi bactrienne (PDG) Bactricide (germe en xEffet PAB faible
pharmacocintique Molcule acide :pka=2,7 Dispo sous forme de sel hydrosoluble de Na ou de K (mieux vaut Na) P-G :instable en milieu acide P-V :stable en milieu acide Vd : faible [lait]=20%[srique]= diffuse mal Pas BHM (sauf infl.) =diffuse mal E= rnale [leve] :rein, urine, foie, poumon IV IM SC Bio. Orale : ampicilline 2040% (dpt du repas), amoxycilline 60-70% (non dpt du repas) Amp-Na => pas IV L-proteines : faible Vd : faible Cycle= Entero-Hpatique E= urine IV IM SC Per Os
Indic RUM : abcs pied, infections Corynebacterium, entrotox., conjonctive Moraxella bovis, mammite strepto (intra mammaire, voir Vd) PC : infections CV : infections par strepto
Contre indic LP/Cobaye : mort par drive flore digestive ! CV : - trs sensible aux AB, -avec pnicilline procane (anest.local) : hypersensibilit ou si mvs flacon/dose => convulsions et troubles cardiaques LP/ Cobaye/ Hamster : colite mortelle ! CV : mal tolr, ne pas utiliser sauf exception
Idem
Plus large : Gram Moins large : Gram + Anarobies Mais ! sensible aux penicillinases (lactamases) Etroit : ms stable face aux penicillinases de Staph
Gram -
RUM : ampicilline per os veau pour infections E. coli et Salmonella CV : mal tolr CT/CN : infections urinaires (car mol limine par voie urinaire) RUM : Mammite strepto et staph, tarissement RUM : mamitte
Idem
Qq staph
idem
Molcule basique : migre ds le lait, se dissocie et libre pnicilline = Trapping Large JMS utiliss sauf exception, Md. Humaine Gram + Faible Gram -
Pnicillines large spectre C. Per Os Cphalexine Noyau Lactame + stable, sensible aux lactamases Idem Bactricide Absorption rapide, non dpt repas chez monogatsriques Bonne distri dans fluides extracellulaires T1/2 courte L-protines faible E= rnale
Cphalosporines
Synergie ac aminosides
Infections non spcifiques Strepto, staph, entrobactriace , qq anarobiques Infections spcifiques : -pyodermite CN - Infections urinaires -plaies, abcs Indic
Famille
Molcule
Chimie
Mca action
pharmacocintique
Spectre
Resistance
Intraction
Toxicit
Contre indic
Idem
Idem
Idem
Idem
T1/2 courte T max= 0,5 1h IM SC BHM ok : ttm mningite E= urinaire ( filtration + scrtion)
Synergie ac aminosides (conseill chez immuno dprims infects par germes multirsistant s)
Douleur IM Thrombo phlbite IV Urticaire, fivre, osino. Toxicit rnale forte dose Idem CPI
Coques gram + , y compris staph (CN/CT/CV) RUM : mammitte et tarissement (Intra mammaire)
Infections par entrobact. Mningites par entrobact. Infections tissus mous/cavits par enterobact. Septicmie Infections respi / pulmo Rem : Cfovcine SC chez CN/CT. Elle une forte L aux protines et longue dure action><groupe II Infections peau/tissus mous (plaies, abcs)/ app urinaire RUM : cfoprazone intra mammaire CN/CT : infections tissus mous/peau (G+) Infections respi (G + et -) Infections urinaires (G+ et -) Pritonites (germes digestifs, not anarobiques) septicmies RUM : diarrhe nonatale (E. coli, salmonella) Infections respi. Infections aux anarobies Indic
C. Parentrales III et IV Inhibiteurs de lactamases Acide Clavulamique Inhibition des lactamases plasmidiques et pnicillinases chromoso. Semblable amoxc. Bio. Orale bonne Distri ds liquides extrac. Diffuse mal ds lait/meninges saines T1/2 courte E= urinaire
Pseudomonas Entrobact . En assoc ac amoxycilline rapport 2/1 Gram + (y compris celles produisant pnicillinases) Gram Anarobies Mme indications que ampicilline + B. possdant lactamases Resistance naturelle : Enerobacter, Pseudomonas, Serratia, mthicillinresistant S. aureus Synergie ac lactames Bonne tolrance Vomi./ diarrhe/ nause si forte dose
Famille
Molcule
Chimie
Mca action
pharmacocintique
Spectre
Resistance
Intraction
Toxicit
Contre indic
constitu d AA Ces AA sont des polycations (charge + la surface) Soluble dans leau
Interaction avec endotoxines des G (LPS) Dtergent (dstructure m. cellulaire des G -) Bactricide
Bio. Oral +/- = 0 (non rsorbe per os) IM : injection douloureuse srtt forme sulfate L-protines : faible Vd : faible E= filtration glomrulaire Forme sulfate + active, + toxique
Gram + (Proteus) Gram (Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, E. Coli) Resitance acquise rare
Marge de scurit faible ! Nephrotoxique Neurotoxique Complex ation du Ca = blocage neuro musc. Bonne tolrance locale qd PO ou local
La toxicit limite lusage : Parentral < 5j et pas IV RUM : diarrhe E. Coli, Salmonella. Mammites colibacilles (local) PC: colibacillose digestive CN/CT : infections superficielles yeux/peau/oreilles (ttm topique ac EDTA et chlorhexidine)
Suite indication : Si veau une diarrhe sans signes gnraux : colistine pr ttm lumire intest. = ok si germes la surface epithlium Si elle se x dans le sang : colistine ne fct pas car il faut traiter la x dans le sang Pas IV
Vancomycine
AB Polypeptidique
Alternatif vis--vis des gram + chez homme Haute Donc uti. locale Haute Ototoxicit Nphrotoxicit Blocage neuromu sculaire => apne, paralysie Effet cardiodepresse ur (surtt aprs IV) HypoCa (IV) =>IV dangere ux Toxicit Indic Contre indic Utilisation locale RUM : Leptospirose Campylobacter (taureau) Actinomyces pyognes Corynbacterium renale PC : infections Gram + (strepto) si associe penicilline CV : strepto, en association ac pnicilline CN/CT : peu intrt Pas en pr- ou postanesthsie Ototoxicit
Bacitracine Pntration active travers membrane cellulaire , Interfrent ac la synthse protique Bactricide Effet PAB long PO : Absorption faible si TD intact => ttm systmique -> voie parentrale SC IM Vd : faible. Augmente si animal cachectique (hypoprotinemie) L-protines=20% E = filtration glomrulaire Reab= tubes proximaux (actif) avec accumulation local (L-protines rnales) !!!Temps attente Influence par de nombreux facteurs : gestation, obsit, maladies rnales, dshydratation
Etroit Gram + Bases organiques polaires (toxicit dpd du nombre de charge) Gram arobies (E. Coli, Klebsiella, Entrobacter, Proteus, Pseudomonas) Gram + Mycobactries Mycoplasmes Activit bactricide plus leve en milieu alcalin Activit rduite en milieu purulent (Lprotines) Lie : Prsence enzymes spcifiques dpd des facteurs plasmidiques Diminution permabilit membranaire ! usage intensif des aminosides= rsistance croise Synergie ac : Penicilline (dtruit PDG et permet accs a la membrane) Potentialise les effets des substances nphrotoxiques Blocage neuromusc. accentu par anethsie Ototoxicit exacerbe par furosmide et autres diurtiques
Aminosides
Streptomycine Dihydrostreptomycine
Famille
Molcule
Chimie
Mca action
pharmacocintique
Spectre
Resistance
Intraction
idem
idem
Plasmidique courante
idem
idem
idem
idem
Lincosamides
Bases : pKa=7,6 PO: bonne absportion, srtt monogastriques mais diminue par lalim et le kaolin Vd :++ car liposolubilit leve M = foie E= Reins (20%) et foie (bile) ss forme active [tissulaire] >>[plasmatique] Diffusion dans os Trapping dans mamelle et prostate Pntration intracellulaire
Assoc ac spectinomycine (Treponema et Mycoplasme) Antagonisme ac chloramphnicol et macrolides Ansthsique =>paralysie post-anesth.
Famille
Molcule
Chimie
Mca action
pharmacocintique
Spectre
Resistance
Intraction
Diarrhe ++ parfois mortelle (HO/LP/ CV/Herb ivores) Blocage neuromuscu. Dpression card.(IV) Allergie Dgnrescence Hpati. Bien tolr CAR Toxicit
Traitements oraux et local Infections intestinales, plaies, mammites, otite, conjonctivite RUM : diarrhe E.Coli et salmonellose Mammite staph et strepto, en association ac pnicilline RUM : Mammite E.Coli , septicmie, diarrhe Salmonella/E.coli , infection intrautrine (ttm local) PC : colibacillose nonatale CV (svt, bien tolr) : septicmie nonatale, pneumonie, mtrite, kratite, arthrite CN/CT : infections urinaire / respi. / conjonctivale / digestive, otite A utiliser qd activit cintique trs limitante ! RUM : Pneumonies(Myc oplasma,Actino pyogenes,anaro bies)/ pitin/ abcs du pied/ mammite aigu staph et strepto/ Arthrite et ostomylite PC : dysenterie et infections mycoplasmes/ strepto/ Erysypelothrix Indic
Suite indic : CN/CT : abcs, ostomylite,m aladies priodontiques, plaies, pyodermite VOL : infections mycoplasme CV : contre indiqu HO/LP/CV/Her bivores : diarrhes mortelles (coccidies R) Contre indic
Macrolides
Tulathromycine Longue dure action (><autres macrolides) T1/2 longue->idal car temps dpendant [poumons]>[plasma] [PMN] leve
Gram + surtt (Bacillus, Coryneb., Listeria, Staph., Strepto.) Gram (Leptospira, Campylob., Actinobacillus) Anarobies (Actinomyces, Clostridium, Fusobactrium , Bactroides)
Douleur injection Phlbite postinjection Diarrhe modre ms ! svre CV/LP du E biliaire import. =>drive flore Inhibition du metabo. du foie Tylosine : toxicit digestive +++ CV/RUM
pKa=7,6
Phnicols
Liposoluble Neutre Stable Thiamph : -liposoluble, - actif, -toxique, non mtabolis, E= urines sous forme
Chloramph :
Absoprtion oral : trs bonne dpd taille particules Vd : ++ [tissulaire] leve, y compris LCR, SNC, humeur acqueuse =>liposoluble dc passage barrire physio (passage reste faible pr la prostate) L-protines : modre M (mtabolis) = foie E=reins sous forme active
Trs large Gram + Gram Anarobies Rickettsia Chlamydia Mycoplasmes modrement sensibles
R acquise entrobactriaces
Ralentit le mtabolisme des mdocs mtaboliss par le foie Pas en meme temps que vaccin
Neuro toxicit et mort Veau IV PC : raction cutane CV/LP/ Cobaye/ Hamster :non, colite Chloram phnicol interfre avec la synthese prot ds lignes C de la moelle Osseuse =>dgn mdu
Ttm alternatif : -anx sensibles la P ou infects par germes rsistants P - ampicilline/ amoxycilline pour les leptospiroses -aux ttracyclines pour infections ryckettsia -campylobacter CAR -R.equi poulain Tylosine RUM :infections mycoplasmes PC : rhinite atrophique, infections myco, dysenterie CN/CT :abcs, pneumonie, tracho-bronchite VOL : infections mycoplasmes Tulathromycine Ttm des pathos respiratoires BV/PC PC :dysenterie, pneumonie
PC/VOL : associ aux ionophores, PO = mort CV/LP/ Cobaye/Hams ter :NON, colite
Chloramph : Animaux compagnie en cas extrme ncessit, colyre (topique) Florf : BV (IM)
INTERDIT EN DAOA
Ttracyclines
Ttracycline, Oxyttracycline
Inhibition de la synthese prot (Ss U 30S ) Activit optimale en milieu acide!! Bactriostatique
Absorption orale : bonne CN/CT ms variable en fct de forme pharmaceutique et des tetracyclines. Reduite par : repas, kaolin, antiacides. Chlatent ions divalents : Ca++,Mg++,Fe++ Vd :++ Diffusion intracell ++ Diffusion travers barrire cellulaire (placenta, articulations,) et dans scrtions bronchiques [lait] = [srique] [ LCR, larmes, secrtions prostate ] = faible sauf pr minocycline et doxycycline L-protines : leve Fixation : os et dents E= rnale sauf doxycycline (=>utilise en cas IR) Cycle EntroH= augmente t1/2
Trs Large Gram+, Gram -, AnaroB, Chlamy, mycoplasme, rickettsia, protozoaires (babsiose, thlriose)
R aqcuise plasmidique : staph, entrobactriaces, anarobies (modif permabilit) R naturelle Mycobacterium , Proteus vulgaris, Pseudomonas, Mycoplasma bovis, M. hypopneumoniae
Ions divalents
llaire ( an mie Ho, pas CN) CN/CT : depression reins et foie (1j) Vomiss., Diarrhe Irritation site injection (IM, SC) Colo dents et des os (jaunes) HypoCa apres IV Dgn. rnale et hepa. Anaphylaxie (IV) Diminut. de la phagocytose
BV : pneumonies (Pasteurelles, mycoplasmes) Infections Listeria/ Clostri. Kratoconjonct. Mamitte (G+/G-) :IV prfre car biodispo limite IM/SC (AB 2e choix) Infection utrine Anaplasmose, babsiose, Theileria parva,Rickettsia PC: rhinite atrophique, penumonies (Pasteurella, mycoplasmes), leptospirose CN/CT : infections broncho-pulmo et urinaires, Chlamydia, Maladie Lyme, Brucella, Ehrlichia, Rickettsia VOL : maladies respi chroniques , synovites, Pasteurellose Augmenter les doses en milieu purulent:bcp de PABA Utilisation limite par R, plaies Infectes (=>nettoyage) !!!! Indic
Minocycline et doxycycline, trop liposolubles, se [ colon ] CV= trouble flore (meme apres IM) =>interdit CV OTC non recommande CV Eviter admin parentrale CN/CT car douleur site injection
Sulfamids
Sulfamids
Antagoniste comptitif enzyme qui convertit PABA en Ac folique Bactriostatique Mca action
Absorption orale : bonne Diffusion :bonne si pH<pKa Distribution : large, y compris LCR et liquide synovial qd pka lev L-protines : 15-90% pharmacocintique
Famille
Molcule
Chimie
Resistance
Contre indic
E= rnale (filtration+ scrtion) Biotransfo hpatique Reabsoprtion rnale dpd du pH (alcalinisation augmente limination) [lait] insuffisante
R plasm et Chr frquente: Diminu permabilit Aug synth PABA Changement enzymatique Bactries qui utilisent Ac folique prform
Troubles hmatopose (anmie, thrombo cytopnie) Allergie Raction idiosyncr asique (fivre,ur ticaire,po lyarthrite, rtinite,p olymyosi te,hpatit e) Hmorragie Carcinognse Carence en Ac folique (utilis par c des mammifres aussi)
BV,chvres,MT: Pneumonie Pasteurella/ Coccidiose/ ncrobacillose interdigite/ Toxoplasmose. PC: Rhinite atrophique/ Streptocoques. CN/CT: Infection urinaire,digestive VOL: Coccidiose/ Thyphose/ Coryza.
Dobermann prdispos
Diaminopyrimidines
Trimthoprime
Base : pKa=7,6
Liposoluble Vd : ++ Diffusion : large L-protines : 60% [fluides prostate, lait ] : bonne M= foie +++ => t1/2 variable ac espece
Infections urinaires, prostatiques, respi, digestives, mtrites, abcs, mammites BV : assoc baquiloprimesulfadimidine sol injectable RUM : Pneumonies (Mycoplasma, Pasteurella) Entrite (Salmonella, E.Coli) Septicmie(E.coli) Rickettsia, Chlamydia PC : diarrhe nonatale Entrotox et diarrhe (E.Coli) Broncho-pneumo Rhinite atrophique CV : adulte, PO et Parentrale : enrofloxacine CN/CT : infection
Quinolones
Fluoroquinolones
Inhibition DNA Gyrase implique dans enroulement ADN => interfere ac synthse ADN Bactricide rapide [dpt] (phase croissance et stationnaire) sur B synthtisant protines EPAB : dcrit
Absoprtion orale : trs bonne chez monogas. (80100%) sauf norofloxacine et ciprofloxacine Tmax=1h Vd : +++ car liposoluble++ [LCR]=50%[srique] [scrtions bronchiques, os, cartilages, tissus prostate, foie, bile, urine] leves (x2[srique] pr prostate) M= foie E= bile et urine L-protines : faible (14%) T1/2 :35h
Optimale ph>7,4 et diminu ph<7 Gram (+++) y compris entrobact. Gram + Mycoplasmes Rickettsia Pas anarobies (-) Activite inhibe : urines, abcs, marcophages
Chloramph. Inhibe synthse protines et supprime effet bactricide Activite inhibe : urines, abcs, marcophages
Neurotoxicit Erosion cartilage CN croiss./ poulain Nephrotoxicit possible Toxicit oculaire rare
urinaire, prostatique, du tractus respi, Plaies et infections cutanes Ostomylite VOL : infections digestives et respi Ionophores Monensine, Lasalocide, Salinomycine Modif de la permabilit des membranes bactriennes Bactriostatique Acide faible pKa=7,2 Cassure de ADN Bactricide Active pH=5,5 Inactif en milieu alcalin Gram + Coccidies Serpulina Campylobacter Marge scurit faible CV/BV OX :coccidiose Bv: additif (action sur la flore du rumen,augmentati on des Gram - ) CV : mort par ingestion additif BV
Nitrofuranes
Rare et instable
Excitabilit, convulsi ons, diathse hmorra gique-> leucopnie, thrombo pnie, saignem ent Clyndamycine, rythromycine, Pnicilline, Amoxycilline, Ac clavu, Cfalosporine Neurotox en cas surdose Cancrigne
INTERDIT EN DAOA
Nitroimidazoles
Bonne tolrance chez espces cibles PO :Infections par anarobies (gingivite, periodontite) Infections pat flagells (Giardia) IM : Pneumonie anarobique (ncrose site injection)