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INTERACTION LIGAND RECEPTEURS

Transmission de linformation par des signaux biologiques


Ligands : Hormones, neurotransmetteurs
Rcepteurs : Membranaires et intra cytoplasmiques
Interaction ligand rcepteur :
Transduction
Amplification

Rcepteurs membranaires:
Protines transmembranaires comprenant un site de
liaison pour un messager extracellulaire(Ligand) ainsi
que des sites de liaison pour des protines intracellulaire
Possdent ou non une activit catalytique

Sont coupls des protines (PG), enzyme (Kinase,


phosphatases), canaux ioniques (Canaux rcepteurs
dpendant)
Plus de 50% des agents thrapeutiques actuels ont pour cible
les RC PG

Rcepteurs coupl la protine G

N-term

Exemple
b
Recepteur adrenergique
Extracellulaire

Intracellulaire

C-term

L
1

Rc
a

Effecteur
membranaire
Effecteur
cytoplasmique

Membrane

Rcepteurs coupls une protines G ( RCPG)


Le message doit passer par plusieurs tapes, afin dtre
reu et correctement interprt par la cellule cible.
Ces tapes sont aux nombre de sept :
Le ligand se fixe le RCPG qui lui est spcifique
Le rcepteur modifie sa conformation tridimensionnelle
et active la protine G.
Le GTP quitte la sous unit de la Protine G (PG)

Le GTP remplace le GDP sur le site de fixation


nuclotide de la sous unit

Rcepteurs coupls une protines G ( RCPG)


La

sous unit est activ par liaison avec le GTP

et se dtache du dimre de la protine G;


Les deux complexes GTP et et activent, chacun de son
cot, un effecteur diffrent ;
Hydrolyse du GTP en GDP par lactivit GTPase
intrinsque de la sous unit , la molcule GDP se

rassocie avec le dimre

Rcepteurs coupl la protine G

Notion de second messagers

AMPLIFICATEUR : ADENYL CYCLASE


Formation de lAPMC: Second messager
AMPc occupe un R Cytoplasmique
ACIVE UNE PROTEINE KINASE : AMPc P.Kinase
Le complexe phosphorile une protine

Protine phosphorile

Rpnose cellulaire

Rcepteurs coupls des canaux ioniques

Rcepteurs coupls aux canaux ioniques :


Rle du calcium ( second messager )
I PP
IP3
LCT

Ac A

Ca ++

Ca ++

DAG

Calmoduline

P KINASE

P.KINASE

P PHOSPHORILEE

Enzyme Ca
dpendante

Rponse cellulaire

P.PHOSPHORILEE

Diffrentes classes des rcepteurs enzymes par rapport


leurs spcificit

Interaction entre seconds messagers


AMPc
Ca++
GMPc

Action synarchique
LAMPc contrle le mtabolisme du calcium
Le Ca++ contrle le mtabolisme de lAMPc
LAMPc module la sensibilit au Ca ++
dlments impliqus dans la rponse cellulaire
dpendante du Ca++
Le Ca++ et lAMPc contrlent les mmes
fonctions cellulaires ( Scrtion, contraction
musculaire)

Le fonctionnement synarchique peut seffectuer


selon plusieurs modalits:
Fonctionnement coordonn
Fonctionnement hirarchique
Fonctionnement redondant
Fonctionnement antagoniste
Fonctionnement squentiel

Interruption du message
Catabolisme des seconds messagers
Le Ca++: Quatre mcanismes
- Expulssion du Ca++ vers lexterieur par une
pompe Ca++ dpendants ATPase
- Recapatage du Ca++ par le rticulum
sarcoplasmique grce une pompe ATP ase
- Recapatage par la mitochondrie
- Systme calcium- sodium qui fait sortir le Ca++
vers le milieu extracellulaire.
LAMPc dgrade par la phosphodistrase
Cette dernire est dgrade par la thophylline et la
cafine