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PENICILLINES: temps dépendant, Inhibition ∑ de la paroi bacterienne, bactericide sur germe en croissance

Inhibiteurs des ß-lactamases


(en asso. avc les penicillines)
NATURELLES RéSISTANTES AMINO-P large SPECTRE

Pénicilline G Méthicilline Penethamate Amoxycilline Carbénicilline Amoxy/ac. clavulanique


Pénicilline V Nafcilline Ampicilline Ticarcilline Ticarcilline/ac. clavulanique
Oxacilline Hétacilline Temocilline Ampicilline/ Sulbactame
Cloxacilline Piperacilline
Dicloxacilline

P. chimiques Acide acido-resistant Basique acido-resistant sensible au pH

P. cinétiques Vd=0,2-0,3 l/Kg Vd=0,2-0,3 l/Kg Comme amoxy, Bonne biodis-


t1/2ß= 0,5-1,2h Biodisponibilité: 20-40% Ampi ponibilité orale,
60-70% Amoxy t1/2ß= 75min

P. Dynamiques 20% ds le lait, Encephal: Non Cycle entero-hepatique et Voie parentérale distribution dans les liquides
[] elevé ds reins, foie, poumons élimination par les reins ou ester absorbé extra¢, mauvaise [] dans le lait
Elimination par les reins PO et méninges, elimination uri-
naire.

Spectre Gram+: Strepto, Staph penicil -, Idem, résistantes Idem + Borrelia, Leptospira, + P. aeruginosa, Gram+, Gram- (actinobacillus,
Corynebact., Bacillus anthracis aux penicillinases Moraxella Proteus et autres Bordetella, Haemophilus,Pas-
Listeria monocyto, Erysipelothrix mais bof! Gram - teurella, E. coli, Klebsilla, Pro-
Rhusiopathiae, Clostridium teus, Salmonella) Anaerobiques
Fusobacterium, Haemophilus (B. frogilis, C. perfringens, Fuso-
bacterium)

Resistance Enterobacterie Staph penicil + Enterobacter, Pseudomonas,


Pseudomonas Activité moindre contre Serratia, Méthicillin-resistant S.
Staph penicil + Gram+ et anaérobies aureus

Toxicté Faible: Allergies Faible: Allergies Faible: Allergies Faible: Allergies Faible: Allergies

Synergie Avec aminosides Aminoside et ac clavulanique

Application RT: Anthrax, abcès du pieds, in- RT: Mammites à RT: Mammites RT: E coli et Salmonella mais RT: diarrhée néonatale du veau
clinique fection par Corynébacterium, staphylo et strep- peu d’aventages sur les pé- (E. Coli, Salmonella), infection
entérotoxémie, conjonctive à to nicillines naturelles respi, infection par anaérobie.
Moraxella bovis, Listeriose, CV: Pas chez l’adulte! R equi CN,CT: Infection Tissus mou,
mammites à streptocoques chez le poulain peau (Gram+), infection respi
PC: Erypelotrix, Strep, clostridium CN,CT: infections urinaires (Gram+ et -), infections urinaire
CV: strepto, tetanos (+et-), peritonites, septicémie.
CN, CT: autre dérivés
CEPHALOSPORINES augmentation de la résistance aux ß-lactamase grace à un cycle dihydrothiazine sur le noyau ßlactame

ORALES parenterale GR 1 parenterale GR 2 parenterale GR 3

Cephalexine Céphacétrile Ceftiofur Cephoperazone


Céfapirine céfuroxine
Céphazoline cefquinome

P. chimiques Liaison aux protéines faible

P. cinétiques T1/2ß <1h sauf céfadroxile chez T1/2ß <1h ,souvant untilisé par voie Tmax= 0,5-1h après IM, SC
CH intramammaire. T1/2ß= 1h -> ceftiofure:2,5h chz BV

P. Dynamiques Absorption rapide non-influencée Biodisponibilité elevée apres IM ou [méninge] suffisente pr méningite
par la prise alimentaire chez mo- SC, absorption rapide, distribution élimination urinaire
nogastrique, faible et variable dans les liquides extra¢. Elimination
chez CV et RT, bonne distribution par filtration tubulaire uniquement.
dans les fluides extre¢, élimination
par les reins.

Spectre Idem penicilline + staph penicilli- Idem Activité étendue aux entérobac-
nase + téries, Actinobacillus, Haemophy-
lus, Pasteurella.

Resistance Enterobacteriacé (E.coli, Proteus,


Salmonella, Klebsiella)

Toxicité Allergie rare croisée avc penicilli- Douleur apres IM, thrombophlé- Idem
nes, vomissement et diarrhée. bite après IV, urticaire, fièvre, eo-
sénophilie, toxicité rénale à très
haute dose.

Synergie possible avec aminoside possible avec aminoside

Application Infection non-spécifique par des Infection par des coques gram + y Association avec aminosides con- Surtout pour l’activité sur entero-
clinique streptocoques, staphyloco- compris staphylo (CH,CT,CV). seillé pour anx immunodéprimés bacteriacés et les P. aeruginosa.
ques,enterobactérie (+/-) et quel- BV: Intra-mammaire pour les infecté par germes multirésistants. Voie intramammaire chez BV.
ques anaerobie, infection urinaire, mammites et prévention du mo- Enterobactériacées, méningites,
plaie, abcès. ment du tarissement. septicémie, infection respi et pul-
CN: Pyodermite (durée 30j) monaire, infection tissus mou et
cavités par enterobacteriacés
POLYMYXINES VANCOMYCINE BACITRACINE

Polymyxine E ou Colisistine
Polymyxine B

P. chimiques La structure polycationique permet à la colisistine de désorganiser Inhibition de la synthèse bactérienne en


les Mb cellulaires lipidiques des gram - et induit un effet bactéri- interagissant avec les peptido-glycan
cide. Peuvent se lier aux endotoxines des bactéries Gram-.

P. cinétiques Non résorbées PO, administrées par voies IM, Distribution limitée, la
forme sulfate est plus active, plus toxique, elimination par filtration
glomérulaire. aussi formes topiques

P. Dynamiques Peu liées aux protéines plasmatiques

Spectre Pseudomonas, interaction avec endotoxine gram - (E.coli) Etroit: coques Gram+ Etroit: Gram +

Resistance Gram+; Proteus, Gram -: Pseudomonas aeruginosa, Klebsilla, Sal-


monella, E. Coli. Peu de résistance aquise

Toxicité injection douloureuse, Toxicité rénale +++, neurotoxique et bloca- Autement toxique -> seulement topique
ges neuromusculaire ne répondant pas à la néostigmine et au
gluconate de Ca++. 5mg/kg chez veau IV: apathie, ataxie. 8mg/
kg chez Chien IM: défaillance respiratoire.

Synergie Sulfamidés et trimethoprime


EDTA et détergents cationiques contre pseudomonas en topique

Application Attention Toxicité! Traitement ne doit pas dépasser 5j, IV proscrit. Antibiotique alternatif vis à vis des gram+
clinique BV: diarrhée à Salmonella, E. coli, mammites à colibacilles chez l’homme.
PC: Colibacillose digestive
CN, CT: infection superficielle des yeux, de la peau et des oreilles
-> topique en association avec EDTA
LES AMINOSIDES

Généralités (dihydro)Streptomycine Néomy. B&C Kanamy. Paromy. amykac. Gentamycin Apramyc Spectinomy.

P. chimi- Base polaire: toxicité lié au n. de +. -> 2+ 6+ 4+ 3+


ques ss-U 30s, inhibition ∑ protéique, Bacté-
ricide avec effet post-antibio prolongé

P. cinéti- Influence: taille, age, poids Traitement MIC<16µ MIC < MIC < 8 µg/ml MIC <
ques Im, SC: Tmax 14 à 120min, F souvant oraux et pré- g/ml 16 µg/ 16 µg/
proche de 1. Distribution dans liquides parat° topi- ml ml
extra¢: 0,2l/Kg, liaison aux P: 20% ques

P. Dyna- Peu absorbé PO si TD intact. administration parenthéral SC ou IM. Faible concentration dans sécrétions bronchiques et lait
miques

Spectre surtout Gram- anaerobique (E. coli, MIC<5 µg/ml: myco- Staphylo, Gram + surtt Gram -, pseudomo- proche de
Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseu- bact, staph, certains strepto, sal- et pseu- nas, staph, strepto, la strepto-
domonas...) mais prf gram+. Myco- mycoplasmes monella, pseu- domo- mycoplasme mycine
bacterie et Mycoplasmes gram - (opor- domo- nas
Large: Gram - , staph, P. aeruginosa, tunistes) nas

Resistance lié à l’emploi intensif d’aminosides fréquente pseudom reste limité rare + inprevisibl
P aerugino-
sa et Anaer

Toxicité elevée!. oreille interne, reins, blocages Si pendant 6j au doses +++ inferieure mephrotox, pas en Pas comme
neuro-musc -> parésie, apnées traité recommendée, rare- à la cas de maladie réna- aminosides.
par gluconate de Ca++ et néostig- ment d’effets toxiques. néomy- les, ototox chez chat neuromusc,
mine. Effet cardiodépresseur, hypo- cine oedeme
calcémie. Dosage des concentration pulm.
plasmatique recommandé.

Synergie Avec penicillines, potentialisation des Penicilline -> strepto- Penicilline G Peni- lincomy.:
substances nephrotoxiques, blocage cocoques -> mammite cilline: treponema
neuro-musc accentué par anesthésie, à staph et mammite Gram + Septi- RT: mammite (E col), Entérites hyodysente-
ototoxicité accentué par furosémide. strept et cémie septicémie, diarrhée (E.coli, riae
pseu- par à salmonella, E. coli, Salmo-
Applica- RT: Leptospirose, cam- Infection in- Infection domo- germes ilfection intra-uterine nella, infection GI
tion clini- pylobacter chez le testinale, digestive nas résistant PC: collibacillise néo- Trepo- et respi par
que taureau, Actinmyces plaies, chez aux natale nem) Gram-. My-
pyogènes et coryné- mammites, CN, CT, amino- CV: septicémie neo- chez coplasmes
bacterium renale. otite, con- CV, sides. natale, pneumonie, veau et PC (BV,CN)
PC,CV: Gram+ (strep- jonctivite PC,BV Pseu- métrite, kératite-ar- porce-
tocoques, erysipelo- RT: salmonel- domo- thrite let
thrix) si associé à la lose et diar- nas CN,CT: urinaire, respi,
penicilline rhée à E coli, conjonctivale, otite
CH,CT: peu d’interet externe, digestive.