ANTI-

INFLAMMATOIRES
NON STEROIDIENS
PHARMACIEN ASPIRANT
PASCA ELIE ENGO
 Objectifs
 Connaitre le mécanisme d’action des anti-inflammatoires non
stéroïdiens.
 Connaitre les effets indésirables et contre-indications des anti-
inflammatoires non stéroïdiens.
 Connaitre les différents usages en clinique
 Plan
INTRODUCTION
1- Classification des anti-inflammatoires non stéroïdiens
2- Mécanisme d’action
3- Pharmacocinétique
4- Utilisations thérapeutiques
4.1-Indications
4.2-Effets indésirables
4.3-Contre-indications
4.4- Interactions médicamenteuses
 Plan
4.4- Précautions d’emploi
4.5-Posologies
 INTRODUCTION
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, souvent abrégés en AINS,
sont des médicaments dont l’action est une inhibition des réactions
inflammatoires (anti-inflammatoires) , une atténuation de la douleur
(antalgique) et une diminution de la fièvre (antipyrétique), on note
également un effet antiagrégant plaquettaire. Le terme non stéroïdien
est utilise pour les distinguer des glucocorticoïdes.
1- Classifications des anti-inflammatoires
non stéroïdiens
 Salicylés:
-Acide acétylsalicylique (ASPIRINE)
-Acetylsalicylate de lysine ( ASPEGIC)
-Benorilate ( LONGALGIC)
 Pyrazoles:
-Phenylbutazone ( BUTAZOLIDINE)
 Indoliques:
-Indométacine ( INDOCID)
-Sulindac (ARTHROCINE)
1- Classifications des anti-inflammatoires
non stéroïdiens
 Arylcarboxyliques:
• Propioniques :
-Ibuprofène (BRUFEN)
-Ketoprofene (PROFENID)
-Naproxene (APRANAX)
• Arylacetiques:
-Diclofenac (VOLTARENE)
• Pyrano-indole acétique:
-Etodolac (LODINE)
1-Classification des anti-inflammatoires
non stéroïdiens
 Fenamates:
-Acide niflumique ( NIFLURIL)
-Acide mefanamique ( PONSTYL)
 Coxibs:
-celecoxib (CELEBREX)
-Parecoxib (DYNASTAT)
-Etoricoxib( ARCOXIA)
 Oxicams:
-Meloxicam(MOBIC); Piroxicam(FELDENE); Tenoxicam (TILCOTIL)
2-Mecanisme d’action
 2-Mecanisme d’action
Par leur action inhibitrice des COX (cyclo-oxygénases) , tous les anti-
inflammatoires non stéroïdiens inhibent la transformation de l’acide
arachidonique en prostaglandines ou thromboxanes.
 2-Mecanisme d’action
- La cox 1 est constitutive, c'est a dire active en permanence, elle
participe au fonctionnement physiologiques des organes. Son
inhibition entraine inévitablement des effets indésirables comme:
lésion de muqueuse, modification hémodynamiques etc.
- La cox 2 est induite par les phénomènes inflammatoires et produit des
prostaglandines qui sensibilise les nocicepteurs, induisent la fièvre et
favorisent les réactions inflammatoires en dilatant les vaisseaux et en
augmentant leur perméabilité.
 3-Pharmacocinetique
 Aspirine:
• Résorption: La résorption par voie orale a lieu dans l’estomac et dans
la partie terminale de l'intestin grêle. Sa vitesse varie selon la forme
galénique.
• Distribution: Fixation protéique importante (80 a 95 %) sur les
protéines plasmatiques, entrainant de nombreuses interactions.
• Métabolisation: les estérases plasmatiques hépatiques et
érythrocytaires hydrolysent rapidement l’aspirine en acide salicylique
actif.
 3-Pharmacocinetique
• Elimination: Principalement urinaire sous forme des métabolites
conjugues.
 Dérives arylcarboxyliques:
• Résorption: biodisponibilité importante
• Distribution: forte liaison protéique plasmatique
• Métabolisme : hépatique
• Elimination : rénale
 4- Utilisations thérapeutiques
4-1) Indications
Traitement symptomatique des affections douloureuses et/ou
fébriles.
Traitement symptomatique de dysménorrhées essentielles.
Molécules: ibuprofène (BRUFEN), ketoprofene (PROFENID), diclofenac
(VOLTARENE), naproxene (APRANAX), acide mefanamique (PONSTYL)
 Traitement symptomatique au long cours des rhumatismes
inflammatoires chroniques et des certaines arthroses douloureuses et
invalidantes.
 4-Utilisations thérapeutiques
Traitement symptomatique de courtes durée des poussées aigues des
rhumatisme articulaires, arthrose, arthrites lombalgies.
Douleurs post-opératoires, crise de coliques nephretiques.
Molécules: classe des arylcarboxylique (diclofenac, ketoprofene);
classe des fenamates (acide niflumique) ; classe des oxicams
(piroxicam,tenoxicam, meloxicam); classe des indoliques
( indometacine, sulindac)
 4-Utilisations thérapeutiques
 Traitement symptomatique au long cours de la spondylarthrite
ankylosante
Molécule: Phenylbutazone
 Traitement a court terme des douleurs post-operatoires
Molécule: Parecoxib
 Traitement symptomatique des douleurs de l’arthrose et de la
polyarthrite rhumatoïde
Molécule: Celecoxib
 4-Utilisations thérapeutiques
4-2) Effets indésirables
(gravite modérée)
-Epigastralgies ; nausées, gastralgies; vomissements; diarrhée;
(potentiellement grave)
-crise d’asthme, œdème de Quincke voire choc anaphylactique
-syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson
 4-Utilisations thérapeutiques
-hémorragie digestive occulte, ulcère gastroduodénal, perforation
digestive
-hépatites
-leucopénie, thrombopénie, agranulocytose
-cystite médicamenteuse
-infarctus du myocarde (celecoxib)
-rétention hydro sodée, hyperkaliémie, oligurie, syndrome néphrotique
 4-Utilisations thérapeutiques
(peu grave)
-vertiges, céphalées, bénins, somnolence, acouphènes, asthénie,
insomnie
-prurit, éruptions cutanées, urticaire
(grave)
-complications infectieuses cutanées et des tissus mous
pleuropulmonaires, neurologiques et ORL
 4-Utilisations thérapeutiques
4-3) Contre-indications
-Allergie aux AINS
-Ulcère gastro duodénal en évolution
-Insuffisances hépatiques ou rénales sévères
-Antécédents récents de rectites ou rectorragies (pour les
suppositoires)
-Grossesse et allaitement
-Enfants < 15 ans sauf mention
 4-Utilisations thérapeutiques
-Lupus érythémateux disséminé
-Affections cardiaques et vasculaires (celecoxib et parecoxib)
-HTA non contrôlée (phénylbutazone)
-Hémopathies, atteintes des lignées sanguines (phénylbutazone)
 4-Utilisations thérapeutiques
4-4) Interactions médicamenteuses
• AINS entre eux : augmentation du risque digestif et hémorragique
• AVK et héparine: Déplacement des AVK de leur site d’action et
augmentation du risque hémorragique
• Diurétiques et IEC : Diminution de la filtration glomérulaire par
diminution de la synthèse des prostaglandines rénales (risque
d’insuffisance rénale aigue)
• Metformine: risque d'acidose lactique par diminution de l'élimination
rénale de la metformine
 4-Utilisations thérapeutiques
• Méthotrexate: Augmentation de la toxicité hématologique du
méthotrexate par diminution de son élimination rénale. Risque de
surdosage
• sulfamides hypoglycémiants: Risque d’ hypoglycemie par
déplacement de leur site de liaison plasmatique par les AINS
• Bétabloquants: Réduction de l'effet antihypertenseur par inhibition
des prostaglandines vasodilatatrices
 4-Utilisations thérapeutiques
4-5) Précautions d'emploi
-Arrêt immédiat en cas de réaction allergique(crise d’asthme) ou autres
troubles graves
-sujets >65 ans
-antécédent d’ulcère gastrique ou duodénal compliqué ou non
compliqué
-ne pas utiliser les AINS dans un contexte d'infection courante comme
angine, une rhinopharyngite , une otite, une toux, une infection
pulmonaire, une lésion cutanée ou varicelle , en particulier en
automédication
 4-Utilisations thérapeutiques
4-5) posologies, noms commerciaux et prix
 Ibuprofène
• 200 a 400 mg par prise a renouveler si nécessaire toutes les 6 heures,
sans dépasser 1200 mg par jour pour les adultes et les enfants de plus
de 30 Kg
• 200 mg a renouveler si nécessaire toutes les 6 heures, sans dépasser
600 mg par jour, pour les enfants de 20 a 30 kg
 4-Utilisations thérapeutiques
• BRUSTAN (en association avec le paracétamol) 400mg/500mg>>2471
FCFA
• GENFORTE (en association avec le paracétamol) 400 mg/500mg>>
900 FCFA
• BRUFEN 400 mg>> 2475 FCFA
• APIFEN 400 mg >> 1175 FCFA
 4-Utilisations thérapeutiques
 Celecoxib
• La dose journalière recommandée est de 200 mg , l’augmentation a
400 mg peut accroitre l'efficacité.
• la dose journalière maximale recommandée pour toutes les
indications est de 400 mg.
• le celecoxib n'est pas indiqué chez l'enfant.
 4-Utilisations thérapeutiques
• CELEBREX 100mg >>> 8310 FCFA
• CELEBREX 200mg >>>8294 FCFA
• EXXIB 200 mg >>> 2732 FCFA
• CELEBID 200 mg>>> 12 508 FCFA
 Etoricoxib
• La dose recommandée est de 30 mg par jour
• L’ etoricoxib est contre-indique chez l'enfant et l'adolescent de moins
de 16 ans
 4- Utilisations thérapeutiques
• ARCOXIA 60 mg (boite de 28)>>> 4852 FCFA
• ARCOXIA 90 mg >>>6090 FCFA
• ARCOXIA 120 mg >>> 6149 FCFA
 Acide niflumique
• chez l'enfant a partir de 12 ans : 2 a 3 gélules par 24 heures, soit 500
a 750 mg par jour.
• chez l'adulte: la posologie est de 3 a 4 gélules par 24 heures, soit 750
a 1000 mg par jour.
 4-Utilisations thérapeutiques
• NIFLURIL 250 mg>>> 2050 FCFA
 Ketoprofene
• la dose maximale journalière est de 200 mg .
• PROFENID 50mg>>> 2164 FCFA
• PROFENID 200mg>>> 4780 FCFA
 4-Utilisations thérapeutiques
 Acide acétylsalicylique
• Aspirine UPSA>>2606 FCFA
• Aspirine cardio 100 mg>>> 1720 FCFA
• Aspégic 100mg>>> 1272 FCFA
• Kardégic 160 mg>>> 2307 FCFA
• Kardégic 75 mg>>> 2307 FCFA
MERCI

Fin