Quelle forme d’aspirine pour quelle pathologie ?

INTRODUCTION:
L’aspirine est un principe actif médicamenteux utilisé depuis plus de
100 ans pour plusieurs effets thérapeutiques. Son efficacité reconnue
et sa grande popularité en ont fait l’un des médicaments les plus
consommés au monde. Toutefois, son utilisation même occasionnelle
n’est pas dénuée de dangers.
DEVELOPPEMENT :
L’aspirine est particulièrement connue pour ses effets antipyrétiques
(baisser la fièvre), ses effets antalgiques (diminution de la douleur),
anti-inflammatoires, et aussi anti-agrégants plaquettaires (fluidification
du sang et empêchement de formation de caillots), d’où son utilisation
pour les maladies cardio-vasculaires.
Cependant, ce dernier pose des effets secondaires dont l’hyperacidité
de l’estomac qui cause des ulcérations abdominales/gastriques et un
risque d’un AVC qui augmente de 10 fois plus pour les patients âgés de
plus de 75 ans. Ainsi, il serait risqué que les patients qui sont prescrits
l’aspirine régulièrement, les personnes âgées ou même ceux qui ont
des troubles abdominales ou hémorragiques d’en consommer, d’où les
différentes formes d’aspirine trouvées dans les pharmacies à présent.
L’aspirine simple
L’aspirine est obtenue par synthèse chimique : l’acétylation de l’acide
salicylique (C9H7O4). L’estérification, lente et limitée ne produit qu’un
très faible rendement en ester, d’où l'emploi d’un réactif (l’anhydride
acétique) en excès afin d’obtenir un rendement maximal.
Comme sa synthèse l‘indique l’aspirine est un acide. Son pH est
largement inferieur a 7.
L'aspirine est absorbée au niveau de l'estomac (Milieu acide) et du
duodénum (organe entre l’estomac et le tube digestif) et agit
rapidement (sa demie vie dans le sang est de 15 à 20 min)
Grâce à la relation pKa= -log Ka, nous avons pu déduire que le pKa
(force) de l’aspirine est environ de 3,5 à 25•deg ce qui fait de lui un
acide faible.
Lorsque l’acide et la base sont en égales concentrations, pH=pKa=3,5.
Avant cela, l’acide prédomine la base et c’est l'inverse après 3,5.
Son diagramme de prédominance montre que dans l’estomac (milieu
très acide de pH voisin de 2) l’aspirine est présente sous forme
moléculaire, et donc acide du couple acide acétylsalicylique/ion
acétylsalicylate. Alors la molécule étant déjà acide sera présente dans
l’estomac, milieu acide.
Au contact de la muqueuse gastrique, l’aspirine sous forme
moléculaire, lipophile, peut être absorbée par les graisses présentes
dans les tissus. Le comprimé, s'il reste trop longtemps au contact de la
paroi de l'estomac, peut y provoquer des lésions (ulcères). Il s’agit de la
formation de particules solides qui s’accrochent aux parois de
l’estomac, cause d’irritations. Ainsi, par le passage de cet acide par le
sang, il y’aura action sur les plaquettes et son agrégation sera
responsable de la formation de caillots ou même d’un AVC.
Pour cette raison, on a trouvé plusieurs façons à y remédier dont les
autres types d’aspirine.
1) L’aspirine retard
Sachant que l’aspirine ne réagit pas uniquement dans l’estomac mais
aussi dans le duodénum, la meilleure solution serait que l’acide ne se
dissout pas en milieu acide (estomac). Le but serait d’éviter alors les
irritations stomacales et protéger l’aspirine jusqu’à son arrivée dans
l’intestin.
Cette aspirine, dite aspirine pH8 est un comprimé enrobé d’un produit
gastro résistant, il traverse donc l’estomac sans être absorbé car le pH
dans l’estomac est très acide. L’enrobage est détruit par les enzymes de
l’intestin, dans lequel le pH est voisin de 8 donc légèrement basique et
libère progressivement l’aspirine sous forme d’ions acétylsalicylates
hydrosolubles (bases conjuguées des acides acétylsalicyliques).
A- + H2O <---> AH + HO-
Néanmoins, la forme moléculaire réapparaît, car les formes conjuguées
acide et base sont en équilibre (réaction non totale se produisant des 2
sens).
La forme acide, liposoluble, diffuse lentement à travers la muqueuse
intestinale. Pour compenser cette disparition, l'équilibre évolue dans le
sens direct.
L'action n'est donc pas immédiate mais étalée dans le temps (son
temps de demi-réaction est supérieur à celui de l’aspirine simple).
 2) Les sels solubles d’aspirine
Le médicament est soluble dans l’eau et l’ingestion est facilitée. Dans
l'estomac, dont le pH est très acide, les ions acétylsalicylate réagissent
avec les ions HзO+ et d’autres part ces derniers se neutralisent grâce aux
ions hydrogénocarbonates HCO3- se trouvant initialement dans la
poudre, ce qui diminue l’acidité de l’estomac. Ce processus redonne de
l'aspirine moléculaire qui se précipite sous forme de grains
microscopiques plus rapidement assimilables.
3) L’aspirine tamponnée effervescente
L'aspirine est mélangée à un sel : l'hydrogénocarbonate de sodium
(HCOз-, Na+) composée de la base faible HCOз- qui réagit avec l’acide
acétylsalicylique et aussi avec les ions HзO+ (formé par l'aspirine lors de
la dissolution) en provoquant un dégagement de dioxyde de carbone
(effervescence). Ce fait la solution ingérée est nettement moins acide
qu'une solution simple d'aspirine. De plus le milieu présente un pouvoir
tampon (solution qui évolue peu par dilution ou par ajout d’acide ou de
base) qui réduit le pH de l'estomac à une valeur voisine de 3 à 4 pendant
environ une demi-heure. De plus l'effervescence limite les contacts avec
la paroi stomacale.
CONCLUSION :
Enfin, l’aspirine simple est très utile grâce à ses différents effets
thérapeutiques mais s’avère dangereuse pour ceux qui ont des troubles
gastriques, fragilités stomacales, irritations...C’est pour cette raison
qu’on utilise d’autres formes d’aspirines comme l’aspirine tamponnée
effervescente ou même l’aspirine retard dépendamment du besoin de la
rapidité de la réaction pour répondre convenablement à la pathologie du
patient.