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I. Généralités
Substances chimiques, qui empêchent la
multiplication des bactéries.
Toxicité sélectivement dirigée contre les bactéries
(cellules procaryotes), elle est moindre, pour les
cellules de l’organisme humain.
Possèdent des cibles dans certaines des chaînes
métaboliques; ils provoquent leurs effets à faibles
concentration (mg/l) et relativement lentement
(heures).
Utilisation des antibiotiques => sélection des souches bactériennes naturellement résistantes et les
souches avec une résistantes acquises (mutation ou transfert de gènes).
Chaque antibiotique est désigné par deux sortes de noms :
celui de la détermination commune internationale (unique) et;
celui de(s) la spécialité(s) commerciale(s) (plusieurs noms commerciaux sont possibles
pour une même dénomination commune internationale).
Répartis en familles de molécules ayant une structure chimique de base identique et possèdent
un même mécanisme d’action antibactérien.
Les antibiotiques d’une même famille peuvent se différencier par leur spectre d’activité
Antibiotiques d’un même groupe ou d’un même sous-groupe peuvent différer par leurs
propriétés pharmaco-cinétiques.
L’effet antibactérien d’un antibiotique sur
une souche bactérienne est apprécié sur la
courbe de croissance de celle-ci.
Action d’ATB à une concentration déterminée
=> Effet anti-bactérien, nul, bactériostique ou
bactéricidique.
Détermination
de la CMB sur
gélose
Tolérance => Etat acquis par une partie de la population d’une même souche
bactérienne dans lequel un antibiotique réputé bactéricide reste
bactériostatique (perte de l’effet bactéricide).
II. Sites d’action et propriétés d’activité
II. 1. Antibiotiques agissant sur la synthèse du peptidoglycane
II. 1. Antibiotiques agissant sur la synthèse du peptidoglycane
Les β-lactamines
Pénicillines.
céphalosporines.
monobactames.
carbapénèmes.
Les glycopeptides
Vancomycine et teicoplanine
La fosfomycine
Les polymyxines
Polymyxines B et E (colistine)
Sulfamides et triméthoprime
Agissent sur des enzymes de la voie de synthèse de l’acide folique et des folates, cofacteurs de la
synthèse des acides nucléiques.
Sulfamides => Dihydroptéroate synthétase.
Triméthoprime => Dihydrofolate réductase.
Bactéricides.
La sulfadiazine.
Le sulfaméthizol.
L'association sulfafurazole-
éthylsuccinate d'érythromycine.
Le cotrimoxazole.
Le triméthoprime.
L'association sulfadoxine +
pyriméthamine
II. 3. Antibiotiques agissant sur l’appareil nucléaire
Les quinolones
Fluoroquinolones systémiques
Ofloxacine
Ciprofloxacine
Péfloxacine
Fluoroquinolones anti-pneumococciques (3ème et 4ème génération): élargissement vers
streptocoques et anaérobies
Levofloxacine
Moxifloxacine
Sparfloxacine
Gémifloxacine
II. 3. Antibiotiques agissant sur l’appareil nucléaire
Les rifamycines
Bactéricides.
La rifampicine est un produit semi-synthétique de la rifamycine. Son spectre
antibactérien est large et comprend les staphylocoques, les streptocoques et les
bactéries à croissance intracellulaire telles que les mycobactéries.
Forme une liaison covalente à la sous-unité bêta, codée par le gène rpoB, de l’ARN
polymérase.
Spectre antibactérien:
- les staphylocoques (S. aureus méti-R et méti-S,
S.epidermidis).
- les streptocoques (S. pneumoniae, S.pyogenes).
- certains bacilles à Gram négatif (N. meningitidis,
H. influenzae).
- les bactéries à croissance intracellulaire :
- mycobactéries (M. tuberculosis, M. bovis, M.
africanum, M. kansaii, M. leprae)
chlamydia (C. trachomatis, C. psittaci). Legionella .
Brucella sp
II. 3. Antibiotiques agissant sur l’appareil nucléaire
Les nitro-imidazolés
Réaction exclusive aux bactéries anaérobies car possédant un potentiel rédox adéquat, elles permettent
la réduction du NO2.
Les phénicols
Chloamphénicol: Isolé en 1947 à partir de Streptomyces venezuelae . Disponible par voie intraveineuse,
par voie orale et comme une pommade ophtalmique. Large spectre d’activité (peste, choléra…) mais très
toxique
Fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.
II. 4. Antibiotiques agissant sur les ribosomes
Les tétracyclines
Macrolides vrais: Très utilisés en médecine de ville car ils sont peu toxiques et actifs sur les
principaux germes de la sphère O.R.L. Ce sont des antibiotiques naturels et hémisynthétiques obtenus
par fermentation de Streptomyces ; l'érythromycine est la molécule de référence, extraite de
Streptomyces erythreus.
Spectre d'action orienté principalement vers les Gram (+). Exceptions notables mais d'un grand
intérêt médical (Neisseria spp, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter, Legionella
pneumophila, Chlamydia spp)
Lincosamides: Clindamycine (produit naturel de Streptomyces lincolnensis) le plus utilisé car le plus
actif. Lincomycine (produit d’hémi-synthèse). Bactéricides.
Inhibiteurs de la synthèse protéique qui se lient à la sous-unité 50 S des ribosomes bactériens et
inhibent l'étape de transpeptidation des chaînes en croissance.
Couvrent principalement les Gram (+) et les anaérobies. Exception des Neisseria et des Haemophilus.
II. 4. Antibiotiques agissant sur les ribosomes
L’acide fusidique
Les antibiotiques dérivés de la bactérie Streptomyces voient leur nom s'écrire avec un "y" : mycine.
Les antibiotiques provenant d'Actinomyces s'écrivent avec un "i" : micine.
Ces composés naturels ont servi de base pour l'élaboration de produits semi-synthétiques
(amikacine, isépamicine, nétilmicine) moins toxiques.
la néomycine
II. 5. Antibiotiques agissant sur les acides mycoliques ( antituberculeux )
L’isoniazide
L’ethambutol
Il est bactériostatique sur les bacilles à multiplication active et sur les bacilles
phagocytés
Le pyrazinamide