LES ANTIBIOTIQUES

DR.ABDELHAK
DEFINITION
 Un antibiotique est une substance biologique
produite par un microorganisme bactérien ou
fongique ou par synthèse chimique, et qui a le
pouvoir d’inhiber ou de détruire d’autres
microorganismes.
LE SPRCTRE D’ACTIVITE
 Est le nombre d’espèces bactériennes sur lesquelles
l’antibiotique est actif.
MECANISME D’ACTION DES
ANTIBIOTIQUES
 Les antibiotiques agissent sur les bactéries à un endroit bien précis
c’est ce qu’on appel site d’action ou cible
 La cible des antibiotiques peut être :
 Paroi,
 Membrane cytoplasmique,
 Noyau,
 Enzymes bactériennes.
 Ribosomes
 L’action des antibiotiques peut entraîner:
 la destruction de la bactérie : bactéricide
ou
 l’inhibition de la croissance des bactéries : bactériostatique.
CLASSIFICATION DES ATB
 Structure chimique
 Spectre d’action
 Site ou cible d’action
Classification par structure chimique

 Bétalactamines : pénicilline, céphalosporines

 Aminosides
 Macrolides
 Phénicolés
 Cyclines
 Rifamycines
 Polypeptides
 Glycopeptides
 Sulfamides
 Quinolones
 Nitrofuranes, 5 nitro-imidazolés…
Classification par site d’action
Classification par site d’action
 ATB inhibant la synthèse de la paroi bactérienne
- LES β-LACTAMINES (bactéricide)
- LES GLYCOPEPTIDES (bactéricide)
- FOSFOMYCINE (bactéricide )

 ATB inhibant la synthèse de la membrane plasmique

LES POLYPEPTIDES (bactéricide)

 ATB actifs sur les ribosomes, inhibant la synthèse protéique

- AMINOSIDES (bactéricide)
- TÉTRACYCLINES (bactériostatique)
- MACROLIDES (bactériostatique)
- PHENICOLES (bactériostatique)
- ACIDE FUSIDIQUE (bactéricide)
 ATB agissant sur l’acide nucléique, inhibent la synthèse de l’ADN
- QUINOLONES (bactéricide)
- RIFAMPICINE (bactéricide)
- SULFAMIDES: SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIME (bactériostatique)
- IMIDAZOLES (bactériostatique)
Classification par spectre d’action
Etroit: nbre limité d’espèce sur lesquelles est actif
Exemple:
- Pénicilline G et V
- Polypeptides (polymyxine E (colistine) et B)
Large: grand nbre d’espèce sur lesquelles est actif
Exemple:
- Céphalosporines
- Pénicilline A + Inhibiteur de bétalactamase
- Sulfamides
LES BETALACTAMINES
LES BETALACTAMINES
 La famille la plus importante des antibiotiques,
 ATB peuvent être d’origine naturelle ou d’hémi
synthèse.
 Comprend deux groupes essentiels :
 Les pénicillines

 Les céphalosporines
LES BETALACTAMINES
A/- les pénicillines :
 Mécanisme d’action :

 Agissent en inhibant la synthèse de la paroi bactérienne,

 ils sont des substances bactéricides.

 On distingue :

 les pénicillines naturelles

• La pénicilline du groupe G
• La pénicilline du groupe V
 Les pénicillines d’hémi synthèse

• La pénicilline du groupe M
• La pénicilline du groupe A :
LES BETALACTAMINES
Les pénicillines naturelles :
 La pénicilline du groupe G : benzyl pénicilline

 Spectre d’action :

o Cocci gram + : streptocoques, pneumocoques.

o Cocci gram - : méningocoques, gonocoques

o Les spirochètes : tréponème pallidum.

o Inactive sur les staphylocoques producteurs de

bétalactamase et les germes bacilles gram -.

LES BETALACTAMINES
 Pharmacocinétique :
o La pénicilline G est inactive par voie orale, utilisée
par voie injectable
o T ½ : 30 minutes
o Diffusion : bonne dans tout l’organisme.
o F.P.P : 46% à 58%.
o Elimination : essentiellement rénale.
LES BETALACTAMINES
 Indications :
o Angine à streptocoque, otite…
o Méningite à pneumocoques et méningocoques.
o Syphilis
o Prévention des rechutes de rhumatisme articulaire
aigue (RAA)
LES BETALACTAMINES
 Contre indications :
o Allergie à la pénicilline G
 Effets indésirables :
o Accidents allergiques : arrêter l’administration
o Troubles digestifs : nausées, vomissements et
diarrhée
LES BETALACTAMINES
 Présentations :
o Benzyl pénicilline : PENI G, PENICILLINE G
1MUI, 5 MUI
o Benzathine benzyl pénicilline : EXTENCILLINE
600000 UI, 1.2 MUI ; 2.4 MUI
o Pénicilline G + pénicilline procaine :
BIPENICILLINE, BIPEN
LES BETALACTAMINES
 La pénicilline du groupe V : phénoxymethyl
pénicilline : ORACILLINE
 Active par voie orale.
 Même spectre d’action de la peni G
 Utilisée dans le traitement des angines à
streptocoques
LES BETALACTAMINES
Pénicillines d’hémi synthèse :
 La pénicilline du groupe M:

 Active par voie orale et injectable

 Spectre élargit vers les germes producteurs de

bétalactamase.
 Active sur CG+: staphylocoque, streptocoque,

pneumocoque
 Indiquée dans les infections cutanées, osseuses…

Flucloxacilline : FLOXAM , ASTAPH, FLOXAPEN

Oxacilline : BRISTOPEN
LES BETALACTAMINES
 La pénicilline du groupe A :
Ampicilline : OPTICILLINE, TOTAPEN
 Active par voie orale et injectable

 Très mauvaise biodisponibilité orale

 Spectre d’action: streptocoque, pneumocoque,

méningocoque
les entérobactéries (salmonelle, hoemophilus
influenzae…).
LES BETALACTAMINES
 Indications :
o Infections pulmonaires, intestinale à germes
sensibles
o Méningite à hoemophilus influenzae,
méningocoque, pneumocoque
o Fièvre typhoïde
 Effets indésirables :
o Allergie, troubles digestifs
LES BETALACTAMINES
 Amoxicilline : AMOXIL, STREPTOCCID, CLAMOX, PNEUMOCCID,
 Amoxicilline + Acide clavulanique: AUGMENTIN, ACLAV…
 Spectre d’action : staphylocoque, streptocoque, pneumocoque
E coli, salmoelle, neisseria, bactéroidès fragilis
 Absorption digestive est bonne
 Indications :
o Infections ORL, rénales, gynécologique, intestinales…
o Méningite à germes sensibles
o Endocardite (amoxicilline)
o Septicémie
 Contre indications :
o Allergie aux pénicillines
 Effets indésirables :
o Réactions allergiques : urticaire, fièvre, choc anaphylactique
o Troubles digestifs : nausées, vomissement, diarrhées
LES BETALACTAMINES
 Autres médicaments appartenant au groupe
pénicilline A :
Azlocilline, Mezlocilline, pipéracilline,carbénicilline,
mecillinam…
Imipénème, értapénème…..
LES BETALACTAMINES
B/- Les céphalosporines :
 Mécanisme d’action :

 inhibent la synthèse de la paroi bactérienne,

 ils sont bactéricides.

 Classification :

 Céphalosporines de 1 ère génération

 Céphalosporine de 2 ème génération

 Céphalosporine de 3 ème génération

 Céphalosporine de 4 ème génération

LES BETALACTAMINES
 Pharmacocinétique :
 Bonne diffusion tissulaire:

LCR (C3G), os (C2et3G), prostate(C2et3G)

 Elimination : urinaire
LES BETALACTAMINES
 Céphalosporine de 1 ère génération :
Céfalotine : KEFLIN
Céfatrizine : CEFAPEROS
Céfaclor : ALFATIL
 Spectre d’action :

o Cocci gram + : staphylocoques, streptocoques,

pneumocoque
o Bacilles gram + : clostriduim tétani et diphtériae

o Bacilles gram - : entérobactéries ( E.coli, salmonella,

shigella, Hoemophilus influenzae…)

LES BETALACTAMINES
 Indications :
o Infections respiratoires à pneumocoque et à
staphylocoques
o Infections urinaires, génitales, cutanées, osseuses
o Septicémie à germes sensibles (E coli, streptocoques)
 Effets indésirables :
o Manifestations allergiques : prurit, fièvre, choc
anaphylactique
o Néphrotoxicité
o Troubles digestifs : nausées, vomissement, diarrhées
LES BETALACTAMINES
 Céphalosporines de 2 ème génération :
Céfamandole : KEFANDOL
Céfuroxime : ZINNAT
Céfoxitine : MEFOXINE
 Spectre d’action : élargit vers les BGN :

entérobactéries, pseudomonas, hoemophilus

influenzae.
LES BETALACTAMINES
 Céphalosporines de 3 ème génération :
Céftriaxone : ROCEPHINE
Céftazidime : FORTUM, CLAFORAN
Céfpodoxime : ORELOX
Céfixime : OROKEN
 Céphalosporine de 4ème génération:

Céfepime: AXEPIM
Cefpirome: CEFROM
o Activité puissante

o Meilleure diffusion dans le LCR

o Actives sur : les entérobactéries : pseudomonas aérogenosa,

hoemophilus influenzae, E Coli

LES BETALACTAMINES
 Indications :
o Infections pulmonaires et ORL
o Infections urinaires, biliaires
o Méningite
o Septicémie
 Contre indications : allergie aux CSP
 Effets indésirables :
o Manifestations allergiques : fièvre, prurit, choc anaphylactique…
o Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées
o Néphrotoxicité
o Douleurs au point d’injection intramusculaire.
LES AMINOSIDES
LES AMINOSIDES
 Sont des antibiotiques élaborés par un
microorganisme : stréptomycès microspora.
 Mécanisme d’action :
 Antibiotiques bactéricides,
 ils agissent en inhibant la synthèse protéique des
bactéries.
 Les bactéries dont la paroi n’est pas perméable aux
aminosides résistent, ce qui explique l’association
synergique avec les bétalactamines.
LES AMINOSIDES
 Spectre d’action :
 BGN : E Coli, salmonelle, shigelle, hoemophilus influenza, protéus…
 CGP : staphylocoques
 CGN : gonocoques
 Mycobactéries : mycobactérium tuberculosis (stréptomycine et la
kanamycine)
 Les germes résistants : streptocoques, pneumocoques, méningocoques
 Pharmacocinétique :
 Les aminosides ne sont pas résorbés par voie orale
 FPP : faible
 T ½ : 2 h et 2 h30
 Elimination : rénale .
LES AMINOSIDES
 Indications :
 Tuberculose en association avec les autres
antituberculeux (streptomycine)
 Infections urinaires
 Infections graves : pulmonaires, génitale, articulaire
 Infections à staphylocoques
 Néomycine : utilisée en dermatologie,
ophtalmologie…
 Traitement minute de la gonococcie (spectinomycine)
LES AMINOSIDES
 Effets indésirables et toxicité :
 Toxicité rénale ou néphrotoxicité
 Ototoxicité : vertige, troubles auditifs.

 Contre indications :
 Myasthénie
 Grossesse
 Insuffisance rénale
 Association avec les autres médicaments oto et
néphrotoxiques
LES AMINOSIDES
 Spécialités :
Streptomycine : STREPTOMYCINE
Gentamicine : GENTA, GENTALLINE
Kanamycine : KANAMYCINE
Tobramycine : NEBCINE
Spectinomycine : TROBICINE
Amikacine : AMIKLIN
LES CYCLINES
LES CYCLINES
 Mécanisme d’action :
 Sont des antibiotiques bactériostatiques
 Agissent par inhibition de la synthèse protéique
 Spectre d’action :
 Brucelle, pasteurelle, gonocoques
 Vibrion cholérique, tréponème, chlamydia
 Chlostridium tetani
LES CYCLINES
 Pharmacocinétique :
 Résorption digestive est diminuée en cas d’association
avec le fer, le calcium, magnésium, aluminium.
 Bonne diffusion tissulaire et intracellulaire : os, dents
en formation, passe dans le lait maternel
 FPP : varie entre 30% et 90 %
 Elimination : biliaire
 T ½ : variable 5 h pour tétracycline, et 20 h pour la
doxycycline
LES CYCLINES
 Indications :
 Infections à chlamydia
 Choléra
 Syphilis en cas d’allergie à la pénicilline, acné
 Effets indésirables :
 Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées
 Hypoplasie et troubles de la formation d’émail des dents
 Dépôt au niveau des os et des dents
 Réaction de photosensibilisation
LES CYCLINES
 Contre indications :
 Allergie aux cyclines
 Grossesse, allaitement
 Enfant de moins de 8 ans
 Myasthénie
 Atteinte hépatique
 Interactions :
 Rétinoïde par voie générale
 Préparation à base d’aluminium, calcium, fer, magnésium, il
fait respecter un intervalle de 3 h entre la prise de ces produits
et la cycline
LES CYCLINES
 Spécialités :
Tétracycline : TETRACYCLINE, HOSTACYCLINE
Chlortétracycline : AUREOMYCINE 1%, pommade
ophtalmique, 3% pommade dermique
Doxycycline : DOXY ; DOXYMYCINE
LES PHENICOLES
LES PHENICOLES
Thiamphénicol: THIOBACTIN
 Mécanisme d’action : le Thiamphénicol inhibe la

synthèse protéique des bactéries, il est

bactériostatique.
 Indications:

 Méningite à pneumocoque et méningpcoque

 Abcès du cerveau en association avec une Pen A

 Infections à germes anaérobies si allergie aux BL.

LES MACROLIDES
LES MACROLIDES
 Mécanisme d’action :
 inhibent la synthèse protéique des bactéries,
 ils sont bactériostatiques.
 Spectre d’action :
 Streptocoques, pneumocoques, staphylocoques
 Gonocoques ; tréponème; chlamidia; neisseria
 Pharmacocinétique :
 Résorption digestive incomplète.
 Diffusion satisfaisante dans tout l’organisme sauf dans le LCR
 Métabolisme : hépatique
 Elimination : essentiellement biliaire.
LES MACROLIDES
 Indications :
 Infections ORL : angine, sinusite
 Infection bronchiques
 Infections stomatologiques
 Traitement du trachome
 Infection à Hélicobacter Pylori (clarithromycine)
 Alternative aux pénicillines en cas d’allergie (prévention RAA,
endocardite, syphilis de la femme enceinte)
 Contre indications :
 Allergie connue aux macrolides
 Insuffisance hépatique
 Effets indésirables :
 Troubles digestifs mineurs : nausées, vomissement, diarrhées.
MACROLIDES
Interactions médicamenteuses :
Macrolides + ergotamine ou la dihydroergotamine : risque de
nécrose des extrémités.

 Spécialités :
Erythromycine : ERY, ERYTHROCINE, MAROCID
Roxithromicine : RULID
Azithromycine : ZITHROMAX
Clarythromycine : ZECLAR
Spiramycine : ROVAMYCINE
QUINOLONES
QUINOLONES
 Antibiotiques obtenus par synthèse totale.
 On distingue :
 les quinolones de 1 ère génération
 Les quinolones de 2 ème génération ou fluoroquinolones (FQ)
 Les quinolones de 3ème génération ou FQ
 Mécanisme d’action :
 ils agissent sur le noyau en inhibant la synthèse de l’ADN.
 Bactéricides
 Spectre d’action :
 Quinolones de 1 ère génération : BGN sauf pseudomonas aérogenosa
 Quinolones de 2 ème et 3 ème génération : BGN y compris les
pseudomonas, neisseria gonorrhée, staphylocoques, chlamydia
QUINOLONES
 Pharmacocinétique :
Quinolones de 1 ère génération
 Résorption digestive rapide

 T½ 2 à 3 h

 Elimination : urinaire sous forme active

Fluoroquinolones :
 Résorption digestive rapide

 Diffusion tissulaire excellente en particulier au niveau du

poumon, os, reins, prostate

 Métabolisme : hépatique

 Elimination : urinaire sauf pour pefloxacine (biliaire)

QUINOLONES
 Indications :
Quinolones de 1 ère génération :
 Acide pipemidique : PIPRAM

 Acide oxolinique : UROTRATE

 Rosoxaline : ERACINE

Infections urinaires
QUINOLONES
Fluoroquinolones :
 Infections urinaires.

 Maladies sexuellement transmissibles

 Infections respiratoires graves basses,

 Infections ORL

 Infections osseuses en associations avec les aminosides, les

bétalactamines.
 Ciprofloxacine : CATEX, CIPRO, SPECTEN

 Norfloxacine : NOROXINE

 Ofloxacine : OFLOCET

 Lévofloxacine: TAVANIC

 Moxifloxacine: AVELOX
QUINOLONES
 Effets indésirables:
 Troubles digestifs
 Photosensibilisation
 Douleurs musculaires et / ou articulaires.
 Contre indications :
 Grossesse et allaitement
 Jeune enfant
 Exposition solaire
SULFAMIDES
Sulfamides antibactériens et association
sulfamides+triméthoprime

 Mécanisme d’action :
 ils inhibent la synthèse de l’ADN.
 Sont des bactériostatiques
 Spectre d’action :
 Cocci gram + : staphylocoques, stréptocoques
pneumocoques
 Cocci gram - : méningocoques
 BGN: Hoemophilus influenzae
Sulfamides antibactériens et association
sulfamides+triméthoprime

 Sulfaméthoxazole + triméthoprime: BACTRIM, TRIMOX

 Pharmacocinétique:
 Bonne résorption par voie orale
 Bonne diffusion dans les tissus, LCR
 Métabolisme : hépatique
 Elimination : urinaire
 Indications:
 Infections urinaires hautes et basses
 Diarrhées
 Pneumocystose.
Sulfamides antibactériens et association
sulfamides+triméthoprime

 Contre indications :
 Allergie aux sulfamides
 Grossesse, allaitement
 Nouveau né, prématuré
 Insuffisance hépatique, rénale
 Anémie.
 Effets indésirables :
 Troubles digestifs : nausées, gastralgie
 Troubles hématologiques
 Problème rénal
 Manifestations cutanées : allergie
IMIDAZOLES
IMIDAZOLES
 Antibiotiques actifs par voie orale et locale
 Actifs sur les germes anaérobiques
 Actifs sur les protozoaires (amibes, trichomonas).
 Spectre d’action :
 Bactéroidès, clostridium tetani,
 streptocoques, pneumocoque, staphylocoque, moraxella.
 Trichomonas vaginalis, entamoeba histolytica, giardia intestinalis.
 Pharmacocinétique:
 Résorption digestive bonne.
 Bonne diffusion tissulaire.
 FPP: faible
 Elimination urinaire sous forme active.
IMIDAZOLES
 Indications :
 Traitement préventif et curatif des infections
médico-chirurgicales à germes anaérobies sensibles.
 Infections parasitaires: Amibiase intestinale et
hépatique et trichomonase
 infections stomatologiques
 Contre indications :
 Grossesse et allaitement
 Anomalie sanguine (leucopénie).
IMIDAZOLES
 Effets indésirables :
 Troubles intestinaux (bénins)
 Manifestations cutanées
 Céphalées, vertiges, urines foncées
 Leucopénie
 Spécialités :
 Métronidazole : FLAGYL
 Secnidazole : FLAGENTYL
 Ornidazole : TIBERAL
 Tinidazole : FASIGYNE
ACIDE FUSIDIQUE
 ATB actif sur les ribosomes, inhibe la synthèse
protéique, il est bactéricide.
 Indications:
 Infections à staphylocoques
 Infections cutanées et osseuses.
RIFAMPICINE
 Inhibe la synthèse de l’ADN (bactéricide)
 Indiquée en cas de:
 Tuberculose et lèpre
 Infection à staphylocoque
 Prévention des méningites à méningocoque
 Interactions médicamenteuses:

 Rifampicine + contraceptif: Inactivation de la contraception

 Rifampicine + AVK, ou sulfamides hypoglycémiants:

diminution de l’activité des AVK et des sulfamides hypoglycémiants
ATB POLYPEPTIDIQUES
 polymyxineE: COLISTINE, COLIMYCINE
 Polymyxine B: POLYMIXINE
 Agissent sur la membrane cytoplasmique (bactéricide)
 Activent sur: E.C, salmonelle, schigelle…
 Indications: infections sévère à BGN.
 Contre indications: insuffisance rénale, myasthénie.
 Effets indésirables: toxicité rénale, neurotoxicité
 Interaction médicamenteuse: + aminosides ou les
céphalosporines