Les formes galéniques

Cours IFSI 1ère année

11 décembre 2008
Cindy BOURNE

Plan:
Introduction

Les formes d’administration:

I]Formes orales
1)formes solides ou sèches
2)forme liquide
II] Formes parentérales
1)solutions
2)suspensions
3)émulsion
4)forme LP
III]Formes transmuqueuses
IV] Autres formes

Conclusion
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Introduction:

La galénique est la science et l’art de conserver et de

présenter les médicaments, de la manière la plus adaptée à
leur mode d’administration, avec la garantie d’un dosage
précis, d’une stabilité satisfaisante et d’une utilisation
simple permettant l’observance d’un traitement…

Galien : médecin de l’empereur Marc Aurèle….

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 Le(s) principe(s) actif(s) (PA)
 Responsable de l’action pharmacologique du médicament

 Origines variées :
- végétale, animale, humaine
- micro biologique, minérale
- synthétique, biotechnologique…

 Les excipients:
Permettent la préparation, la conservation et
l’utilisation des médicaments
Sans action pharmacologique, inertes…

/!\ Un PA seul n’est pas un médicament!

-association aux excipients
-sous une forme pharmaceutique
-pour une voie d’administration donnée
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Un médicament est défini par :

•Une DCI = Dénomination Commune Internationale
 Principe actif
•Un nom chimique
•Un nom commercial

Efficacité thérapeutique

Facilité d’utilisation

compromis
Observance

Tolérance clinique

Coût
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Différentes modalités de préparation…

 Spécialitée pharmaceutique
Médicament de fabrication industrielle (laboratoire
pharmaceutique) avec un conditionnement particulier, un nom
commercial et une A.M.M…

 Préparation magistrale
Préparé extemporanément en pharmacie selon une prescription
destinée à un malade déterminé

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 Les voies d’administration:

 Voie entérale
Administration orale, perlinguale, rectal
Le PA est absorbé au niveau buccale,de l’estomac, de l’intestin
grêle ou du rectum.

 Voie parentérale
Administration IV, IM, SC.
Le PA est injecté à travers la peau à l’aide d’un dispositif médical
stérile (aiguille + seringue/ cathéter/ microperfuseur)…

 Voie topique, transcutané

Le PA agit directement sur la muqueuse (nasale,
respiratoire, vaginale…) ou est appliqué directement sur la peau

 Autres voies (oculaire, nasale, auriculaire)

I] Formes orales

Solides Liquides

Comprimés Sirops
Gélules Solutions
Capsules… Suspensions…

souvent unitaires souvent multidoses

Meilleure conservation Adaptées aux enfants
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1) Formes solides ou sèches

a) Les comprimés
- enrobés (dragées) ou non
- effervescents (Efferalgan ®)
- lyocs… (Spasfon lyoc®) ou dispersibles (Feldene®)
- gastro-résistants (Aspirine pH 8®, Mopral®)
- à libération prolongée = LP (Moscontin ®)

Avantages : dosages précis, faible coût, bonne conservation,

bonne acceptabilité, libération du PA modulable…

En pratique  ne pas écraser les formes retards et LP

 ne jamais faire avaler des comprimés effervescents
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 b) Les gélules

formées de 2 demi-capsules à base de gélatine,

emboîtées et contenant un mélange de poudre sèche

Il existe des gélules :

- gastro-résistantes (enveloppe ou contenu enrobés)
- à libération modifiée (Skenan LP ®)…

Mêmes avantages / comprimés

+ masque saveur désagréable
+ protection du PA

En pratique  conservation à l’abri de l’humidité

 ouverture possible (sauf si gastro-résistantes)
 mouiller la gélule pour mieux l’avaler… 10

c) Les capsules molles

formées d’une paroi épaisse et souple

contenant un PA liquide ou huileux (Adalate ®)

Avantages : présentation unitaire

bonne conservation du PA

En pratique  ouverture possible (mais mauvais goût ou odeur)

 ne pas administrer par sonde (car huileux)
 mouiller la capsule pour faciliter la prise…

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d) Les autres formes solides

- Granulés : administrés à la cuillère ou dissous dans l’eau

- Poudres : en sachets dose ou en flacons multidoses

 à remettre en suspension dans un liquide
 agiter le flacon avant emploi
 conservation limitée (après reconstitution)

- Pâtes et gommes à mâcher (Nicorette ®)

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 2) Formes liquides

a) Les sirops

- forte concentration en sucre  attention / diabétiques

- administration facile et saveur agréable / enfants
- mais dosage imprécis…
 c. à café = 5 ml
 c. à dessert = 10 ml
 c. à soupe = 15 ml
De moins en moins utilisé

En pratique  bien refermer le flacon après utilisation

 conservation limitée après ouverture…
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b) Les solutions ou solutés buvables

- PA dans un solvant à base d’eau, ou eau + alcool

- Présentation en ampoules (unitaire) ou en flacon
 compte-gouttes, seringue doseuse, c. mesure

- Avantage : administration facile si pb déglutition

- Inconvénients : dosage peu précis (sauf ampoules)
présence d’alcool, stabilité…

En pratique :
 Utiliser toujours le compte-gouttes propre au flacon !
 Ne pas confondre ampoules buvables et injectables…

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c) Les suspensions et émulsions buvables

- Suspension =
dispersion d’une poudre insoluble dans un liquide
 à reconstituer au moment de l’utilisation (ATB)
 stabilité et conservation limitée

- Emulsion = mélange de 2 liquides non miscibles (H/E)

En pratique : agiter soigneusement avant emploi

utiliser la cuillère mesure adéquate…
conserver au réfrigérateur après reconstitution

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 VOIE ORALE

Avantages

 Simple et facile d’emploi (voie administration naturelle)

 Assez rapide
 Peu onéreuse
 Grande quantité de PA
 Traitement ambulatoire

Limites

 Non utilisable si coma (sauf sonde) ou vomissements

 Irritation du tube digestif
 Destruction PA par sucs digestifs, 1er passage hépatique
 Mauvais goût
L’observance… 16

II] Formes injectables

Médicaments déposé à l’intérieur des tissus ou

dans le torrent circulatoire

Différentes présentations
Solutions  IM, IV, SC, ID
Suspensions  IM, SC, ID
Emulsions  IV
Formes à libération prolongée  IM ou SC

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Injectables : Qualités requises…

 Stérilité (absence de germe)

 Apyrogénicité (absence de pyrogènes)

 Neutralité (pH le plus proche du pH sanguin)

 Isotonicité (même pression osmotique / plasma)

solutions isotoniques (G5, NaCl 0.9%) ou hypertoniques possibles

 Limpidité (solutions seulement)

solvant aqueux (eau ppi…) ou huileux
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1) Solutions injectables

 Prêtes à l’emploi ou
 A reconstituer extemporanément
(poudre à dissoudre dans solvant approprié…)

 ampoules bouteille ou flacons ponctionnables

 seringues pré-remplies
 flacons de verre ou poches (PVC ou non) à trocarder

En pratique :
- attention aux concentrations en PA (en mg ou UI)
- reconstitution aseptique avec du matériel stérile u.u.
- vérifier la limpidité (et le vide pour flacons de verre)
- ne pas confondre ampoules polyéthylène pour usage
pvp/ usage externe 19

2) Suspension injectables

Préparation obtenue par dispersion d’une poudre

dans un liquide  libération progressive du PA

Ex : insulines ou corticoïdes retard

Caractéristiques = identiques / solutions sauf limpidité

En pratique :
- agiter soigneusement avant injection
- ne jamais injecter en IV

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3) Émulsions injectables

Mélange de 2 liquides non miscibles (H/E)

 Lipides dans poches de nutrition parentérale

Caractéristiques = identiques / solutions sauf limpidité

En pratique :
- vérifier l’homogénéité avant injection (IV)
- ne jamais rien rajouter dans une émulsion

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4) Formes injectables à libération prolongée

 Procédés
- augmentation de la viscosité de l’excipient
- sels d’acides gras (Neuroleptiques retards)
- suspensions (Corticoïdes)
- implants en SC (Zoladex®)

 Caractéristiques
- durée action : 24 h à 3 mois (ASP, AP…)
- intérêts : patients difficiles (psychiatrie) ou ttts longs (cancers)
- limites : si intolérance au PA…

En pratique
- injections SC, IM ou locales (intra-articulaires) – jamais IV
- excipient huileux  seringues en verre…

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VOIE INJECTABLE

Avantages

 Action rapide du PA/ forme orale (urgence)

 Traitement patient inconscient, coma
 Biodisponibilité optimale
 Pas de destructions du PA par sucs digestifs

Limites

 Douleur à l’injection
Risque infectieux
 Coût élevé de fabrication
Pas adapté à traitement ambulatoire

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III] Formes transmuqueuses

1) Sublinguales
2) ORL
3)Oculaires
4)Pulmonaires
5) Rectales
6) Vaginales

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 1) Formes sublinguales

Le médicament est croqué ou se délite

dans la bouche (sans être avalé) …sucé, mastiqué, laissé
fondre, dissout au contact de la salive…

 Délai action très court

 Protection PA / sucs digestifs, transformations dans foie
 Pas effet de 1er passage hépatique

Ex : Trinitrine® dans crise d’angor

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2) Formes ORL

Bains de bouche
Collutoires
Gouttes nasales
Gouttes auriculaires
(attention à l’intégrité du tympan)

 action généralement locale (antiseptique, anti-inflammatoire…)

 exceptions : solution ou spray nasal à action générale
Suprefact® (cancer prostate) et Minirin® (diabète insipide)

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3) Formes oculaires

Collyres

en flacons multidoses ou en doses unitaires (ophtadoses)

Caractéristiques = stérilité, isotonicité aux larmes et neutralité

En pratique :
- durée de vie (ouvert)  date d’ouverture sur flacon
- se laver les mains avant application
- utiliser un flacon par patient
- homogénéiser si besoin avant emploi

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 Pommades ophtalmiques
 action prolongée (affections paupières)
 à appliquer le soir au coucher si sur cornée

Bains oculaires
 antiseptiques et calmants
 administrés avec œillère ou compresse

Inserts oculaires (Lacrisert®)

Implants intraoculaires (antiviral)

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4) Formes pulmonaires

* A action générale (anesthésie)

Gaz (protoxyde d’azote)
Liquides volatils (anesthésiques halogénés)

* A action locale (asthme)

Aérosols, sprays, inhalateurs…
solutions ou poudres pour inhalation (en suspension dans un gaz vecteur)
 prêts à l’emploi (flacons pressurisés- Flixotide®Qvar autohaler- ou non) ou
 à préparer (solutions pour nébuliseur  aérosolthérapie)

Gélules pour inhalation (Foradil®, bronchodual®)…

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5) Formes rectales

• Suppositoires
 sensibles à la chaleur
 avantages : évitent sucs digestifs et 1er passage hépatique
 action locale (hémorroïdes, laxatifs) ou
 action générale (antipyrétique, antitussive, antispasmodique)

• Capsules rectales
• Lavements
• Mousses rectales
• Pommades rectales
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6) Formes vaginales

Ovules (préparations solides de forme ovoïde contenant 1 unité

de prise de médicament)
Capsules (capsule molle a paroi lisse)
Comprimés gynécologiques

 Action locale (antibiotique, antifongique…)

 Action immédiate ou libération prolongée

En pratique :
- introduire au fond du vagin , au coucher
- mouiller si besoin le comprimé

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IV] Formes cutanées

 Préparations pour usage local

- pommades, crèmes, gels

- pâtes dermiques…

A appliquer sur peau propre ou plaie nettoyée

 sur lésions sèches : pommade grasse ( film occlusif)
 sur lésions suintantes : crème (jamais de pommade)

Attention : si peau altérée  risque de passage systémique du PA

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 Préparations pour usage systémique

* Pommades transdermiques

Ex : Lénitral percutané® à appliquer sur thorax

ou abdomen avec tampon doseur (prévention crises d’angor)

* Systèmes transdermiques = patchs

Nombreuses applications :
- hormonothérapie substitutive (ménopause)
- trinitrine (Cordipatch, Nitriderm…)
- mal des transports (scopoderm)
- sevrage tabagique (nicopatch)
- antalgique (fentanyl)

Appliquer sur peau saine et propre, presser…

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Changer d’emplacement à chaque fois et surveiller l’état de la peau…

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 Conclusion

Galénique = science en constante évolution

Nombreuses recherches pour des formes galéniques

plus performantes et plus pratiques

 Amélioration de l’efficacité
 Amélioration de l’observance
 Amélioration de la cinétique…
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Merci de votre attention….

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