PARTIE II; PHARMACODYNAMIE

CHAPITRE 2.1. EFFETS PHARMACODYNAMIQUES

1.NOTION D'EFFET PHARMACODYNAMIQUE

est une modification mesurable et reproductible, fonctionnelle ou organique

Un médicament provoque un ou plusieurs effets pharmacodynamiques

-un effet principal, utilisé en thérapeutique

-des effets secondaires

Une famille pharmacologique est constituée par l’ensemble des médicaments ayant un effet
pharmacodynamique commun.

1.1 Mécanismes d’actions des médicaments sont multiples:

1.1.1 Type substitutif = Remplacement d’une substance nécessaire à

l’organisme
—Défaut de synthèse
— Défaut d’apport
— Défaut physiologique de synthèse

1.1.2 Interaction avec le métabolisme d’une substance endogène

1.1.3 Interaction avec les cibles des substances endogènes.

1.1.4 Interaction avec les canaux membranaires

1.1.5 Interaction avec bactéries/virus parasites/champignons

1.2.-Exemple de mécanisme d’action :

1.2.1-Mecanisme d’action des Anti-inflammatoire
Les anti-inflammatoire stéroïdien comme les corticoïdes inhibe directement la phospholipase A2.

Figure 1 : Mécanisme de l’inflammation Figure 2 : Mécanisme d’action des anti-inflammatoires.

1.2.2-Mecanisme d’action des antibiotiques
Les sulfamides et les diaminopyridines agissent
successivement au niveau de la synthèse
del'acidefolique.

1.3 Les récepteurs des médicaments Cibles des médicaments

1.3.1 Récepteurs couplés à des protéines G

Les protéines G assurent le couplage stimulus action
entre les récepteurs de surface et le système l’amplification
enzymatique, qui aboutit dans un premier temps à la
formation d’un second messager et dans un deuxième
temps à l’activation des protéines cibles.

1.3.2 Récepteurs-enzymes tyrosine kinase

La chaîne intracellulaire de la protéine réceptrice

(récepteur) comporte un site enzymatique à activité
guanylate cyclase, tyrosine kinase ou tyrosine-phosphatase.

1.3.3 Récepteurs canaux Polymériques = Canaux ioniques

Si l’ouverture du canal laisse passer :

-des anions : récepteurs canaux à perméabilité anionique : Cl-
-des cations : récepteurs canaux à perméabilité cationique : Na+, K+, Ça+, Mg+

Ils sont activés par liaison des médiateurs. Ils n’agissent pas par l’intermédiaire d’un second
messager.
1.3.4. Les récepteurs intra- cellulaire =Récepteur nucléaire

Liaison spécifique et réversible au récepteur

Changement de conformation du récepteur

1.4.Temps de reponse des differentd recepteur

Récepteur Temps de réponse
Récepteurs couplés à des protéines G Secondes

Récepteurs-enzymes tyrosine kinase Minutes

Récepteurs canaux Polymériques Millisecondes

Les récepteurs intra-cellulaire =Récepteur Heurs, jours

nucléaire