Propriétés pharmacocinétiques

Absorption :
La scleryl à libération prolongée est conçue pour libérer le médicament lentement dans
l'organisme sur une période de temps plus longue. Cela signifie que l'absorption est plus étalée
dans le temps, ce qui permet une concentration plus constante du médicament dans le sang.
Cette formulation vise à maintenir des niveaux thérapeutiques stables de fampridine dans le
sang pendant une période prolongée.

Distribution :
Une fois absorbée, la scleryl LP est distribué dans la plupart des tissus et organes.
La fampridine est un médicament lipophile, cela permet à la fampridine de traverser facilement la
barrière hémato-encéphalique, ce qui est important pour son efficacité dans le traitement de la
sclérose en plaques.

Metabolisme :
Il est principalement métabolisée par le foie, subissant des réactions d’oxydation en 3-
hydroxy-4- aminopyridine puis conjuguée en 3-hydroxy-4-aminopyridien-sulfate
Ces métabolites sont inactifs, ce qui signifie qu'ils n'ont pas d'effet thérapeutique.

Elimination :
La principale voie d'élimination de la fampridine est l'excrétion rénale, 90 % environ de la
dose étant retrouvés dans les urines sous forme de substance active inchangée dans les 24 heures.
La demi-vie d'élimination de la fampridine est de 6 à 8 heures. Cela signifie qu'il faut environ
6 à 8 heures pour que la moitié de la dose administrée soit éliminée du corps.

POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
 Indication
Patients adultes atteints de sclérose en plaques (que ce soit une forme rémittente,
secondairement progressive ou progressive primaire de scléros e en plaques) avec un handicap à
la marche (EDSS entre 4 et 7).
 Posologie :
La dose recommandée est d'un comprimé à 10 mg deux fois par jour, à 12 heures d'intervalle
(un comprimé le matin et un comprimé le soir).
On constate une augmentation de la concentration maximale lors d’une prise au cours d’un
repas, augmentant le risque d’effets indésirables. Donc les comprimés doivent donc être pris à
jeun ou en dehors des repas et avalés entier, sans être coupés, écrasés, dissous, sucés ou mâchés

Instauration et évaluationdu TRT :

La prescription initiale doit être limitée à deux à quatre semaines de traitement car les
bénéfices cliniques sont observés généralement dans les deux à quatre semaines suivant
l'instauration de ce medicament.
Une épreuve de marche chronométrée, par exemple le test chronométré « Timed 25 Foot Walk
» (T25WF), est recommandée afin d’évaluer l’amélioration de la marche
En l'absence d'amélioration, il convient d'interrompre le traitement.
Instauration du traitement
peut être associé aux traitements de fond immumodulateurs ou immunosuppresseurs.
Prescription initiale par les spécialistes en neurologie limitée à deux semaines de traitement.
Test d’efficacité à deux semaines avec épreuve de marche chronométrée.
En l’absence de bénéfice rapporté par les patients ou mesuré lors du test, le traitement n’est pas
poursuivi.

Initiation du SCLERYL LP© en 5 étapes :

 Etape 1
vérifier avec le médecin traitant et neurologue la bonne indication et l’absence de contre-
indications :
- SEP avec troubles de la marche avec EDSS entre 4 et 7
- Absence d’épilepsie ou antécédents d’épilepsie
- Clairance de la créatinine > 50 ml / min (soit estimée à partir du dosage de la créatinine (formule
de Cocroft par exemple) soit mesurée sur l’analyse des urines de 24 h)
 Etape 2
évaluation de la marche pré thérapeutique (test de marche chronométré, “timed 25 foot Walk“ et
évaluation visuelle analogique de la qualité de marche par exemple).
 Etape 3
prise initiale du traitement à raison de deux comprimés par jour par voie orale à 12 h d’intervalle
et en dehors des repas pendant 2 semaines
 Etape 4
évaluation de la marche post thérapeutique après deux semaines de traitement (le traitement ne
doit pas être interrompu au moment de la réalisation du test)
 Etape 5
renouvellement du traitement par le neurologue si test de marche et qualité de marche sont
améliorés

Sujets âgés :
Il convient d'évaluer la fonction rénale chez les sujets âgés avant d'instaurer un traitement
par ce médicament, et de la contrôler régulièrement après instauration.
Patients présentant une insuffisance rénale :
La fampridine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale
modérée ou sévère (clairance de la créatinine < 50 ml/min)
Population pédiatrique :
La sécurité et l’efficacité de scleryl chez les enfants de moins de 18 ans n’ont pas encore été
établies. Aucune donnée n’est disponible

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse :
Il existe des données limitées sur l'utilisation de la fampridine chez la femme enceinte.
Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction. Par
mesure de précaution, il est préférable d'éviter l'utilisation de la fampridine pendant la grossesse.

Allaitement :
On ne sait pas si la fampridine est excrétée dans le lait maternel ou dans le lait des animaux. scleryl
n'est donc pas recommandé au cours de l'allaitement.

Fertilité :
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas montré d'effet sur la fertilité.