Action des médicaments

Bakari Amuri, PhD

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•MÉCANISME D’ACTION DES MÉDICAMENTS
•C’est le moyen par lequel le médicament arrive à exercer son
effet
•Les principales cibles pour l’action des médicaments sur les
cellules des mammifères sont:
Récepteurs
Canaux ioniques
Enzymes
Transporteurs de molécules
Les récepteurs régulant la transcription de l’ADN
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•Les récepteurs
• Ce sont les éléments sensibles dans le système de communication
chimique
• Un récepteur a 2 propriétés fondamentales:
 Celle de reconnaître spécifiquement un médicament (notion de
spécificité et d’affinité),
Celle de produire un effet en réponse au médicament
• L’étude de la spécificité nécessite l’usage d’un ligand radioactif
• Cela permet de distinguer les sites de liaison spécifiques ou pas
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• La notion d’affinité est à relier à la force avec laquelle la liaison
est formée, à ne pas confondre avec le niveau d’activité
• Les médicaments peuvent agir comme agoniste ou antagoniste
• Selon la structure moléculaire et de la nature du mécanisme de
transduction, on a 4 types de récepteurs:
Récepteurs pour neurotransmetteurs rapides
Récepteurs couplés aux protéines G (neuro
transmetteurs lents)
Récepteurs liés à la tyrosine kinase,
Récepteurs des stéroïdes et des hormones thyroïdiennes
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•Les canaux ioniques
• Sont représentés par un canal ionique (cationique ou anionique)
• Un canal peut être activé ou inhibé
• Les enzymes
• Elles peuvent être des récepteurs de médicaments agissant comme
inhibiteurs
• L’action des inhibiteurs enzymatiques peut être compétitive ou pas
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•Molécules transporteuses
• Le transport des ions et des petites molécules organiques à
travers les membranes cellulaires nécessite généralement une
protéine de transport

• Selon le cas ce transport sera passif ou actif

• Un certain nombre de médicaments ont pour cible ces

transporteurs
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• FACTEURS DE VARIATION DE L’ACTION DES MÉDICAMENTS
• Plusieurs facteurs peuvent modifier l’action du médicament
en l’inhibant ou en l’augmentant (synergie ou potentialisat°)

• Ces facteurs peuvent être soit propres à l’organisme, soit

extérieurs à l’organisme

• Facteurs intrinsèques: âge, sexe, morphotype, génétique,

physiopath, régime alimentaire, température corporelle

• Facteurs extrinsèques: forme galénique, voie

d’administration, conditions environnementales