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Le passage transcellulaire des médicaments par diffusion passive concerne
uniquement les médicaments très liposolubles et de petit poids moléculaire (traverser
des membranes par diffusion passive). Ainsi, la majorité des médicaments traversent
des membranes par transport actif, grâce aux transporteurs membranaires.

Précis de Pharmacologie 2018

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Goodman et Gilman 2023. p86
Les transporteurs importants pour la pharmacocinétique sont généralement situés
dans les épithéliums intestinaux, rénaux et hépatiques où ils jouent un rôle dans
l'absorption et l'élimination sélectives des substances endogènes et des
xénobiotiques y compris les médicaments.

Les transporteurs peuvent également servir de barrières protectrices pour des

organes et des types de cellules particuliers. Par exemple, la Pgp (ABC) dans la BHE
protège le SNC d'une variété de médicaments structurellement diversifiés grâce à ses
mécanismes d'efflux.

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Le passage transcellulaire par transport actif peut être primaire ou secondaire.
Le transport actif primaire ou direct d’un médicament est réalisé par une protéine ou
transporteur qui est activé par l’hydrolyse de l’ATP. C’est le mécanisme utilisé par les
transporteurs de la superfamille ABC. La superfamille ABC inclut plus de 50 membres
distribués dans plusieurs familles.

La mission des transporteurs de la superfamille ABC est de faciliter la sortie des

médicaments de la cellule à travers les membranes apicale et basale

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Le transport actif secondaire d’un médicament est couplé au transport de H+ ou de
Na+. Lorsque le médicament et le H+/Na+ vont dans la même direction, on parle de
transport symport et lorsqu’ils sont déplacés en directions opposées, il s’agit de
transport antiport. L’énergie nécessaire au transport secondaire est fournie par
l’existence d’un potentiel électrochimique généré par le gradient de concentration de
sodium ou de potassium. Ce gradient de concentration requiert de l’énergie qui
provient de la pompe Na+/K+-ATPase couplée à l’hydrolyse de l’ATP, d’où le terme de
transport secondaire.

La mission des transporteurs de la superfamille des SLC est de faciliter la rentrée ou la

sortie des médicaments de la cellule à travers les membranes apicales et basales.

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