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Plan
Introduction
5%
Ligands de 5% 25%
canaux et pompes
ioniques et de Inhibiteurs
transporteurs 15% d ’enzymes
membranaires
10%
Ligands des
Ligands de récepteurs
récepteurs couplés aux
nucléaires protéine G
15%
25%
Ligands d ’autres
récepteurs membranaires
Molécules de
cibles inconnues
Ligands de cibles
diverses
-cible du paracétamol inconnue
5%
5%
-transporteurs
transmembranaires de composés
endogènes (transporteurs des
neuromédiateurs)
Plan
Introduction
10%
On distingue:
Récepteurs de la glycine:
Strychnine: antagoniste hautement toxique
Plan
On distingue:
- Les récepteurs guanylate cyclases de la membrane
plasmique (ne sont pas actuellement cibles de médicaments)
On distingue:
-récepteurs à activité tyrosine kinase
-Insuline
médiateurs:
-Hormone de croissance: forme recombinante: Somatoprine
indiquée dans les retards de croissance
-TGF bêta
médiateurs:
-Interleukine 1: forme recombinante de son récepteur:
anakinra: indiquée dans la polyarthrite rhumatoïde
50 récepteurs nucléaires
On distingue:
- Le récepteur de la progestérone
Le récepteur de la progestérone:
Progestérone: hormone progestative permettant le
développement de la dentelle utérine par l ’endomètre et la
nidification de l ’embryon.
Agoniste de la progestérone : lévonorgestrel utilisé comme
contraceptif d ’urgence.
Antagoniste de la progestérone : mifépristone utilisé dans
IVG.
Le récepteur des oestrogènes:
Activé par liaison de l’oestradiol, l’oestriol et l’oestrone.
Effets métaboliques s ’opposant à l’ostéoporose et effets
sexuels.
- Le récepteur de la vitamine D
Le récepteur de la vitamine D:
La vitamine D est une hormone synthétisée par la peau sous
l ’influence des ultra violets.
Un apport de vitamine D est nécessaire si la synthèse
endogène est insuffisante (ostéoporose) Calcitriol.
Les récepteurs de la vitamine A et des rétinoïdes:
Vitamine A = rétinol, indiquée dans les carences d ’apport ou
d ’absorption de la vitamine A
Vitamine A acide= acide rétinoïque= trétinoïne: utilisée
comme antiacnéique et en cas de leucémie aiguë
promyélocytaire
- Dihydrofolate-réductase :
Liaison d ’anticancéreux, Methotrexate, inhibiteur bloquant
la synthèse des bases puriques et pyrimidiques: Aussi
indiqué à doses faibles dans la polyarthrite rhumatoïde et le
psoriasis
- HMG-CoA réductase:
Liaison des statines: médicaments hypocholestérolémiants
- Xanthine-oxydase:
Liaison des inhibiteurs de la synthèse de l’acide urique:
allopurinol: indiqué dans la goutte
Enzymes impliquées dans le métabolisme des médiateurs:
- Acétylcholinesterase:
Liaison d'inhibiteurs entraînant une augmentation de
l ’acétylcholine dans les synapses nicotiniques et
muscariniques.
Inhibiteurs réversibles: néostigmine indiquée dans la
myasthénie et dans l ’atonie intestinale.
Inhibiteurs irréversibles: organophosphorés.
- Monoamine-oxydase A et B (MAO):
Inhibiteurs sélectifs:
-IMAO-A= antidépresseurs= moclobémide
-IMAO-B= anti-parkinsonien= Sélégiline
Enzymes impliquées dans le métabolisme des médiateurs
(suite):
-Tyrosine kinases
Cf récepteurs à activité tyrosine kinase
Plan
On distingue:
- Les enzymes virales
- Les enzymes bactériennes
- Les enzymes fongiques ou parasitaires
Enzymes virales:
Milieu extracellulaire
Milieu intracellulaire
La pompe à sodium ou Na+/ K+ ATPase: